LEVOMAK infuziya uchun eritma 100ml 500mg/100ml

Levofloksatsinning mutlaq biokiraolishligi 99% ni tashkil qiladi. Levofloksatsin organizm to'qimalarida va biologik suyuqliklarida keng taqsimlanadi. O'pka parenximasidagi levofloksatsin konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyadan 2-5 baravar oshadi. Levofloksatsin plazma oqsillari bilan 24-38% ga bog'lanadi.

Levofloksatsin metabolizmi cheklangan. Yuborilgan dozaning taxminan 87% siydik bilan o'zgarmagan holda 48 soatdan keyin chiqariladi va 4% dan kamrog'i 72 soatdan keyin fekaliyda aniqlanadi.
Yuborilgan dozaning 5% dan kamrog'i siydikda desmetil va N-oksid-metabolitlar ko'rinishida aniqlanadi. Levofloksatsinning plazmadan o'rtacha yarim chiqarilish davri 6 - 8 soatni tashkil qiladi. Chiqarilishi asosan buyraklar orqali amalga oshiriladi (qo'llanilgan dozaning >85%).

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar:

Buyrak funksiyasi pasayganda buyraklar orqali chiqarilish va klirens kamayadi, yarim chiqarilish davri ortadi.

Jigar yetishmovchiligi:

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan pasientlarda levofloksatsin farmakokinetikasi buzilmaydi.

Levomak - ftorxinolon, keng ta'sir doirasiga ega antibakterial (bakteritsid) vosita. DNK-girazani (topolizomeraza II) va topoizomerazani bloklaydi, DNK o'ta spirallanishini va uzilishlari tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibirlaydi, bakteriyalar sitoplazmasi, hujayra devori va membranalarida morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Levomakning bakteritsid faollik darajasi zardobdagi maksimal kontsentratsiya (Сmax) yoki egri chiziq ostidagi maydon (AUC) va minimal ingibirlash kontsentratsiyasi (MIK) nisbatiga bog'liq.

Levomak va boshqa ftorxinolonlar o'rtasida kesishgan rezistentlik mavjud.

Quyidagi qo'zg'atuvchilarga nisbatan samarali.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enter. faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. koagulazomanfiy va metitsillinga sezgir shtammlar (shu jumladan o'rtacha sezgir shtammlar), shu jumladan Staph. aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staph. epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staph. spp. (leykotoksin saqlovchi); Streptococcus spp. (C va G guruhlar), Strept. agalactiae, Strept. pneumoniae (penitsillinga sezgir, o'rtacha sezgir, rezistent shtammlar), Strept. pyogenes, viridans guruhi Staphylococcus (penitsillinga sezgir, rezistent shtammlar).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinet. baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (shu jumladan Enter. aerogenes, Enter. agglomerans, Enter. cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haem. influenzae (ampitsillinga sezgir, rezistent shtammlar), Haem. parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebs. oxytoca, Klebs. pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Past. cаnis, Past. dagmatis, Past. multocida), Proteus mirabilis, Prot. vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Prov. rettgeri, Prov. stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseud. aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Ser. marcescens), Salmonella spp.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlam. psittaci, Chlam. trachomatis, Legionella spp. (shu jumladan Leg. pneumophila), Mycobacterium spp. (shu jumladan Myc. leprae, Myc. tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycopl. pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

O'rtacha sezgir mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi kontsentratsiya 4 mg/l dan ortiq).

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebact. xerosis, Enterococcus faecium, Staph. epidermidis (metitsillinga rezistent shtammlar), Staph. haemolyticus (metitsillinga rezistent shtammlar).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacter. vulgatus, Bacter. ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Chidamli mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi kontsentratsiya 8 mg/l dan ortiq).

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebact. jeikeium, Staph. aureus (metitsillinga rezistent shtammlar), boshqa Staph. spp. (koagulazomanfiy metitsillinga rezistent shtammlar).

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobact. avium.

Tez-tez:

- ko‘ngil aynishi, diareya, jigar fermentlari: ALT va AST, IF, GGTP darajasining oshishi;

- flebit;

- infuziya joyida reaksiya;

Ba'zida:

- anoreksiya, qusish, qorinda og‘riqlar, dispepsiya, meteorizm, qabziyat;

- teri toshmasi, qichishish, gipergidroz;

- bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, yuqori uyquchanlik, uyqusizlik, ta'sirchanlik;

- qon zardobida bilirubin va kreatinin darajasining oshishi;

- leykopeniya, eozinofiliya;

- umumiy holsizlik (asteniya);

- vertigo;

- zamburug‘li infektsiya (va boshqa rezistent mikroorganizmlarning ko‘payishi);

Kam hollarda:

- eshakemi, bronxospazm, hansirash, angionevrotik shish;

- qon aralash diareya, u juda kam hollarda enterokolit, shu jumladan soxtamembranoz kolit belgisi hisoblanadi;

- talvasalar, paresteziya, tremor, psixotik buzilish, depressiya, ongning chalkashishi, ajitatsiya, yuqori xavotirlik;

- taxikardiya, qon bosimining pasayishi;

- trombositopeniya, neytropeniya;

- paylarning shikastlanishi, shu jumladan tendinit, masalan, axill payi, bo‘g‘im va mushak og‘riqlari;

Juda kam hollarda:

- Kvinke shishi, anafilaktik shok, anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar birinchi dozani qabul qilgandan keyin ham rivojlanishi mumkin;

- fotosensibilizatsiya, allergik pnevmonit, isitma;

- gipoglikemiya, ayniqsa diabet bilan og‘rigan bemorlarda;

- ko‘rishning buzilishi;

- eshitishning pasayishi;

- ta'm bilishning barcha ta'm sezgilarini to‘liq yo‘qotishgacha bo‘lgan buzilishi, hid bilishning to‘liq yo‘qotishgacha bo‘lgan buzilishi;

- paylarning uzilishi, masalan, axill payi;

Ushbu nojo‘ya reaksiya davolash boshlanganidan keyin 48 soat ichida kuzatilishi mumkin va ikki tomonlama xarakterga ega.

- og‘ir miasteniyasi bo‘lgan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo‘lgan mushak zaifligi;

- gepatit;

- o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, masalan, interstitsial nefrit oqibatida;

- agranulotsitoz;

- autoagressiv xulq-atvor bilan, shu jumladan o‘z joniga qasd qilish fikrlari yoki harakatlari bilan psixotik reaksiyalar, gallyutsinatsiyalar;

- sensor va sensomotor periferik nevropatiya, uning rivojlanishi tez bo‘lishi mumkin;

Ba'zida teri va shilliq qavatlar tomonidan reaksiyalar birinchi dozadan keyin ham paydo bo‘lishi mumkin.

-toksik epidermal nekroliz, Stivens-Djonson sindromi, multiform eritema, gipergidroz;

- QT intervalining uzayishi;

- rabdomioliz;

- pantsitopeniya, gemolitik anemiya;

- quloqlarda jaranglash;

- sariqlik va jigarning og‘ir shikastlanishi, shu jumladan o‘tkir jigar yetishmovchiligi holatlari, avvalambor, og‘ir asosiy kasalligi bo‘lgan bemorlarda;

- bel, ko‘krak va oyoq-qo‘llarda og‘riq;

- ekstrapiramidal simptomlar va boshqa mushak koordinatsiyasi buzilishlari;

- gipersensitiv vaskulit;

- porfiriya bilan og‘rigan bemorlarda porfiriya xurujlari.

Qaytmas holat rivojlanishining oldini olish uchun bemorda nevropatiya simptomlari paydo bo‘lsa, Levomakni bekor qilish kerak.

Pnevmokokkli pnevmoniyaning eng og'ir hollarida Levomak eng maqbul terapiya bo'lmasligi mumkin.

Tavsiya etilgan infuzion quyish davomiyligiga rioya qilish kerak, bu 250 mg Levomak infuzion eritmasi uchun kamida 30 daqiqani va 500 mg infuzion eritma uchun kamida 60 daqiqani tashkil qiladi. Ofloksatsin haqida ma'lumki, uning infuziyasi vaqtida taxikardiya va arterial qon bosimining vaqtinchalik pasayishi rivojlanishi mumkin. Kamdan-kam hollarda, arterial qon bosimining kuchli pasayishi natijasida o'tkir qon tomir yetishmovchiligi (tsirkulyator kollaps) bo'lishi mumkin. Levofloksatsin (ofloksatsin l-izomeri) infuziyasi vaqtida arterial qon bosimi pasayishi belgilari bo'lganda quyishni zudlik bilan to'xtatish kerak.

Kamdan-kam hollarda tendinit, ko'pincha Axill payi tendiniti bo'lishi mumkin, bu uning uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendinit va pay uzilishi rivojlanish xavfi keksa yoshda va kortikosteroid preparatlarni qo'llayotgan bemorlarda yuqori bo'ladi. Bunday bemorlarga Levomak tayinlanganda ular ustidan qat'iy kuzatuv zarur. Barcha bemorlar tendinit belgilari paydo bo'lganda o'z davolovchi shifokoriga murojaat qilishlari kerak. Tendinitga shubha qilinganda Levomak bilan davolashni darhol to'xtatish va shikastlangan payni tegishli davolashni boshlash (masalan, immobilizatsiya) kerak.

Clostridium difficile chaqirgan kasallik

Levomak infuziyasi uchun eritma bilan terapiya fonida yoki undan keyin yuzaga keladigan diareya, ayniqsa og'ir, persistirlovchi va/yoki qon aralash diareya Clostridium difficile chaqirgan kasallikning, uning eng og'ir shakli soxtamembranoz kolit hisoblanadi, simptomlaridan biri bo'lishi mumkin. Soxtamembranoz kolitga shubha qilinganda Levomak eritmasi infuziyasini darhol to'xtatish kerak, bemorga zudlik bilan tutib turuvchi va spesifik terapiya (masalan, peroral vankomitsin) boshlanadi. Ushbu klinik holatda ichak peristaltikasini bostiruvchi preparatlar mumkin emas.

Tirishishlarga moyilligi bo'lgan bemorlar

Levomak eritmasi anamnezida epilepsiyasi bo'lgan bemorlarga mumkin emas. Boshqa xinolonlar bilan bo'lgani kabi, epileptik xurujlarga moyil bo'lgan bemorlarda, masalan markaziy nerv tizimining oldindan mavjud bo'lgan shikastlanishlari bo'lgan bemorlarda, fenbufen va shunga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar yoki teofillin kabi tserebral tirishish bo'sag'asini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda davolashda maksimal ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak ("Dori vositalari bilan o'zaro ta'siri"ga qarang). Konvulsiv tirishishlar bo'lgan taqdirda Levomak bilan davolashni to'xtatish kerak.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo'lgan bemorlar

Glyukoza-6-fosfat degidrogenaza faolligining latent yoki namoyon bo'lgan yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar antibakterial xinolonlar bilan davolashda gemolitik reaktsiyalarga moyil bo'lishlari mumkin, shuning uchun Levomak qo'llanilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari

Levomak jiddiy, potentsial letal yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini, masalan, angionevrotik shish, anafilaktik shokgacha, ba'zan birinchi dozadan keyinroq chaqirishi mumkin. Bemorlar davolashni zudlik bilan to'xtatishlari va o'z davolovchi shifokoriga yoki tez yordam shifokoriga murojaat qilishlari kerak, ular tegishli shoshilinch choralarni ko'radilar.

Gipoglikemiya va disglikemiya

Levomak qo'llanilganda, barcha xinolonlar holatida bo'lgani kabi, gipo- va giperglikemik holatlar yuzaga kelishi mumkin, odatda peroral gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan bir vaqtda davolanayotgan qandli diabeti bo'lgan bemorlarda. Bunday bemorlarga qondagi glyukoza darajasini qat'iy monitoring qilish tavsiya etiladi ("Nojo'ya ta'sirlari"ga qarang).

Fotosenzibilizatsiya profilaktikasi

Garchi Levomak bilan davolashda fotosenzibilizatsiya kam uchrasa-da, bemorlarga fotosenzibilizatsiyani oldini olish uchun kuchli quyosh nuri yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanish, masalan, quyosh nuri lampalari, solyariy ta'siriga o'zlarini zaruratsiz duchor qilmaslik tavsiya etiladi.

K vitamini antagonistlari bilan davolanayotgan bemorlar

Levomak bilan K vitamini antagonisti (masalan, varfarin) kombinatsiyasida davolanayotgan bemorlarda koagulyatsion testlar ko'rsatkichlari (protrombin vaqti/XNN) oshishi va/yoki qon ketishlar kuchayishi mumkinligi sababli, ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash tayinlanganda qon ivishi ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.

Psixotik reaktsiyalar

Xinolonlar, shu jumladan Levomak qo'llayotgan bemorlarda psixotik reaktsiyalar ro'yxatga olingan. Juda kam hollarda ular o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'ziga jarohat yetkazish bilan xulq-atvor paydo bo'lishigacha rivojlangan, ba'zan Levomakning hatto bitta yagona dozasidan keyin. Bemorda psixotik reaktsiyalar rivojlangan taqdirda Levomakni bekor qilish va tegishli choralarga kirishish kerak. Agar Levomakni psixozlari bo'lgan yoki anamnezida ruhiy kasalligi bo'lgan bemorlarga tayinlash kerak bo'lsa, ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

QT intervalining uzayishi

Ftorxinolonlardan, shu jumladan Levomakdan foydalanishda QT intervali uzayishining ma'lum xavf omillari bo'lgan bemorlar holatida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, masalan:

- tug'ma uzaygan QT sindromi

- QT intervalini uzaytirish qobiliyati bilan ma'lum bo'lgan dori vositalarini (masalan, IA va III sinf aritmiyaga qarshi vositalar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) bir vaqtda qo'llash

- elektrolitlar balansining to'g'irlanmagan buzilishi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya)

- keksa yosh

- yurak kasalligi (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya)

Periferik nevropatiya

Ftorxinolonlar, shu jumladan Levomak olgan bemorlarda sensor va sensomotor periferik nevropatiya ro'yxatga olingan, bunda ularning rivojlanishi tez bo'lgan. Qaytmas holat rivojlanishini oldini olish uchun, agar bemorda nevropatiya simptomlari paydo bo'lsa, Levomakni bekor qilish kerak.

Opiatlar

Levomak bilan davolangan bemorlarda siydikda opiatlarni aniqlash soxta musbat natija berishi mumkin. Opiatlarga musbat natijani boshqa, spesifikroq usul bilan tasdiqlash talab etilishi mumkin.

Ehtiyotkorlik choralari

Flakon qo'llashdan oldin ko'zdan kechirilishi kerak. Faqat kiritmalarni saqlamaydigan tiniq eritmani qo'llash mumkin.

Levomak, infuziya uchun eritma bakterial ifloslanishni oldini olish uchun rezina tiqin teshilgandan keyin darhol (3 soat ichida) qo'llanilishi kerak. Quyish davomida yorug'likdan himoya qilishga zarurat yo'q.

Barcha boshqa dori vositalari kabi, har qanday ishlatilmagan dori preparatini atrof-muhitni muhofaza qilish bo'yicha mahalliy ko'rsatmalarga muvofiq chiqindiga tashlash kerak.

Dori vositasining transport vositasini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari

Ba'zi nojo'ya ta'sirlar, masalan, bosh aylanishi, uyquchanlik, ko'rish buzilishlari bemorning diqqatni jamlash qobiliyatini va reaktsiyalari tezligini pasaytirishi mumkin, bu bunday qobiliyatlar ayniqsa muhim bo'lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobil va ishchi mexanizmlarni boshqarishda) xavf tug'dirishi mumkin.

- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

- epilepsiya;

- ilgari xinolonlar bilan davolashda paylarning shikastlanishi;

- homiladorlik va laktatsiya davri;

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.

Levofloksatsin farmakokinetikasi quyidagi dori vositalari bilan qo'llanilganda o'zgarmaydi: kaltsiy karbonat, digoksin, glibenklamid, ranitidin.

Xinolonlarni teofillin, NYQPV va tirishish bo'sag'asini pasaytiruvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash serebral tirishish bo'sag'asining yaqqol pasayishiga olib kelishi mumkin.

Fenbufen ishtirokida Levomak kontsentratsiyasi deyarli 13% ga oshadi.

Probenetsid va simetidin

Simetidin va probenitsid levofloksatsinning buyrak klirensini pasaytiradi (mos ravishda 24% va 34% ga), chunki levofloksatsinning buyraklarda naychalar sekretsiyasini bloklaydi.

Siklosporin

- siklosporinning yarim chiqarilish davri Levomak bilan bir vaqtda qo'llanilganda 33% ga oshadi.

K vitamini antagonistlari

- Levomakni K vitamini antagonisti (masalan, varfarin bilan) bilan kombinatsiyada davolash koagulyatsion testlar ko'rsatkichlarining (xalqaro normallashtirilgan nisbatni (XNN) hisobga olgan holda protrombin vaqti (PV)) oshishiga va/yoki qon ketishining kuchayishiga olib kelishi mumkin.

QT intervalini uzaytirishga qodir dori preparatlarini (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) Levomak bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Levomak faqat vena ichiga tomchilab yuborish uchun mo'ljallangan.

U sutkasiga 1 marta yuboriladi. Doza va davolash davomiyligi infeksiyaning og'irligi va turiga, kasallikning kechishiga bog'liq.

Infuziyani sekin o'tkaziladi – har 500 mg levofloksatsin uchun kamida 60 daqiqa.

Bir necha kundan keyin, agar bemorning holati imkon bersa, vena ichiga tomchilab yuborishdan levofloksatsinni peroral qabul qilishga o'tish mumkin. Levofloksatsin dozasini tanlashda quyidagi tavsiyalarga amal qilish kerak.

Buyrak funksiyasi normal bo'lganda dozalash (kreatinin klirensi >60 ml/min):

Shifoxonadan tashqari pnevmoniyada: 500 mg dan kuniga 1-2 marta;

Siydik chiqarish yo'llarining asoratlangan infeksiyalarida, shu jumladan pielonefritda: 250 mg*dan kuniga 1 marta;

Surunkali bakterial prostatitda: 500 mg dan kuniga 1 marta;

Teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarida: 500 mg dan kuniga 2 marta.

*Og'ir infeksiya holatida dozani oshirish talab qilinishi mumkin.

Bemorlarning alohida guruhlari:

Buyrak funksiyasi buzilganda dozalash (kreatinin klirensi ≤ 50 ml/min) davolovchi shifokor tomonidan hisoblanadi.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar

Bunday bemorlar uchun dozani to'g'irlash talab etilmaydi, chunki Levomak jigarda jiddiy metabolizmga uchramaydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarga dozani to'g'irlash talab etilmaydi, buyrak funksiyasi buzilgan taqdirda talab qilinishi mumkin bo'lgan holatlar bundan mustasno ("Maxsus ko'rsatmalar"ga qarang).

Bolalar

Levomak bolalar va o'sish jarayonida bo'lgan o'smirlarga qo'llash mumkin emas.

Boshqa infuziya uchun eritmalar bilan aralashtirish

Levomak, infuziya uchun eritma quyidagi infuziya uchun eritmalar bilan mos keladi:

- 0,9% fiziologik eritma

- in'eksiya uchun 5% glyukoza eritmasi

- Ringer eritmasida 2,5% glyukoza eritmasi.

Nomutanosiblik:

Levomak 5 mg/ml, infuziya uchun eritmani geparin va ishqoriy eritmalar (masalan, natriy gidrokarbonat) bilan aralashtirish mumkin emas.

Ushbu dori preparatini yuqorida ko'rsatilganlardan tashqari boshqa dori preparatlari bilan aralashtirish mumkin emas.