LIFEPIM poroshok 1g N1

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: Цефепим (цефепим гидрохлорид кўринишида) - 1000 мг;

ёрдамчи модда: L-аргинин;

эритувчи: инъекция учун сув – 10 мл;

Цефепим бактериянинг ҳужайра деворини ингибирлаш йўли билан таъсир этадиган бактерицид восита ҳисобланади. Цефепим тўртинчи авлод цефалоспорини ҳисобланади ва қатор граммусбат ва грамманфий аэроб микроорганизмларга нисбатан фаол, кенг таъсир доирасига эга. Цефепим бета-лактамазаларга яқинлиги кам. Цефепим кўпчилик бета-лактамазаларнинг гидролизига нисбатан юқори чидамлиликка эга ва грамманфий бактерияларнинг ҳужайраларига тез киради. Бактерияларнинг ҳужайраларида цефепимни молекуляр нишони бўлиб пенициллинни боғловчи оқсил ҳисобланади. Цефепим қуйидаги микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол:

Аэроб грамманфий микроорганизмлар:

Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар:

Staphylococcus aureus (фақат метициллинга сезувчан изолятлари), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (А гуруҳи стрептококклар), Streptococcus viridans.

Staphylococcus epidermidis (фақат метициллинга сезувчан изолятлари), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (В гуруҳ стрептококклар).

Изоҳ: Энтерококкларнинг кўпчилик изолятлари, масалан, Enterococcus faecalis ва метициллинга резистент стафилококклар цефепимга чидамли.

Аэроб грамманфий микроорганизмлар:

Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (жумладан, бета-лактамазалар ишлаб чиқарадиган изолятлари), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (жумладан, бета-лактамазалар ишлаб чиқарадиган изолятлари), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Изоҳ: цефепим Stenotrophomonas кўпчилик изолятларига (илгари Xanthomonas maltophilia ва Pseudomonas maltophilia деб номланган) нисбатан фаол эмас.

Анаэроб микроорганизмлар:

Изоҳ: цефепим Clostridium difficile нинг кўпчилик изолятларига нисбатан фаол эмас.

Сўрилиши

Цефепим мушак ичига юборилгандан сўнг деярли тўлиқ сўрилади. Катта ёшдаги соғлом эркакларга препарат 500 мг, 1000 мг ва 2000 мг дозаларда мушак ичига бир марта юборилганда препарат плазмада максимал концентрациясига 1,4-1,6 соат давомида эришган ва мувофиқ равишда ўртача 13,9; 29,6 ёки 57,5 мкг/мл ни ташкил қилган; дозалари юборилгандан сўнг 8 соатдан кейин мувофиқ равишда ўртача 1,9; 4,5 ёки 8,7 мкг/мл ни ташкил этган.

Тана вазнига 50 мг/кг дозада мушак ичига юборилган 2 ойликдан 16 ёшгача бўлган болаларда, плазмадаги цефепимнинг концентрацияси дозалари юборилгандан сўнг 0,5; 0,75; 1 ва 8 соатдан кейин ўртача 76; 75,2; 64 ва 4,8 мкг/мл ни ташкил этган. Педиатрик пациентларда тана вазнига 50 мг/кг дозада мушак ичига бир марта юборилгандан сўнг цефепимнинг мутлоқ биокираолишлиги 82,3% ни ташкил этганлиги тўғрисида хабарлар берилган.

Цефепимнинг 500 мг, 1000 мг ёки 2000 мг бир марталик дозалари вена ичига 30 минут давомида инфузия қилингандан сўнг катта ёшдаги соғлом эркакларда плазмада препаратнинг максимал концентрацияси ўртача 31,6-39,1; 65,9-81,7 ёки 126-163,9 мкг/мл ни ташкил этган.

Цефепим тана вазнига 50 мг/кг дозада ҳар 8 соатда, вена ичига 15-20 минут давомида юборилган, бактериал менингити бўлган 2 ойликдан 15 ёшгача болаларда плазмадаги концентрацияси учинчи дозаси юборилгандан сўнг 0,5; 1; 2; 4 ва 8 соатдан кейин мувофиқ равишда 67,1; 44,1; 23,9; 11,7 ва 4,9 мкг/мл ни ташкил этган.

Тақсимланиши

Цефепимни ўртача тақсимланиш ҳажми мувозанатли ҳолатда 18,0 (± 2,0) л ташкил этади. Цефепимни зардоб оқсиллари билан боғланиши тахминан 20% ташкил этади ва қон зардобидаги концентрациясига боғлиқ эмас. Цефепим она сутига ажралади. Тахминан 1000 мл она сутини истеъмол қилган гўдак кунига тахминан 0,5 мг цефепим олади.

Цефепим яллиғланган гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтиши хақида далиллар мавжуд.

Метаболизми ва чиқарилиши

Цефепим N-оксид (NMP-N-оксид) га тез айланадиган N-метилпирролидон (N-methylpyrrolidine – NMP) га метаболизмга учрайди. Цефепимни ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилиши юборилган дозасини тахминан 85% ташкил этади. Юборилган дозасининг 1% дан камроғи сийдик билан NMP ҳолида, 6,8% NMP-N-оксид ҳолида ва 2,5% цефепимнинг эпимери ҳолида чиқарилади. Буйраклар орқали чиқарилиши асосий чиқарилиш йўли эканлиги сабабли буйраклар фаолияти бузилган пациентларга ва гемодиализдаги пациентларга дозасини тўғрилаш талаб қилинади.