LORNADO poroshok 8mg N1

Рецепт бўйича.

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун лиофилизатланган кукун эритувчи билан мажмуада.

Таркиби:

Лиофилизатланган кукун солинган 1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: лорноксикам – 8 мг;

ёрдамчи моддалар: маннит, трометамол, динатрий эдетати.

эритувчи: инъекция учун сув 2 мл.

Лорнадо – ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП) бўлиб, яққол ифодаланган оғриқ қолдирувчи ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади, оксикамлар синфига киради. Лорноксикам (препаратнинг фаол моддаси) нинг таъсир механизми асосан простагландинлар синтезини ингибиция (ЦОГ ферментини ингибиция) бўлиши билан боғлиқ, бу периферик оғриқ рецепторларини десенсибилизациясига ва яллиғланишни ингибиция бўлишига олиб келади. Шунингдек яллиғланишга қарши таъсири билан боғлиқ бўлмаган оғриқ рецепторларига марказий таъсири деб тахмин қилинади.

Лорноксикам организмнинг ҳаётий муҳим кўрсаткичлари (масалан, тана харорати, нафас олишлар сони, юрак қисқаришлари сони, артериал босим, ЭКГ, спирометрия) га таъсир қилмайди. Лорноксикамнинг оғриқ қолдирувчи ҳусусиятлари препаратни яратиш жараёнида бир қанча клиник тадқиқотларда муваффақиятли намойиш этилган.

Меъда-ичак йўллари (МИЙ) ни маҳаллий таъсирланиши ва простагландинлар синтезини ингибиция бўлиши билан боғлиқ тизимли ульцероген таъсири туфайли, лорноксикам ва бошқа НЯҚП ни қўллаш кўпинча овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан асоратларни ривожланишига олиб келади.

Сўрилиши

8 мг лорноксикам сақловчи инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун вена ичига ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланган. Мушак ичига инъекция қилинганидан сўнг фаол модда қон плазмасида максимал концентрациясига тахминан 0,4 соат давомида эришади. Мушак ичига юборилганидан сўнг мутлоқ биокираолишлиги (AUC асосида ҳисобланган) 97% ни ташкил этади.

Тақсимланиши

Лорноксикам қон плазмасида ўзгармаган шаклда ва гидроксилланган метаболит шаклида аниқланади. Лорноксикамни плазма оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил этади ва концентрациясига боғлиқ эмас.

Биотрансформацияси

Лорноксикам жигарда гидроксилланиш йўли билан асосан нофаол 5-гидроксилорноксикам-гача экстенсив метаболизмга учрайди. Лорноксикамнинг биотрансформациясида CYP2C9 ферменти иштирок этади. Генетик полиморфизм туфайли, ушбу ферментнинг, фаол моддани секин ва экстенсив метаболизмга учрашига таъсир қилувчи изоформалари мавжуд, бу ҳолат метаболизми секин кечувчи шахсларда қон плазмасида лорноксикамнинг даражасини аҳамиятли даражада ошишига олиб келиши мумкин. Гидроксилланган метаболити фармакологик фаолликни намоён қилмайди. Лорноксикам бутунлай метаболизмга учрайди; дозанинг 2/3 жигар орқали, 1/3 қисми – буйраклар орқали нофаол модда шаклида чиқарилади.

Ҳайвонларнинг моделларида ўтказилган тадқиқотларда лорноксикам жигар ферментларини индукциясини чақирмаган. Клиник тадқиқотларнинг натижалари лорноксикам тавсия этилган дозаларда кўп маротаба қўлланганида уни тўпланишидан далолат беради. Ушбу натижа 1 йил давом этган тадқиқот жараёни мониторинги натижасида олинган маълумотлар билан тасдиқланади.

Чиқарилиши

Дастлабки моддани ўртача ярим чиқарилиш даври 3-4 соатни ташкил этади. Перорал қабул қилинганидан сўнг дозанинг тахминан 50% ахлат билан, 42% - буйраклар орқали, асосан
5-гидроксилорноксикам шаклида чиқарилади. Препарат суткада 1 ёки 2 марта парентерал юборилганидан сўнг 5-гидроксилорноксикамни ярим чиқарилиш даври тахминан 9 соатни ташкил этади.

65 ёшдан ошган кекса ёшдаги пациентларда фаол моддани чиқарилиши 30-40% га пасаяди. Кекса ёшдаги пациентларда лорноксикамнинг кинетик профилини, чиқарилишини пасайишидан ташқари, ўзгариши кузатилмайди.

Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда лорноксикамнинг кинетик профилини аҳамиятли ўзгариши кузатилмайди, жигарнинг сурункали касаллиги бўлган пациентларда 12 мг ва 16 мг суткалик дозаларда 7 кун давомида даволангандан кейин лорноксикамни тўпланиши бундан мустасно.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун лиофилизатланган кукун сариқ рангли шиша флаконда, резина тиқин ва flip-off туридаги қалпоқча беркитилган, эритувчи билан мажмуада 2 мл дан рангсиз шиша ампулада.

Лиофилизатланган кукун солинган 1 флакон ва эритувчи солинган 1 ампула тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон билан бўлинган картон қутига жойланган.

Лиофилизатланган кукун солинган 3 флакон ва эритувчи солинган 3 ампула контур уяли ўрамда. 1 контур уяли ўрам тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Энг кўп кузатиладиган нохуш реакциялар бўлиб МИЙ томонидан бузилишлар ҳисобланади. Пептик яралар, меъда-ичак йўлларини перфорацияси ёки қон кетишлари, айниқса кекса ёшдаги пациентларда ўлимга олиб келувчи ҳолатлар ривожланиши мумкин. Кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм, қабзият, диспепсия, қоринда оғриқ, мелена, қон аралаш қусиш, ярали стоматит, колитни зўрайиши ва Крон касаллиги НЯҚП қўлланганидан кейин қайд этилган.

Лорноксикам қабул қилган пациентларнинг тахминан 20% да нохуш реакциялар ривожланиши мумкин деб ҳисобланади.

Лорноксикам қабул қилинганида энг кўп кузатиладиган нохуш реакцияларга кўнгил айниши, диспепсия, меъдани бузилиши, қоринда оғриқ, қусиш, диарея киради. Ушбу симптомлар одатда тадқиқотда иштирок этган пациентларнинг 10% дан камроқ қисмида кузатилган.

НЯҚП билан даволанганда шишлар, гипертония ва юрак етишмовчилигини ривожланганлиги хақида хабар берилган.

Клиник тадқиқотлар ва эмидемиологик маълумотлар, НЯҚП ни (айниқса юқори дозаларда ва узоқ муддат қўллаш) ишлатиш артериал тромботик кўринишлар (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт) ни ривожланиш ҳавфини ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкинлигини кўрсатади.

Истисно тарзида сувчечакни кечиши вақтида тери ва юмшоқ тўқималар томонидан жиддий инфекцион асоратларни ривожланганлиги хақида хабар берилган.

Нохуш реакцияларни учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100); кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Инфекциялар ва инвазиялар: кам ҳолларда – фарингит.

Қон ва лимфа тизимлари томонидан: кам ҳолларда – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, қон кетиши вақтини узайиши; жуда кам ҳолларда – экхимоз (НЯҚП нейтропения, агранулоцитоз, гипопластик ва гемолитик анемия каби оғир даражадаги гематологик бузилишларни юзага келтириши мумкинлиги тўғрисида маълумотлар бор).

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, анафилактоид реакциялар, анафилаксия.

Моддалар алмашинуви ва озиқлантириш томонидан: тез-тез эмас – анорексия, тана вазнини ўзгариши.

Руҳиятни бузилишлари: тез-тез эмас – уйқусизлик, депрессия; кам ҳолларда – онгни чалкашиши, асабийлик, қўзғалувчанлик.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – енгил қисқа муддатли бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда – уйқучанлик, парестезиялар, дисгевзия, тремор, мигрень; жуда кам ҳолларда – тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқимани аралаш касалликлари бўлган пациентларда асептик менингит.

Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – конъюнктивит; кам ҳолларда – кўришни бузилиши.

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: тез-тез эмас – вертиго, қулоқларда шовқин.

Юрак томонидан: тез-тез – юрак уришини ҳис этиш, тахикардия, шиш, юрак етишмовчилиги.

Қон-томирлари томонидан: тез-тез эмас – юзни қизариши, шиш; кам ҳолларда – артериал гипертензия (АГ), қизиб кетиш ҳисси, қон қуйилишлар, гематомалар.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез эмас – ринит; кам ҳолларда – ҳансираш, йўтал, бронхоспазм.

МИЙ томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, қоринда оғриқ, диспепсия, диарея, қусиш; тез-тез эмас – қабзият, метеоризм, кекириш, оғизни қуриши, гастрит, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, қоринда оғриқ, ярали стоматит; кам ҳолларда – мелена, қон аралаш қусиш, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги, дисфагия, афтоз стоматит, глоссит, пептик яраларни перфорацияси, меъда-ичакдан қон кетишлари.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас – жигар трансаминазалари (АлАТ, АсАТ) нинг даражасини ошиши; жуда кам ҳолларда – жигарга токсик таъсири, натижада жигар етишмовчилиги, гепатит, сариқлик, холестаз ривожланиши мумкин.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – тошма, қичишиш, кучли терлаш, эритематоз тошмалар, эшакеми ва ангионевротик шиш, алопеция; кам ҳолларда – дерматит, экзема, пурпура; жуда кам ҳолларда – шиш ва буллёз реакциялар, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқималар томонидан: тез-тез эмас – артралгия; кам ҳолларда – суякларда ва белда оғриқ ҳисси, мушак спазмлари, мушакларни бўшлиги, миалгия.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: кам ҳолларда – никтурия, сийишни бузилиши, қонда мочевина азоти ва креатининнинг даражасини ошиши; жуда кам ҳолларда – лорноксикам буйрак касалликлари олдиндан бўлган пациентларда ўткир буйрак етишмовчилигини чақириши мумкин. НЯҚП ни қўллаш оқибатида юзага келган нефрит, нефротик синдром, папилляр некрозни ривожланганлик ҳолатлари маълум.

Умумий бузилишлар: тез-тез эмас – лоҳаслик, юзни шиши; кам ҳолларда – астения.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар

Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида, Миллий фармакологик назорат тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

Буйракларда қон оқимини тутиб туришда простагландинларнинг роли муҳим бўлганлиги туфайли, енгил даражадаги буйрак етишмовчилиги (зардобдаги креатининнинг даражаси 150-300 мкмоль/л) ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (зардобдаги креатининнинг даражаси 300-700 мкмоль/л) бўлган пациентларга лорноксикамни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препаратни даволашдан кутиладиган фойда ва кузатилиши мумкин бўлган ҳавф яхшилаб баҳолангандан кейингина буюриш керак. Буйрак функцияси ёмонлашганида препарат билан даволашни тўхтатиш керак.

Йирик жарроҳлик аралашувларидан кейин, диуретиклар ёки буйракни шикастлантириши мумкин бўлган воситаларни қабул қилаётган юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда буйрак функциясини яхшилаб назорат қилиш керак.

Қон ивишини бузилиши бўлган пациентларга синчков клиник текширув ўтказиш ва лаборатор кўрсаткичларни (масалан, қисман тромбин вақтини) баҳолаш тавсия этилади, чунки лорноксикам тромбоцитлар агрегациясини сусайтириб, қон ивиши вақтини узайтиради.

Жигар етишмовчилиги (масалан, жигар циррози) бўлган пациентларга препаратни суткада 12-16 мг дозада қўллагандан кейин организмда лорноксикам тўпланиши (AUC ошиши) мумкинлиги туфайли лаборатор синамаларини ўтказиш тавсия этилади. Аммо буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда фармакокинетик кўрсаткичларни соғлом кўнгиллиларга нисбатан ўзгаришлари аниқланмаган.

Препарат билан узоқ муддат (3 ойдан ортиқ) даволанганда қоннинг ҳолатини баҳолаш (гемоглобинни аниқлаш), буйрак функциясини баҳолаш (креатининни аниқлаш) ва жигар ферментларини баҳошаш тавсия этилади.

Кекса ёшдаги (65 ёшдан ошган) пациентларда буйрак ва жигар функциясини назорат қилиш ва жарроҳлик аралашувларидан кейин препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш тавсия этилади. Лорноксикамни бошқа НЯҚП, шу жумладан ЦОГ-2 нинг селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Препаратни, касалликнинг симптомларини назорат қилиш учун керак бўладиган минимал самарали дозада минимал вақт давомида қўллаш орқали нохуш самараларни минимал даражага етказиш мумкин.

Меъда-ичак йўлларидан, ўлимга олиб келиши мумкин бўлган, қон кетиши, яраларни ҳосил бўлиши ёки перфорация барча НЯҚП қабул қилганда, даволашнинг исталган вақтида, огоҳлантирувчи симптомларни пайдо бўлиши билан ёки уларсиз ва илгари анамнезида меъда-ичак йўлларининг жиддий кўринишлари кузатилганлигидан қатъий назар ривожланиши мумкин.

Меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, яраларни ҳосил бўлиши ёки перфорация пайдо бўлиш ҳавфи анамнезида меъда-ичак яралари бўлган, айниқса қон кетишлари ёки перфорация билан асоратланган пациентларда, шунингдек кекса ёшдаги пациентларда НЯҚП нинг дозасини ошириш билан кучаяди. Бундай пациентларга препарат билан даволашни максимал кичик терапевтик дозаларда, жуда эҳтиёткорлик билан бошлаш лозим.

Меъда-ичак йўларида яраларни ҳосил бўлиши ва қон кетишини ривожланиш ҳавфини оширувчи препаратларни параллел равишда қабул қилаётган пациентларни даволаш учун, шунингдек ацетилсалицил кислотасининг кичик дозаларини ёндош қўллаш зарур бўлган пациентларни даволаш учун Лорнадо препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бундай мажмуада даволанишга эҳтиёж бўлган пациентлар учун даволашни ҳимоя препаратлари (масалан, мизопростол, протон помпа ингибиторлари) ни қабул қилиш фонида ўтказиш лозим. Мунтазам вақтлар оралиғида синчков клиник мониторинг ўтказиш тавсия этилади.

Анамнезида меъда-ичак йўлларига токсик таъсири кузатилган пациентлар, айниқса кекса ёшдаги пациентлар, айниқса даволашнинг бошланғич босқичида одатда кузатилмайдиган ҳар қандай абдоминал симптомлар (айниқса меъда-ичакдан қон кетиши) ҳақида хабар беришлари лозим.

Перорал кортикостероидлар, варфарин каби антикоагулянтлар, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ёки ацетилсалицил кислотаси каби антитромбоцитар воситалар каби меъда- ичак йўлларида яраларни пайдо бўлиши ёки қон кетишлари ҳавфини ошириши мумкин бўлган препаратларни бир вақтда қабул қилаётган пациентларни даволашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Лорноксикам қабул қилаётган пациентларда меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ёки яраларни пайдо бўлиши кузатилганида даволаш тўхтатилиши керак.

Анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари (ярали колит, Крон касаллиги) бўлган пациентларда НЯҚП қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки уларнинг аҳволи оғирлашиши мумкин.

Кекса ёшдаги пациентларда кўпинча НЯҚП га нисбатан нохуш реакциялар, айниқса меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ва перфорация кузатилади, бу ҳолат ўлимга олиб келиши мумкин.

АГ (артериал гипертензия) ва/ёки юрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратни синчиклаб ўтказилган таҳлиллардан кейин ва эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки НЯҚПни қабул қилиш оқибатида организмда суюқликни ушланиб қолиши ва шиш пайдо бўлиши мумкин.

Анамнезида АГ ва/ёки енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги димланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентларни кузатиш керак, чунки НЯҚП билан даволаш суюқликни ушланиб қолиши ва шишлар каби кўринишлар билан кечиши мумкин.

Клиник тадқиқотларнинг натижалари ва эпидемиологик маълумотлар, айрим НЯҚП ни қўллаш (хусусан юқори дозаларда ва узоқ муддат даволанганда) артериал тромботик ҳолатлар (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт) ҳавфини бироз ошириши мумкинлигини кўрсатди. Ушбу маълумотлар лорноксикам учун шундай ҳавф борлигини истисно қилиш учун етарли эмас.

Назорат қилиб бўлмайдиган гипертензия, димланган юрак етишмовчилиги, аниқланган юрак ишемик касаллиги, периферик артерияларни касалликлари ва/ёки цереброваскуляр касаллиги бўлган пациентлар вазият яхшилаб ўрганилгандан кейингина лорноксикам билан даволанишлари мумкин. Юрак-қон томир касалликларини ҳавф омиллари (масалан, гипертензия, гиперлипидемия, қандли диабет билан хасталанган, чекадиган пациентлар) бўлган пациентларни узоқ муддат даволашни бошлашдан олдин шундай эътибор талаб этилади.

Орқа мия ёки эпидурал анестезия ўтказишда НЯҚП ва гепарин билан ёндош даволаш орқа мия/эпидурал гематомаларни ривожланиш ҳавфини оширади.

Кам ҳолларда, айниқса даволашни бошланишида, тери қопламлари томонидан НЯҚП ни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган жиддий нохуш реакциялар, жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз кузатилган, уларнинг айримлари ўлим билан тугаган. Пациентларда, эҳтимол, шундай реакцияларни энг юқори ривожланиш ҳавфи даволашнинг эрта босқичларида, кўпчилик ҳолларда даволашнинг биринчи ойи давомида кузатилади. Лорноксикамни қабул қилишни тери тошмалари, шиллиқ қаватларни шикастланишини дастлабки белгилари ва ўта юқори сезувчанликнинг бошқа кўринишлари пайдо бўлганида тўхтатиш керак.

Бронхиал астма билан хасталанган, жумладан анамнезида бронхиал астма бўлган пациентларга НЯҚПни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки бронхоспазмни ривожланиш ҳолатлари маълум.

Тизимли қизил югурик ва бириктирувчи тўқиманинг аралаш касалликлари бўлган пациентларда асептик менингитни ривожланиш ҳавфи ошади.

Лорноксикам тромбоцитлар агрегациясини сусайтириб, қон ивиши вақтини узайтиради. Қон кетишлариги мойиллиги бўлган шахсларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

НЯҚП ва такролимусни бир вақтда қўллаш буйракларда простациклин синтезини сусайиши оқибатида нефротоксикликни ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин. Бундай мажмуавий даволашда буйрак функциясини синчиклаб назорат қилиш керак.

Бошқа НЯҚП каби, Лорнадо қон плазмасида трансаминазалар, билирубиннинг концентрациясини вақти-вақти билан ошишини, шунингдек бошқа лаборатор кўрсаткичларни нормадан силжиши каби, қонда мочевина ва креатининнинг концентрациясини ошишини чақириши мумкин. Агар лаборатор кўрсаткичларни силжиши аҳамиятли даражада бўлса ва узоқ вақт давомида кузатилса, даволашни тўхтатиш ва керакли текширувларни ўтказиш керак.

Лорноксикам, ЦОГ синтезини сусайтирувчи бошқа препаратлар каби, фертилликни сусайтириши мумкин. Ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Ҳомиладор бўлишда қийинчиликни бошдан кечираётган ёки бепуштлик сабабини аниқлаш учун текширувлардан ўтаётган аёлларда лорноксикамни қўллашни бекор қилиш масаласини кўриб чиқиш керак.

Айрим ҳолатларда сувчечак тери ва юмшоқ тўқималарнинг оғир инфекцион асоратларига сабаб бўлиши мумкин. Ҳозирги кунда ушбу инфекцияларни оғирлашишида НЯҚП нинг ролини истисно қилиш мумкин эмас. Шундай экан, сувчечак билан хасталанган пациентларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Ёрдамчи моддалари

Препаратнинг таркибига, енгил сурги таъсир кўрсатиши мумкин бўлган маннит киради.

Препарат бир дозасида 1 ммоль дан камроқ натрий сақлайди, яъни препарат амалда “тузсиз” ҳисобланади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида лорноксикамни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида ва туғруқларда лорноксикамни қўлламаган афзал, чунки ушбу пациентлар тоифасида препаратни қўллаш бўйича мавжуд клиник маълумотлар йўқ.

Ҳомиладор аёлларда лорноксикамни қўллаш юзасидан адекват маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар репродуктив токсикликни кўрсатган.

Простагландинлар синтезини ингибиция бўлиши ҳомиладорликка ва/ёки ҳомила/ эмбрионни ривожланишига салбий таъсир кўрсатиши мумкин.

Эпидемиологик тадқиқотларнинг маълумотлари ҳомиладорликнинг эрта босқичларида простагландинлар синтезини ингибиторини қабул қилгандан кейин ҳомила ташлаш ва юрак туғма нуқсонларини ривожланиш ҳавфини ошганлигини кўрсатади. Препаратнинг дозасини ошиши ва даволашнинг давомийлиги узайиши билан ривожланиш ҳавфи ҳам ошади. Ҳайвонларнинг моделларида ўтказилган тадқиқотларнинг маълумотлари, простагландин синтезини ингибиторини юбориш эмбрионни бачадон ичга юзасига ёпишиш ҳусусиятини пасайишига ва эмбрион ҳамда ҳомилани йўқотилишига олиб келишини кўрсатади. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида простагландинлар синтези ингибиторини қабул қилиш мумкин эмас, жуда зарур бўлган ҳолатлар бундан истисно.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида юборилган простагландинлар синтезини ингибиторлари ҳомилада юрак-қон томир тизимига токсик таъсир қилишини (артериал қон оқимини муддатидан олдин ёпилишини ва ўпка гипертензиясини) ва буйрак функциясини бузилишини чақириши мумкин, бу эса буйрак етишмовчилигига ва мувофиқ ҳолда, амниотик суюқликнинг миқдорини пасайишига олиб келиши мумкин. Ҳомиладорликнинг кечки босқичларида простагландинлар синтезини ингибиторлари онага ва ҳомилага таъсир кўрсатиб, қон кетиши вақтини узайиради ва бачадонни қисқаришини пасайтиради, бу эса туғруқларни кечикишига олиб келади. Шундай қилиб, ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги давомида лорноксикамни қўллаш мумкин эмас.

Лактация

Лорноксикамни кўкрак сутига ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ. Лорноксикам эмизадиган каламушларнинг сутига нисбатан юқори концентрацияларда ажралиб чиқади. Шунинг учун лорноксикамни эмизадиган аёлларга қўллаш мумкин эмас

Педиатрияда қўлланилиши

Лорноксикамни 18 ёшдан кичик бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан маълумотлар йўқлиги туфайли, уни қўллаш тавсия этилмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни қабул қилгандан кейин бош айланиши ва/ёки уйқучанлик ривожланганида транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш мумкин эмас.

Операциядан кейиншги ўртача даражадаги оғриқни қисқа муддатли даволаш учун қўлланади.

-       лорноксикамга ёки препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;

-       бошқа НЯҚП га, жумладан ацетилсалицил кислотасига юқори сезувчанлик (бронхиал астма, ринит, ангионевротик шиш ёки эшакемида кузатиладиган симптомларга ўхшаш симптомлар);

-       тромбоцитопения;

-       юрак етишмовчилигининг оғир шакли;

-       меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар, цереброваскуляр қон кетишлар ёки бошқа гематологик бузилишлар;

-       анамнезида НЯҚП ни илгари қўллаш билан боғлиқ меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ёки перфорация;

-       фаол пептик яра ёки анамнезида меъда-ичак яраси / қон кетишларини қайталанишлари (меъда-ичак яраси ёки қон кетишларини ≥ 2 исботланган ҳуружлари);

-       жигар етишмовчилигини оғир шакли;

-       буйрак етишмовчилигини оғир шакли (плазмадаги креатининнинг даражаси > 700 мкмоль/л);

-       ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

-       тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина > 700 мкмоль/л);

-       третий триместр беременности.

Циметидин лорноксикамнинг қон плазмасидаги концентрациясини оширади (лорноксикам ва ранитидин ўртасида ёки лорноксикам ва антацидлар ўртасида ўзаро таъсирлар аниқланмаган).

НЯҚП антикоагулянтлар, масалан, варфариннинг таъсирини ошириши мумкин. ХНН ни синчков мониторингини ўтказиш керак.

Лорноксикам фенпрокумон билан бир вақтда қўлланганида фенпрокумон билан даволаш самарадорлиги пасаяди.

НЯҚП орқа мия ёки эпидурал анестезияда гепарин билан бир вақтда қўлланганида орқа мия/эпидурал гематомаларни ривожланиш ҳавфини оширади.

НЯҚП лар ААФ ингибиторларининг таъсирини яққоллигини каматириши мумкин.

Лорноксикам ва диуретикларни бир вақтда қўллаш халқали, тиазид ва калийни сақловчи диуретикларнинг диуретик ва гипотензия самараларини сусайишига олиб келади.

β-адренорецепторларнинг блокаторлари ва ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари бир вақтда қўлланганида гипотензия самарасини пасайиши кузатилади.

НЯҚП дигоксиннинг буйрак клиренсини пасайтиради.

Кортикостероидлар билан бирга қўлланганида меъда-ичак йўллари яралари ва қон кетишини ривожланиш ҳавфи ошади.

Лорноксикам билан бир вақтда қўлланганида:

-       хинолонлар гуруҳига мансуб антибактериал воситалар эпилептик кўринишларни ривожланиш ҳавфини оширадилар;

-       антитромбоцитор препаратлар меъда-ичак йўлларидан қон кетишларни юзага келиш ҳавфини оширадилар.

-       бошқа НЯҚП меъда-ичак йўлларидан қон кетишларини юзага келиш ҳавфини оширадилар;

-       серотонинни қайта қамраб олинишини ингибиторлари меъда-ичак йўлларидан қон кетишларини юзага келиш ҳавфини оширадилар.

-       сульфонилмочевина ҳосилалари (масалан, глибенкламид) гипогликемик самарасини кучайтириши мумкин;

-       қон зардобида циклоспориннинг концентрациясини ошиши кузатилади. Эҳтимол циклоспориннинг нефротоксиклиги ошиши мумкин, бу буйрак простагландинлари сабаб бўлган самаралари билан боғлиқ бўлиши мумкин. Мажмуавий даволашда буйрак функциясини назорат қилиш лозим.

НЯҚП литийнинг буйрак клиренсини пасайтиради, шу орқали, зардобдаги литийнинг концентрацияси заҳарланиш бўсағасини ошириши мумкин. Айниқса даволашни бошланишида, дозага тузатиш киритилганида ва даволаш тўхтатилганида қон зардобидаги литийнинг даражасини назорат қилиш керак. Лорноксикам метотрексат билан бир вақтда қўлланганида қон зардобидаги метотрексатнинг концентрациясини ошиши кузатилади, бу ҳолат унинг токсиклигини ошишига олиб келади. Шунинг учун синчков мониторинг ўтказиш керак.

Лорноксикам (цитохром Р450 2С9 (CYP2C9 изоферменти) га боғлиқ бошқа НЯҚП каби) CYP2C9 изоферментларининг маълум индукторлари ва ингибиторлари билан ўзаро таъсир қилади.

НЯҚП ва такролимусни бир вақтда қўллаш буйракларда простациклин синтезини сусайиши оқибатида нефротоксиклик ҳавфини оширади. Бундай махмуавий даволашда буйрак функциясини синчиклаб назорат қилиш керак.

НЯҚП пеметрекседнинг буйрак клиренсини пасайтириши мумкин, натижада буйрак ва меъда-ичак тизимини заҳарланиши, миелосупрессия ошади.

Ушбу дори шакли оғриқни тезда қолдириш талаб этилган ёки препаратнинг перорал ёки суппозиторий шаклларини қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлардагина қўлланиши керак. Даволаш фақат даволашни бошлаш учун бир марталик инъекциядан таркиб топиши керак.

Барча пациентлар учун дозалаш тартиби даволашга нисбатан индивидуал жавоб реакциясига асосланиши керак.

Оғриқ

Тавсия этилган дозаси: 8 мг дан вена ичига ёки мушак ичига юборилади. Суткалик дозаси 16 мг дан ошмаслиги лозим. Айрим пациентлар учун дастлабки 24 соат давомида қўшимча 8 мг дозани юбориш талаб этилиши мумкин.

Қўллаш усули: вена ичига ёки мушак ичига инъекция ҳолида юборилади.

Вена ичига инъекция ҳолида юборилганида инъекция давомийлиги камида 15 секундни, мушак ичига юборилганида инъекция давомийлиги – камида 5 секундни ташкил этиши керак.

Эритма тайёрлангандан сўнг игнани ўзгартириш керак. Мушак ичига инъекция қилиш учун етарлича узун игна ишлатилади.

Препарат фақат бир марта қўллаш учун мўлжалланган.

Инъекция учун эритма бевосита ишлатишдан олдин битта флаконнинг ичидагиси 2 мл инъекция учун сувда эритиш йўли билан тйёрланади.

Тайёр эритма кўзга кўринадиган заррачалардан ҳоли бўлган яшимтир-сариқ рангли тиниқ эритмадир. Дори воситасини кўз билан сезиладиган зарарланиш белгилари аниқланганида маҳсулот маҳаллий талабларга мувофиқ равишда утилизация қилиниши лозим.

Тайёр эритманинг кимёвий ва физикавий барқарорлиги 21ºC (±2°C) ҳароратда 24 соат давомида кўрсатилган.

Микробиологик нуқтаи назаридан тайёр эритмани тайёрланган заҳоти ишлатиш керак. Агар эритма бевосита тайёрланган заҳоти ишлатилмаса, ишлатилгунгача сақлаш вақтига ва сақлаш шароитига жавобгарлик истеъмолчига юкланади, сақлаш давомийлиги 2-8°С хароратда 24 соатдан ошмаслиги керак, препаратни эритиш/суюлтириш (ва ҳ.) назоратли ва валидация қилинган шароитларда ўтказилган ҳолатлар бундан истисно.

Лорноксикам 0,9% ли натрия хлориди эритмаси, 5% ли декстроза (глюкоза) эритмаси ва Рингер эритмаси билан мутаносибдир.

Пациентларнинг махсус гуруҳлари

Болалар

Лорноксикамнинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан маълумотлар йўқлиги туфайли, уни 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш тавсия этилмаган.

Кекса пациентлар

Буйрак ёки жигар функциясини бузилиши бўлмаганида 65 ёшдан ошган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди, аммо МИЙ томонидан нохуш реакциялар ривожланиши мумкинлиги туфайли, лорноксикамни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Буйрак функциясини бузилиши

Буйрак функциясини енгил ёки ўртача даражада бузилиши бўлган пациентлар учун дозани пасайтириш мақсадга мувофиқлигини кўриб чиқиш керак.

Жигар функциясини бузилиши

Жигар функциясини ўртача даражада бузилиши бўлган пациентлар учун дозани пасайтириш мақсадга мувофиқлигини кўриб чиқиш керак.

Ҳозирга вақтгача дозани ошириб юборилиш ҳолатлари аниқланмаган, бу эса дозани ошириб юборилишининг оқибатларини аниқлаш ёки специфик даволашни тавсия этиш имконини бермайди. Бироқ, лорноксикамнинг дозаси ошириб юборилганида қуйидаги симптомлар: кўнгил айниши, қусиш, церебрал симптомлар (бош айланиши, кўришни бузилиши) кузатилиши мумкин. Оғир симптомларга, кома ва тиришишларгача олиб келиши мумкин бўлган атаксия, жигар ва буйракни шикастланиши киради, шунингдек қон ивишини бузилиши ҳам бўлиши мумкин.

Дозани ошириб юборилиши аниқ бўлганида ёки шубҳа қилинганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш лозим. Ярим чиқарилиш даври қисқа бўлганлиги туфайли, лорноксикам организмдан тез чиқарилади. Лорноксикам диализда чиқарилмайди. Ҳозирги вақтда махсус антидоти мавжуд эмас. Меъда-ичак тизими томонидан бузилишлар кузатилганида, адекват даволаш, масалан, простагландин аналоглари ёки ранитидин билан даволаш ўтказилиши керак.

Лорноксикамни 18 ёшдан кичик бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан маълумотлар йўқлиги туфайли, уни қўллаш тавсия этилмаган.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида лорноксикамни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида ва туғруқларда лорноксикамни қўлламаган афзал, чунки ушбу пациентлар тоифасида препаратни қўллаш бўйича мавжуд клиник маълумотлар йўқ.

Ҳомиладор аёлларда лорноксикамни қўллаш юзасидан адекват маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар репродуктив токсикликни кўрсатган.

Простагландинлар синтезини ингибиция бўлиши ҳомиладорликка ва/ёки ҳомила/ эмбрионни ривожланишига салбий таъсир кўрсатиши мумкин.

Эпидемиологик тадқиқотларнинг маълумотлари ҳомиладорликнинг эрта босқичларида простагландинлар синтезини ингибиторини қабул қилгандан кейин ҳомила ташлаш ва юрак туғма нуқсонларини ривожланиш ҳавфини ошганлигини кўрсатади. Препаратнинг дозасини ошиши ва даволашнинг давомийлиги узайиши билан ривожланиш ҳавфи ҳам ошади. Ҳайвонларнинг моделларида ўтказилган тадқиқотларнинг маълумотлари, простагландин синтезини ингибиторини юбориш эмбрионни бачадон ичга юзасига ёпишиш ҳусусиятини пасайишига ва эмбрион ҳамда ҳомилани йўқотилишига олиб келишини кўрсатади. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида простагландинлар синтези ингибиторини қабул қилиш мумкин эмас, жуда зарур бўлган ҳолатлар бундан истисно.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида юборилган простагландинлар синтезини ингибиторлари ҳомилада юрак-қон томир тизимига токсик таъсир қилишини (артериал қон оқимини муддатидан олдин ёпилишини ва ўпка гипертензиясини) ва буйрак функциясини бузилишини чақириши мумкин, бу эса буйрак етишмовчилигига ва мувофиқ ҳолда, амниотик суюқликнинг миқдорини пасайишига олиб келиши мумкин. Ҳомиладорликнинг кечки босқичларида простагландинлар синтезини ингибиторлари онага ва ҳомилага таъсир кўрсатиб, қон кетиши вақтини узайиради ва бачадонни қисқаришини пасайтиради, бу эса туғруқларни кечикишига олиб келади. Шундай қилиб, ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги давомида лорноксикамни қўллаш мумкин эмас.

Лактация

Лорноксикамни кўкрак сутига ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ. Лорноксикам эмизадиган каламушларнинг сутига нисбатан юқори концентрацияларда ажралиб чиқади. Шунинг учун лорноксикамни эмизадиган аёлларга қўллаш мумкин эмас