KSEFOKAM 0,008 liofilizat N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

KSEFOKAM

XEFOCAM

Preparatning savdo nomi: KSEFOKAM

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): lornoksikam

Dori shakli: vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat.

Tarkibi:

Liofilizat

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 8,00 mg lornoksikam;

yordamchi moddalar: 100,0 mg mannitol Ye-421, 12,00 mg trometamol, 0,20 mg dinatriy edetati.

Ta‘rifi: sariq rangli zich massa.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita

ATX kodi: M01AS05

Farmakologik ta‘siri

Yaqqol og‘riqni qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Lornoksikam murakkab ta‘sir mexanizmiga ega bo‘lib, uning asosida siklooksigeneza izofermentlarining faolligini susaytirishi bilan bog‘liq bo‘lgan prostaglandinlarning sintezini bostirilishi yotadi. Siklooksigenazani ingibisiya qilinishi periferiyadagi og‘riq reseptorlarini desensibilizasiyasiga, yallig‘lanishni ingibisiyasiga olib boradi. Bundan tashqari, lornoksikam faollashtirilgan leykositlardan kislorodning erkin radikallarini ajralib chiqishini susaytiradi. Lornoksikamning analgetik samarasi markaziy nerv tizimi (MNT) ga opiatsimon ta‘siri bilan bog‘liq emas, va narkotik analgetiklardan farqli ravishda lornoksikam nafasni susaytirmaydi, doriga qaramlik chaqirmaydi.

Lornoksikam hayotiy ko‘rsatkichlar: tana harorati, nafas olish tez-tezligi, yurak qisqarishlari soni, qon bosimi, EKG ko‘rsatkichlari, spirometriyaga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

Lornoksikamning plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga mushak ichiga yuborilganda taxminan 0,4 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi («konsentrasiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydon» ko‘rsatkichining kattaligi asosida hisoblanganda) mushak ichiga yuborilganidan keyin 97% ni tashkil qiladi. Yarimchiqarilish davri o‘rtacha 3-4 soatga teng. Lornoksikam plazmada o‘zgarmagan holda, shuningdek farmakologik faollikka ega bo‘lmagan gidroksillangan metaboliti shaklida bo‘ladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi 99% ni tashkil qiladi va konsentrasiyaga bog‘liq emas. Lornoksikam to‘liq metabolizmga uchraydi, taxminan 1/3 kismi organizmdan buyraklar orqali va 2/3 qismi esa – safro bilan chiqariladi. Keksalarda va jigar yoki buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda lornoksikamning kinetikasini sezilarli o‘zgarishlari aniqlanmagan.

Qo‘llanilishi

Yengildan to o‘rtacha og‘irlik darajagacha bo‘lgan o‘tkir og‘riqlarni qisqa muddatli davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Parenteral yuborish uchun.

In‘eksiya uchun eritma bevosita ishlatishdan oldin bir flakonning ichidagisini (KSEFOKAM kukunining 8 mg) in‘eksiya uchun suv (2 ml) bilan eritish yo‘li bilan tayyorlanadi.

Eritma tayyorlanganidan keyin igna almashtiriladi. Mushak ichiga yuboriladigan in‘eksiyalar uzun igna bilan qilinadi.

Shu yo‘l bilan tayyorlangan eritma operasiyadan keyingi og‘riqlarda vena ichiga yoki mushak ichiga va lyumbago/ishialgiya xurujida mushak ichiga yuboriladi.

Eritmani vena ichiga yuborishning davomiyligi kamida 15 sekundni, mushak ichiga kamida 5 sekundni tashkil qilishi lozim.

Boshlang‘ich doza 8 yoki 16 mg ni tashkil qilishi mumkin. 8 mg dozaning og‘riqni qoldiruvchi samarasi yetarli bo‘lmaganida, xuddi shunday dozani qo‘shimcha yuborish mumkin.

Samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash: 8 mg dan sutkada 2 marta yuboriladi.

Maksimal sutkalik doza 16 mg dan oshmasligi lozim.

Minimal samarali dozani iloji boricha minimal qisqa kurs davomida ishlatish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

NYAQV qo‘llanganda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar me‘da-ichak yo‘llari (MIY) tomonidan bo‘lishi mumkin. NYAQV bilan davolanishda shishlar, gipertoniya va yurak yetishmovchiligi paydo bo‘lishi mumkin. Ushbu guruh preparatlari qo‘llanganida, ehtimol arterial trombotik ko‘rinishlarning xavfi biroz oshishi mumkin.

KSEFOKAM qo‘llanganida quyidagi noxush samaralari paydo bo‘lishi mumkin:

Infeksiyalar va parazitar kasalliklar

Kam: faringit

Qon va limfatik tizim kasalliklari

Kam: anemiya,trombositopeniya, qon ketishi vaqtini uzayishi

Juda kam: gemorragik toshma

Immun tizimining kasalliklari

Kam: o‘ta yuqori sezuvchanlik

Modda almashinuvi va oziqlanishni buzilishlari

Ba‘zida: anoreksiya, tana vaznini o‘zgarishi

Ruhiy kasalliklar

Ba‘zida: uyqusizlik, depressiya

Kam: ongni chalkashishi, asabiylik, qo‘zg‘alish

Nerv tizimining kasalliklari:

Tez-tez: yengil va o‘tkinchi bosh og‘riqlari, bosh aylanishi,

Kam: uyquchanlik, paresteziya, ta‘m sezishni buzilishi, ta‘m sezishni o‘zgarishlari, tremor, migren

Ko‘z kasalliklari

Ba‘zida: kon‘yunktivit

Kam: ko‘rishni buzilishi

Quloq va labirint kasallivlari

Ba‘zida: bosh aylanishi, quloqlarda shovqin

Yurak kasalliklari

Ba‘zida: yurakni tez urishi, taxikardiya, shishlar, yurak yetishmovchiligi

Tomir kasalliklari

Ba‘zida: qon quyilishlari, shishlar

Kam: gipertoniya, qon ketishlari, gematomalar

Nafas yo‘llari, ko‘krak qafasi, ko‘ks kasalliklari

Ba‘zida: rinit

Kam: hansirash, yo‘tal, bronxospazm

Me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari:

Tez-tez (³1% va <10%): qorinda og‘riq, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya.

Ba‘zida (³1/1 000, <1/100): qabziyat, meteorizm, kekirish, og‘izni qurishi, gastrit, me‘da yarasi, epigastral sohada og‘riqlar, 12-barmoq ichak yarasi, og‘iz bo‘shlig‘ini yaralanishi.

Kam (<1%): disfagiya, ezofagit, stomatit, qora ich kelishi, qon aralash qusish, aftoz stomatit, glossit, teshilgan peptik yaralar

Jigar va o‘t pufagining kasalliklari

Ba‘zida: jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini oshishi

Kam: jigarning anomal faoliyati

Juda kam: gepatosellyulyar buzilishlar

Teri qoplamlari va teri osti kletchatkasining kasallilari

Ba‘zida: teri toshmasi, terini qichishishi, gipergidroz, eritematoz toshma, eshakemi, alopesiya

Kam: dermatit, gemorragik toshma

Juda kam(<1/10 000): shishlar va bullez toshmalar, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz

Skelet mushaklari, biriktiruvchi to‘qima va suyaklarning kasalliklari

Ba‘zida: artralgiya

Kam: suyaklarda og‘riqlar, mushak spazmlari, mialgiya

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining kasalliklari

Kam: nikturiya, siyishni buzilishi, qonda mochevina azoti va kreatininning ko‘rsatkichlarini oshishi

Mahalliy reaksiyalar:

giperemiya, yuborish joyida og‘riq.

Umumiy kasalliklar va dorini yuborish bo‘yicha shikoyatlar

Ba‘zida: lanjlik, yuzni shishi

Kam: asteniya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Lornoksikamga yoki preparatning komponentlaridan biriga ma‘lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik/allergiya;
• bronxial astma, burun yoki burun oldi bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va asetilsalisil kislotasini va boshqa NYAQP o‘zlashtiraolmaslikni to‘liq yoki noto‘liq birga qo‘shilib kelishi (shu jumladan anamnezdagi);
• trombositopeniya;
• gemorragik diatez yoki qonning ivishini buzilishlari, shuningdek qon ketishi yoki noto‘liq gemostaz xavfi bo‘lgan operasiyalarni o‘tkazganlar;
• aortakoronar shuntlash o‘tkazilganidan keyingi davr;
• me‘da va 12 barmoq ichakning shilliq qavatini eroziv-yarali shikastlanishlari, me‘da-ichakdan faol qon ketishlar, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishlar;
• me‘daning qaytalanuvchi yarasi yoki me‘da-ichak yo‘llari (MIY) dan takroriy qon ketishlar;
• ilgari NYAQP qabul qilish bilan bog‘liq MIY dan qon ketishlar to‘g‘risida ma‘lumotlar;
• ichakning zo‘rayish bosqichidagi yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, nospesifik yarali kolit);
• dekompensasiyalangan yurak yetishmovchiligi;
• jigar yetishmovchiligi yoki jigarning faol kasalligi;
• yaqqol buyrak yetishmovchiligi (zardob kreatininining darajasi 300 mkmol/l dan ko‘proq), buyrakning rivojlanib boruvchi kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliemiya, gipovolemiya yoki suvsizlanish;
• homiladorlik, emizish davri;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar, bu yosh guruhida uni qo‘llash bo‘yicha klinik ma‘lumotlarning yo‘qligi tufayli qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

MIY eroziv-yarali shikastlanishlari va ulardan qon ketishlar (anamnezdagi), o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi, jarrohlik aralashuvlaridan keyingi holat, 65 yoshdan oshganlar, yurak ishemik kasalligi (YUIK), surunkali yurak yetishmovchiligi (SYUE) serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalarning kasalliklari, chekish, kreatinin klirensi (KK) minutiga 60 ml dan kam, anamnezdagi MIY ning yarali shikastlanishlari, Helicobacter pylori infeksiyasining borligi, NYAQP ni uzoq vaqt davomida qo‘llash, alkogolizm, og‘ir somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosteroidlarni (GKS) (shu jumladan prednizolonni), antikoagulyantlarni (shu jumladan varfarinni), antiagregantlarni (shu jumladan klopidogrelni), serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlarini (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), siydik haydovchi vositalarni, nefrotoksik ta‘siri ma‘lum yoki taxmin qilingan preparatlarni bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

NYAQP va Takrolimus bilan bir vaqtda davolash nefrotoksiklik xavfini oshirishi mumkin.

NYAQP va geparinni spinal yoki epidural anesteziya bilan birga bir vaqtda qo‘llash, spinal/epidural gematomalarni paydo bo‘lish xavfini oshiradi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

KSEFOKAM preparatini quyidagilar bilan bir vaqtda qo‘llash:

• simetidin – lornoksikamning plazmadagi konsentrasiyasini oshiradi. Ranitidin va antasid preparatlarning o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan;
• antikoagulyantlar yoki trombositlar agregasiyasining ingibitorlari – qon ketish vaqti oshishi mumkin (qon ketishlarining yuqori xavfi, xalqaro normallashgan nisbatni (XNN) nazorat qilish kerak);
• fenprokumon – fenprokumon bilan davolanishning samarasini kamayishi;
• NYAQV va geparin spinal yoki epidural anesteziya bilan birga bir vaqtda qabul qilinganida spinal/epidural gematomalarni paydo bo‘lishi xavfi oshadi;
• beta-adrenoblokatorlar va angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari – ularning gipotenziv samarasini kamaytirishi mumkin;
• diuretiklar – siydik haydovchi samarasi va gipotenziv ta‘sirini pasaytiradi;
• digoksin – digoksinning buyrak klirensini kamaytiradi;
• xinolon antibiotiklari – tirishish sindromini rivojlanish xavfi oshadi;
• boshqa NYAQP yoki glyukokortikoidlar – MIY dan qon ketishlarini xavfi oshadi;
• metotreksat – zardobda metotreksatning konsentrasiyasi oshadi;
• serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari (masalan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) – MIY dan qon ketishlari xavfi oshadi;
• litiy tuzlari – plazmada litiyning cho‘qqi konsentrasiyalarini oshishini chaqirishi, va shu yo‘l bilan litiyning ma‘lum nojo‘ya samaralarini kuchaytirishi mumkin;
• siklosporin – siklosporinning nefrotoksikligi oshadi;
• sulfonilmochevina hosilalari – oxirgilarning gipoglikemik samarasi kuchayishi mumkin;
• alkogol, kortikotropin, kaliy preparatlari MIY tomonidan nojo‘ya samaralar xavfini oshiradi;
• sefamandol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi – qon ketishlari xavfini oshiradi.
• takrolimus: nefrotoksiklik xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning ulserogen ta‘sirining xavfi proton pompasining ingibitorlari va prostaglandinlarning sintetik analoglarini bir vaqtda buyurilishini kamaytirish imkonini beradi. MIY dan qon ketishlari yuz berganida preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish va tegishli shoshilinch choralarni ko‘rish kerak. Ayniqsa KSEFOKAM preparati bilan davolash kursini birinchi marta olayotgan, me‘da-ichak yo‘llarining patologiyasi bo‘lgan bemorlarning holatini diqqat bilan kuzatish kerak.

Boshqa oksikamlar kabi KSEFOKAM preparati ham trombositlar agregasiyasini susaytirishi mumkin, shuning uchun qon ketishlari xavfini oshirishi mumkin. Bu preparat qo‘llanganida qon ivish tizimini mutloq normal faoliyat ko‘rsatishiga muhtoj (jarrohlik aralashuvi o‘tkazilishi kerak bo‘lgan bemorlar), qon ivishi tizimining buzilishlari bo‘lgan yoki qon ivishini susaytiruvchi dori vositalarni (shu jumladan geparinni past dozalarda) olayotgan bemorlarning holatini, qon ketishlarining belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun, diqqat bilan kuzatish kerak.

Jigarni shikastlanish belgilari (terini qichishishi, teri qoplamalarini sariqlashishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, siydikning rangini to‘qlashishi, jigar transaminazalari faolligini oshishi) paydo bo‘lganida, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va davolovchi shifokorga murojaat qilish kerak.

Preparatni boshqa NYAQP bilan qo‘llash mumkin emas.

Preparat trombositlarning xususiyatlarini o‘zgartirishi mumkin, biroq yurak-tomir kasalliklarida asetilsalisil kislotasining profilaktik ta‘sirini o‘rnini bosmaydi.

Katta qon yo‘qotilishi yoki og‘ir suvsizlanish oqibatidagi buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarga KSEFOKAMni, prostaglandinlar sintezini ingibitori sifatida, faqat buyraklarning perfuziyasini kamayish xavfi bartaraf qilinganidan keyingina buyurish mumkin. Boshqa NYAQP kabi KSEFOKAM ham qonda mochevina va kreatininning konsentrasiyasini oshishini, shuningdek suv va natriyni tutilishini, periferik shishlarni, arterial gipertenziyani va nefropatiyaning boshqa birinchi belgilarini chaqirishi mumkin. Bunday bemorlarni KSEFOKAM preparati bilan uzoq muddatli davolash quyidagi oqibatlarga: glomerulonefrit, papillyar nekroz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga o‘tuvchi nefrotik sindromiga olib kelishi mumkin. Buyraklar faoliyatini yaqqol pasayishi bo‘lgan bemorlarga KSEFOKAM preparatini buyurish mumkin emas (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Keksa bemorlarda, shuningdek arterial gipertenziya va/yoki semiz pasientlarda arterial bosim darajasini nazorat qilish kerak.

Keksa bemorlarda, shuningdek:

• bir vaqtda diuretiklarni olayotgan;
• bir vaqtda buyraklarning shikastlanishini chaqirishi mumkin bo‘lgan dorilarni olayotgan pasientlarda, buyraklar faoliyatining monitoringini o‘tkazish ayniqsa muhimdir.

KSEFOKAM preparati uzoq muddat qo‘llanganida gematologik parametrlarni, shuningdek buyraklar va jigar faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.

Preparatni qo‘llash ayollarning fertilligiga salbiy ta‘sir qilishi mumkin va shuning uchun homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya qilinmaydi.

Preparatni qabul qilayotgan pasientlar yuqori diqqatni, tezkor ruhiy va harakat reaksiyalarini talab qiladigan harakat turlaridan, alkogolni iste‘mol qilishdan saqlanishlari kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Hozirgi vaqtda KSEFOKAMning dozasini oshirib yuborilishi to‘g‘risida, uning oqibatlarini aniqlashga yoki ularni bartaraf etishning spesifik choralarini taxmin qilishga imkon beruvchi ma‘lumotlar yo‘q.

Shunday bo‘lsada, KSEFOKAM ning dozasi oshirib yuborilgan hollarda me‘da-ichak yo‘llari, markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya samaralari va buyrak yetishmovchiligining belgilari ko‘proq va og‘irroq bo‘lishini taxmin qilish mumkin.

Jiddiy simptomlari ataksiya, tirishishlar, jigar va buyraklar faoliyatini buzilishi, ehtimol koagulyasiyani buzlishi mumkin.

Davolash: dozani oshirib yuborilishiga shubha tug‘ilganida KSEFOKAM ni yuborilishini to‘xtatish lozim. Lornoksikamning yarimchiqarilish davri taxminan 4 soatni tashkil qilishi tufayli, u organizmdan tez chiqariladi. Bu moddani organizmdan dializ yordamida chiqarish mumkin emas. Hozirgi vaqtda spesifik antidot mavjud emas. Odatdagi shoshilinch choralarni ko‘rish va simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

8 mg faol modda saqlovchi preparat miqdori rezina tiqin bilan berkitilgan, alyumin qalpoqcha bilan aylantirilgan va birinchi marta ochish nazoratini ta‘minlovchi plastmassa qopqoqcha bilan yopilgan to‘q shisha (Yevropa farmakopeyasi I tur shisha) 10 ml yoki 6 ml flakonlarda.

Liofilizatli 5 flakondan plastik poddonda  yoki poddonsiz qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Tayyorlangan eritmani 24 soat davomida ishlatish lozim!

Yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.