LORNADO tabletkalari 8mg N10

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблетка

Таркиби

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 4 мг ёки 8 мг лорноксикам.

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, натрий кроскармеллоза, микрокристалл целлюлоза, повидон К25, магний стеарати.

қобиғини таркиби: оқ Опадри^® 03F180011 (гипромеллоза, титан диоксиди, макрогол).

Лорноксикам – оғриқ қолдирувчи ва яллиғланишга қарши ҳусусиятларга эга бўлган, оксикамлар синфига мансуб ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП) дир. Лорноксикамнинг таъсир механизми асосан простагландинлар синтезини ингибиция (ЦОГ ингибиция) бўлиши билан боғлиқ, бу периферик ноцицепторларни десенсибилизацияси ва яллиғланишни ингибиция бўлишига олиб келади. Шунингдек яллиғланишга қарши таъсири билан боғлиқ бўлмаган, ноцицепторларга марказий таъсири ҳам тахмин қилинади. Лорноксикамнинг анальгетик самараси наркотик таъсири билан боғлиқ эмас, препарат марказий нерв тизимига опиатсимон таъсир кўрсатмайди ва наркотик анальгетиклардан фарқли равишда нафас фаолиятини сусайтирмайди, дори воситасига қарамликка олиб келмайди.

Лорноксикам меъда-ичак йўллари (МИЙ)дан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига (С_max) препарат қабул қилинганидан сўнг 1-2 соатдан кейин эришилади. Лорноксикамнинг мутлоқ биокираолишлиги 90-100% ташкил этади. Биринчи марта ўтиш самараси кузатилмаган. Ўртача ярим чиқарилиш даври 3-4 соатни ташкил этади. Лорноксикам овқат билан бир вақтда қабул қилинганида С_max пасаяди.

Лорноксикамни қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 99% ташкил этади ва унинг концентрациясига боғлиқ эмас. Қон плазмасида лорноксикам ўзгармаган ҳолатда ва ўзининг гидроксилланган метаболити (5-гидроксилорноксикам) ни нофаол шаклида бўлади.

Лорноксикам цитохром CYP2С9 иштирокида метаболизмга учрайди. Ушбу ферментнинг генетик полиморфизми туфайли, секин ва жадал кечувчи метаболизмга эга бўлган шахслар мавжуд, бу метаболизми секин кечадиган пациентларда қон плазмасида лорноксикамнинг даражасини сезиларли ошиши билан ифодаланиши мумкин. Лорноксикам бутунлай метаболизмга учрайди; тахминан 2/3 қисми жигар орқали ва 1/3 қисми буйрак орқали нофаол бирикмалар кўринишида чиқарилади.

Кекса ёшдаги (65 ёшдан ошган) пациентларда клиренс 30-40% га пасаяди. Клиренсини пасайиши билан бир қаторда, кекса ёшдаги шахсларда лорноксикамнинг кинетик профилида аҳамиятли ўзгаришлар бўлмайди.

Лорноксикамнинг кинетик профили, жигарнинг сурункали касалликлари бўлган шахсларда кумуляция бўлишидан ташқари, буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда аҳамиятли даражада (12 мг ва 16 мг суткалик дозаларни қўллаш билан 7 кун давомида даволангандан кейин) ўзгармайди.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблеткадан блистерда. 1, 2, 5 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000), жуда кам ҳолларда (< 1/10000),

учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар бўйича баҳолаш мумкин эмас).

Инфекциялар ва инвазиялар: кам ҳолларда – фарингит.

Қон ва лимфа тизими томонидан: кам ҳолларда – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, коагуляцияни бузилиши; жуда кам ҳолларда – экхимоз (НЯҚП нейтропения, агранулоцитоз, апластик ва гемолитик анемия каби оғир даражадаги гематологик бузилишларни ривожланишини чақириши мумкин.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, анафилактоид реакциялар, анафилаксия.

Моддалар алмашинувини бузилиши: тез-тез эмас – иштаҳани йўқолиши, тана вазнини ўзгариши.

Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас – уйқусизлик, депрессия; кам ҳолларда – онгни чалкашиши, асабийлик, ажитация.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – енгил қисқа муддатли бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда – уйқучанлик, парестезиялар, дисгевзия, тремор, мигрень; жуда кам ҳолларда – тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқиманинг аралаш касалликлари бўлган пациентларда асептик менингит.

Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – конъюнктивит; кам ҳолларда – кўришни бузилиши.

Эшитиш аъзолари томонидан ва лабиринт бузилишлари: тез-тез эмас – вертиго, қулоқларни шанғиллаши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – юрак уришини ҳис этиш, тахикардия, шишлар, юрак етишмовчилиги, юзни қизариши; кам ҳолларда – артериал гипертензия (АГ), қизиб кетишлар, қон қуйилиши, гематомалар.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез эмас – ринит; кам ҳолларда – ҳансираш, йўтал, бронхоспазм.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, қоринда оғриқ, диспепсия, диарея, қусиш; тез-тез эмас – қабзият, метеоризм, кекириш, оғизни қуриши, гастрит, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси, қориннинг юқори қисмида оғриқ, оғиз бўшлиғи шиллиқ қавати яраси; кам ҳолларда – мелена, қонли қусиш, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеал рефлюкс, дисфагия, ярали стоматит, глоссит, пептик яраларни перфорацияси, меъда-ичакдан қон кетиши.

Гепатобилиар тизими томонидан: тез-тез эмас – жигар ферментлари (АлАТ, АсАТ) нинг даражасини ошиши; жуда кам ҳолларда – жигарга токсик таъсири, натижада жигар етишмовчилиги ривожланиши мумкин, гепатит, сариқлик, холестаз.

Тери ва ва тери ости клетчаткаси томонидан: тез-тез эмас – тошма, қичишиш, кучли терлаш, эритематоз тошма, эшакеми, ангионевротик шиш ва алопеция, дерматит, экхимозлар; кам ҳолларда – дерматит ва экзема, пурпура; жуда кам ҳолларда – шиш ва буллёз реакциялар, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқимаси томонидан: тез-тез эмас – артралгия; кам ҳолларда – суякларда оғриқ ҳисси, мушак спазмлари, миалгия.

Буйрак ва сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – никтурия, сийишни бузилиши, қонда мочевина азоти ва креатининнинг даражасини ошиши; жуда кам ҳолларда – буйракни аллақачон мавжуд бўлган касалликлари бўлган пациентларда ўткир буйрак етишмовчилиги. НЯҚП қўллаш оқибатида чақирилган нефрит, нефротик синдром, пипилляр некрозни ривожланиш ҳолатлари маълум.

Умумий бузилишлар: тез-тез эмас – лоҳаслик, юзни шиши; кам ҳолларда – астения.

Енгил буйрак етишмовчилиги (қон зардобида креатининнинг даражаси – 150-300 мкмоль/л) ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (қон зардобида креатининнинг даражаси – 300-700 мкмоль/л) бўлган пациентларга препаратни даволашдан кутиладиган фойда ва кузатилиши мумкин бўлган ҳавф нисбатини синчиклаб баҳолангандан кейингина буюриш керак. Буйрак фаолияти ёмонлашганида препарат билан даволашни тўхтатиш керак.

Йирик жарроҳлик аралашувларидан кейин, буйракни шикастланишини чақириши мумкин бўлган воситалар ёки диуретикларни қабул қиладиган, юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда буйрак фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.

Қон ивишини бузилиши бўлган шахсларга синчков клиник текшириш ўтказиш ва лаборатор кўрсаткичлар (масалан, фаоллаштирилган қисман тромбопластин вақти) баҳолаш тавсия этилади, чунки лорноксикам тромбоцитлар агрегациясини бостириб, қон ивиши вақтини узайтиради.

Жигар етишмовчилиги (масалан жигар циррози) бўлган пациентларга, препарат суткада 12-16 мг дозада қўлланганидан сўнг, гарчи жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда фармакокинетик кўрсаткичларни соғлом кўнгиллиларга нисбатан силжиши аниқланмаган бўлса-да, организмда лорноксикам тўпланиши (AUC ошиши) мумкинлиги туфайли, лаборатор синамаларни ўтказиш тавсия этилади.

Узоқ муддат (3 ойдан ортиқ) даволанганда қон ҳолати (гемоглобинни аниқлаш), буйрак фаолияти (креатининни аниқлаш) ва жигар ферментларининг ҳолатини баҳолаш тавсия этилади.

Кекса ёшдаги (65 ёшдан ошган) пациентларда жарроҳлик аралашувларидан кейин буйрак ва жигар фаолиятини назорат қилиш ва препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш тавсия этилади.

Лорноксикамни бошқа НЯҚП, шу жумладан ЦОГ-2 нинг селектив ингибиторлари билан бирга қўллашдан сақланиш керак.

Агар препаратни энг кичик самарали дозада касалликнинг симптомларини назорат қилиш учун керак бўладиган қисқа вақт давомида қабул қилинса, ножуш реакцияларни пайдо бўлишини минимал даражага етказиш мумкин.

НЯҚП қўлланганида ўлимга олиб келиши мумкин бўлган, меъда-ичакдан қон кетишлар, яралар ва перфорациялар ривожланиши мумкин. Анамнезида қон кетишлари ёки перфорация билан асоратланган меъда-ичак яралари бўлган пациентларга, шунингдек кекса ёшдаги пациентларга препаратни максимал даражада кичик терапевтик дозаларда эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Меъда-ичак яралари ва қон кетишларини ривожланиш ҳавфини оширадиган препаратларни параллел равишда қабул қилаётган пациентларни даволаш учун Лорнадо препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бундай мажмуавий даволашга муҳтож бўлган пациентлар учун даволашни протон помпа ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш фонида ва синчков назорат остида ўтказиш мумкин.

Кекса ёшдаги пациентларда, НЯҚП қўлланганида ножўя реакциялар, хусусан меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ва перфорацияни ривожланиш ҳавфи ошади. МИЙ томонидан ҳар қандай ножўя реакциялар ривожланганида зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш керак.

АГ ва/ёки юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан ва синчков таҳлиллар ўтказилганидан кейин қўллаш керак, чунки НЯҚП қабул қилиш оқибатида организмда суюқликни ушланиб қолиши ва шишлар пайдо бўлиши мумкин.

Назорат қилиб бўлмайдиган АГ, димланган юрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр бузилишлари бўлган пациентлар ва юрак-қон томир касалликларини ривожланиш ҳавф омиллари (АГ, гиперлипидемия, қандли диабет, чекиш) юқори бўлган пациентларга даволашни кўрсатмалар синчиклаб баҳолангандан кейин бошлаш керак.

НЯҚП ва гепарин билан ёндош даволаш орқа мия ёки эпидурал анестезияда орқа мия / эпидурал гематомани ривожланиш ҳавфини оширади.

Кам ҳолларда, айниқса даволашни бошланишида тери томонидан, НЯҚП қабул қилиш билан боғлиқ бўлган жиддий ножўя реакциялар, шу жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермала некролиз кузатилган. Препарат билан даволашни тери томонидан биринчи симптомлар (тери тошмалари, шиллиқ қаватни шикастланиши ва ўта юқори сезувчанликни бошқа симптомлари) пайдо бўлганида тўхтатиш керак.

Бронхиал астма билан хасталанган, шунингдек анамнезида бронхиал астма бўлган пациентларга НЯҚП ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки бронхоспазмни ривожланиш ҳолатлари маълум.

Тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқималарнинг аралаш касалликлари бўлган пациентларда асептик менингитнинг ривожланиш ҳавфи ошади.

Лорноксикам тромбоцитлар агрегациясини сусайтириб, қон ивиш вақтини узайтиради. Қон кетишларига мойиллиги бўлган шахсларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

НЯҚП ва такролимусни бир вақтда қўллаш буйракларда простациклин синтезини сусайиши оқибатида нейротоксиклик ҳавфи ошиши мумкин. Бундай мажмуавий даволашда буйрак фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.

Бошқа НЯҚП каби, Лорнадо препарати қон зардобида трансаминазалар, билирубиннинг концентрациясини вақти-вақти билан ошириши, шунингдек қонда мочевина ва креатининнинг концентрациясини ошириши мумкин. Агар лаборатор кўрсаткичларни бундай силжиши аҳамиятли бўлса ва узоқ муддат давом этса, даволашни тўхтатиш ва керакли текширишлар ўтказиш керак.

Галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштиролмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактоза сўрилишини бузилиши бўлган пациентларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Лорноксикам. ЦОГ синтезини сусайтирувчи бошқа препаратлар каби фертилликни сусайтириши мумкин. Ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Сувчечакда препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки сувчечакда жуда кам ҳолларда тери ва юмшоқ тўқималарни оғир даражадаги инфекцион касалликлари ривожланиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорликнинг III уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг I-II уч ойликларида препаратни қўллаш бўйича клиник маълумотлар ва уни кўкрак сутига ўтиши бўйича маълумотлар йўқ, шунинг учун препарат ҳомиладорлик ва эмизиш даврида буюрилмайди.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги бўйича клиник маълумотлар етарли бўлмаганлиги туфайли, препаратни 18 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни қабул қилгандан сўнг бош айланиши ва/ёки уйқучанлик ривожланганида транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш мумкин эмас.

-      турлича келиб чиққан енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги оғриқ синдромини қисқа муддатли даволаш учун;

-      ревматик касалликларни (ревматоид артрит, остеоартоз, анкилозланувчи спондилит, подагра зўрайганида бўғим синдроми, юмшоқ тўқималарни ревматик шикастланиши) симптоматик даволаш учун қўлланади.

-      лорноксикамга ёки препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик;

-      бошқа НЯҚП, шу жумладан ацетилсалицил кислотасига юқори сезувчанлик (бронхиал астма, ринит, ангионевротик шиш ёки эшакемида кузатиладиган симптомларга ўхшаш симптомлар);

-      тромбоцитопения;

-      юрак етишмовчилигининг оғир шакли;

-      меъда-ичакдан қон кетишлари, церебро-қон томир қон кетишлари ёки бошқа гематологик бузилишлар;

-      анамнезида илгари НЯҚП қўллаш билан боғлиқ бўлган меъда-ичакдан қон кетишлар ёки ярани перфорацияси;

-      фаол қайталанувчи пептик яра / қон кетиши ёки қайталанувчи пептик яра / анамнезида қон кетиши (ярани ривожланиши ёки қон кетишини ≥ 2 исботланган ҳуружлари);

-      жигар етишмовчилигини оғир шакли;

-      буйрак етишмовчилигини оғир шакли (қон зардобида креатининнинг даражаси > 700 мкмоль/л);

-      18 ёшгача бўлган болалар;

-      ҳомиладорликни учинчи ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Циметидин қон плазмасида лорноксикамнинг концентрациясини оширади (лорноксикам ва ранитидин ёки лорноксикам ва антацидлар ўртасида ўзаро таъсирлар аниқланмаган).

НЯҚП антикогулянтлар (масалан, варфарин, анисиндион, дикумарол, фенидион) нинг таъсирини кучайтириши мумкин, бу қон кетиш вақтини узайишига олиб келади.

Лорноксикам фенпрокумон билан бир вақтда қўлланганида фенпрокумон билан даволаш самарадорлиги пасаяди.

Гепарин билан бир вақтда қўлланганида НЯҚП орқа мия ёки эпидурал анестезияда орқа мия / эпидурал гематомани ривожланиш ҳавфини оширадилар.

НЯҚП ААФ ингибиторларининг таъсирини камайтириши мумкин.

Лорноксикам ва диуретикларни бир вақтда қўллаш ҳалқали, тиазид ва калийни тежовчи диуретикларнинг диуретик ва гипотензив самаларини сусайишига олиб келади.

β-адренорецепторларнинг блокаторлари ва ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари бир вақтда қўлланганида гипотензив самарасини сусайиши кузатилади.

НЯҚП дигоксиннинг буйрак клиренсини пасайтирадилар.

Глюкокортикостероидлар билан қўлланганида меъда-ичак яралари ва қон кетишини ривожланиши ҳавфи ошади.

Лорноксикам ва хинолонлар гуруҳи антибактериал воситалари бир вақтда қўлланганида тутқаноқ кўринишларини ривожланиш ҳавфи ошади.

Лорноксикам ва бошқа НЯҚП, антитромбоцитар препаратлар, серотонинни қайта қамраб олинишини ингибиторлари бир вақтда қўлланганида меъда-ичак йўлларидан қон кетишларини ривожланиш ҳавфи ошади.

Лорноксикам қабул қилинганида сульфонилмочевинанинг ҳосилалари (масалан, глибенкламид) гипогликемик самарасини кучайтиришлари мумкин, натижада гипогликемияни ривожланиш ҳавфи ошади.

Лорноксикам ва циклоспорин билан мажмуада даволанганда қон плазмасида циклоспориннинг концентрациясини ошиши кузатилади, циклоспориннинг нефротоксиклиги ошиши мумкин, шунинг учун буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

НЯҚП литийнинг буйрак клиренсини пасайтириб, кейинчалик унинг плазмадаги концентрациясини ошириши мумкин. Қон плазмасида литийнинг даражасини, айниқса даволашни бошланишида, дозасига тузатиш киритилганида ва даволаш тўхтатилганида, назорат қилиш керак.

Лорноксикам метотрексат билан бир вақтда қўлланганида, қон плазмасида метотрексатнинг концентрациясини ошиши кузатилади, бу унинг токсиклигини ошишига олиб келади, шунинг учун синчиклаб мониторинг ўтказиш керак.

Лорноксикам (СYP2С9 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайдиган бошқа НЯҚП каби) СYP2С9 изоферментларнинг маълум индукторлари ва ингибиторлари (масалан, транилципромин ва рифампицин) билан ўзаро таъсир қилади.

НЯҚП ватакролимусни бир вақтда қабул қилиш буйракларда простациклин синтезини пасайиши оқибатида нефротоксиклик ҳавфини ошириши мумкин. Бундай мажмуавий даволашда буйрак фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.

Лорнадо таблеткаларини овақтдан олдин ёки овқатдан 2 соатдан кейин, сув билан қабул қилинади. Овқатланиш препаратнинг самарадорлигини пасайтиради.

Препаратнинг суткалик дозаси ва даволаш давомийлигини индивидуал равишда, касалликнинг характери ва кечишига қараб белгиланади.

Оғриқ синдромида суткада 8-16 мг доза қабул қилиш тавсия этилади, 2-3 марта қабул қилишга бўлинади.

Биринчи кунида 16 мг препарат қабул қилиш мумкин, сўнгра эса 12 соатдан кейин яна 8 мг қабул қилишга рухсат этилади. Кейинги кунлари максимал суткалик доза 16 мг дан ошмаслиги керак.

Яллиғланиш ва дегенератив ревматик касалликларда бошланғич доза 12 мг ташкил этади, 2-3 марта қабул қилишга бўлинади. Самарани бир маромда тутиб турувчи доза суткада 16 мг дан ошмаслиги керак.

Кекса ёшдаги (65 ёшдан катта) пациентлар учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди, аммо МИЙ томонидан ножўя реакциялар ривожланиши мумкинлиги туфайли Лорнадо препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги ёки ўртача даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун тавсия этиладиган максимал суткалик доза 12 мг ташкил этади, 2-3 марта қабул қилишга бўлинади.

Лорнадо препаратининг дозаси ошириб юборилиши натижасида қуйидаги симптомлар ривожланиши мумкин: кўнгил айниши, қусиш, церебрал симптомлар (бош айланиши, кўришни бузилиши), комага ва тиришишларга ўтувчи атаксия, жигар ва буйрак фаолияти ўзгариши, қон ивиши бузилиши мумкин.