MOKSIKUM tabletkalari 400mg N7

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) 400 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, маннитол, магния стеарат.

состав оболочки: опадри II розовый 85F240036 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый).

Моксикум – фторхинолонлар қаторининг кенг таъсир доирасига эга бўлган бактерицид антибактериал препаратдир. Бактериялардаги ДНК репликацияси, транскрипцияси, репарацияси ва рекомбинацияси учун керак бўлган топоизомераза II (ДНК-гираза) ва топоизомераза IV-ферментларни ингибиция қилади. Изомеразаларнинг функциясини ингибиция бўлиши бактерияларнинг хужайраларида қайтмас ўзгаришларга ва уларни ўлимига олиб келади. Минимал бактерицид концентрациялари минимал бостирувчи концентрацияларидан деярли фарқ қилмайди. Пенициллинларга, цефалоспоринларга, аминогликозидларга, макролидларга ва тетрациклинларга нисбатан кесишган резистентлик мавжуд эмас. Чидамлиликни умумий ривожланиш тезлиги паст. Моксифлоксацинга чидамлилик аста-секин қатор кетма-кет келувчи мутациялар натижасида ривожланади. Фторхинолонлар гурухига мансуб препаратлари ўртасида кесишган чидамлилик кузатилади, аммо бошқа фторхинолонларга чидамли бўлган айрим граммусбат ва анаэроб микроорганизмлар моксифлоксацинга сезгир бўлиши мумкин.

Моксифлоксацин кенг доирали граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар, анаэроблар, кислотага чидамли бактериялар ва Mycoplasma, Chlamidia ва Legionella каби атипик шакллари, шунингдек b-лактам ва макролид антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан фаолликка эга.

Моксифлоксациннинг антибактериал фаоллик доираси қуйидаги микроорганизмларни ўз ичига олади: граммусбат микроорганизмлар - Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга чидамли штаммлари ва антибиотикларга нисбатан кўп сонли чидамлилиги бўлган штаммлари)*, Streptococcus pyogenes (А гуруҳи)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus auginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (фақат ванкомицинга ва гентаминцинга сезгир штаммалари)*;

грамманфий микроорганизмлар - Haemophillus influenzae (шу жумладан, b-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари)*, Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (шу жумладан b-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэроблар - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptoccus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипик микроорганизмлар - Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

Моксифлоксацин Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацинга чидамли штаммлари)*, Staphylococcus epidermis (метициллин/офлоксацинга чидамли штаммлари)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Streptrophomonas maltophilia ларга нисбатан фаоллиги камроқ.

* Моксифлоксацинга сезувчанлик клиник маълумотлар билан тасдиқланган.

Сўрилиши

400 мг дозада бир марта 1 соат давомида инфузия қилинганидан кейин максимал концентрацияга инфузияни якунида эришилади ва тахминан 4,1 мг/л ни ташкил қилади, бу препаратни ичга қабул қилинганидаги кўрсаткичнинг катталигига нисбатан, тахминан 26% ошишига тўғри келади. Моксикум 400 мг дозада вена ичига 1 соат давомида кўп марта инфузия қилинганидан сўнг барқарор холатда плазмадаги чўққи ва минимал концентрациялари мувофиқ 4,1-5,9 мг/л ва 0,43-0,84 мг/л қийматларга етади.

Тақсимланиши

Моксифлоксацин қон-томирлар хавзасидан ташқарига тез тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми – 1,7-2,7 л/кг ни ташкил қилади. Қон зардобидаги оқсиллар билан (асосан альбуминлар билан) боғланиши тахминан 30-50% ни ташкил қилади ва модданинг концентрациясига боғлиқ эмас.

Препаратнинг плазмадаги концентрациясидан юқори концентрациялари ўпка тўқимаси (шу жумладан альвеоляр макрофагларда), бронхлар ва буруннинг ёндош бўшлиқларини шиллиқ қаватларида ва, терининг яллиғланиш ўчоғидаги экссудатда ҳосил бўлади. Сўлакда ва интерстициал суюқликда препаратнинг юқори концентрациялари эркин ҳолатда аниқланади. Бундан ташқари, препаратнинг юқори концентрациялари қорин бўшлиғи аъзоларида ва перитонеал суюқликда ва аёлларнинг жинсий аъзоларида аниқланади.

Метаболизми

Моксифлоксацин биотрансформациянинг 2-нчи босқичидан ўтганидан кейин организмдан буйраклар ва МИЙ орқали, ҳам ўзгармаган ҳолда, ҳам фаол бўлмаган сульфобирикмалар (М1) ва глюкуронидлар (М2) кўринишида чиқарилади. Моксифлоксацин цитохром Р450 микросомал тизими томонидан биотрансформацияга учрамайди.

Чиқарилиши

Препаратни ярим чиқарилиш даври тахминан 12 соатни ташкил қилади. Моксифлоксациннинг тахминан 45% ўзгармаган ҳолда (улардан тахминан 20% сийдик билан, тахминан 25% - ахлат билан) чиқарилади. Умумий тахминий клиренси – 12±2,0 л/соат, буйрак клиренси – 2,6±0,5 л/соатни ташкил қилади.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

7 таблетка блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Моксикум одатда яхши ўзлаштирилади, кўпчилик ножўя самаралари енгил ёки ўртача даражада бўлади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – қоринда оғриқ, диспепсия (шу жумладан метеоризм, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, диарея), жигар трансаминазаларнинг фаоллигини ошиши; кам ҳолларда – оғизни қуриши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини кандидози, анорексия, стоматит, глоссит, гамма-глютамилтрансферазанинг даражасини ошиши.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши, бош оғриғи; кам ҳолларда – астения, уйқусизлик ёки уйқучанлик, асабийлик, ховотирлик хисси, тремор, парестезиялар.

Сезги аъзолари томонидан: тез-тез – таъм билишни бузилиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – тахикардия, артериал босимни ошиши, юрак уришини ҳис этиш, кўкракда оғриқ, QT интервалини узайиши.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – хансираш; жуда кам ҳолларда – бронхал астма.

Таянч-харакат аппарати томонидан: кам ҳолларда – артралгия, миалгия.

Сийдик таносил тизими томонидан: кам ҳолларда – қин кандидози, вагинит.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тошма, қичишиш.

Лобаротор кўрсаткичлар: кам ҳолларда – лейкопения, протромбин вақтини узайиши, эозинофилия, тормбоцитоз, амилазанинг фаоллигини ошиши.

Бошқалар: кам ҳолларда – кандидоз, умумий дискомфорт, кучли терлаш бўлиши мумкин.

Моксикум тутқаноқ синдроми (шу жумладан анамнезда), тутқаноқ, оғир даражадаги жигар етишмовчилиги, QT интервалини узайиши синдромида, шунингдек брадикардия каби аритмияларга мойиллиги бўлган пациентларга, ўткир миокард ишемиясида эхтиёткорлик билан буюрилади.

Даволаш фонида оғир даражадаги диарея ривожланганида препаратни бекор қилиш керак.

Моксифлоксацин амалиётда қўлланганида фотосезувчанлик реакциялари аниқланмаган. Шунга қарамасдан, моксифлоксацин олаётган пациентлар тўғридан тўғри қуёш нурларини тушишидан ва УБ-нурланишдан сақланишлари керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда препаратни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун уни қўллаш мумкин эмас.

Моксифлоксациннинг кўп бўлмаган миқдори кўкрак сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлса, эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилятига таъсири

Препарат марказий нерв тизими томонидан ножўя реакциялар чақириши мумкин, шунинг учун автомобил ва бошқа механизмларни бошқариш мумкинлиги, препаратни қабул қилишга нисбатан пациентнинг реакциясини баҳолашга асосланиб аниқланади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин. 

-       ўткир синусит;

-       сурункали бронхитни зўрайиши;

-       касалхонадан ташқари пневмония;

-       тери ва юмшоқ тўқималарини асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари (шу жумладан инфекцияланган диабетик оёқ панжаси);

-       асоратланган интраабдоминал инфекциялар, шу жумладан полимикроб инфекциялар (абцессланиш каби инфекциялар);

-       кичик чаноқ аъзоларининг асоратланмаган яллиғланиш касалликлари (шу жумладан сальпингитлар ва эндометритлар) да қўлланади.

•       препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;

•       ҳомиладорлик;

•       лактация (эмизиш) даври;

•       болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларга қўллаш мумкин эмас.

Атенолол, варфарин, ранитидин, таркибида калий сақловчи қўшимчалар, теофиллин, перорал контрацептив воситалар, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид билан бирга қўлланганида препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди (моксифлоксацин билан клиник ахамиятли ўзаро тасирининг йўқлиги тасдиқланган).

Моксифлоксацин 1А синф антиаритмик воситалар (хинидин, прокаинамид) ёки III синф антиаритмик воситалар (амиодарон, соталол), шунингдек QT интервалининг узайтирувчи препаратлар (цизаприд, эритромицин, антипсихотик препаратлар, трициклик антидепрессантлар) билан бирга қўлланганида, QT интервалининг узайишига нисбатан аддитив таъсири бўлиши мумкин.

Кортикостероидлар билан бир вақтда қўлланганида тендовагинитни ривожланиш ҳавфи ёки пайларни узилиш хавфи ошади.

Моксикум инфузия учун эритмаси 10% ва 20% ли натрий хлориди эритмалари, 4,2% ва 8,4% ли натрий гидрокарбонати эритмалари билан номутаносибдир.

Препарат ичга қабул қилинади.

Тавсия этилган дозаси – 400 мг суткада 1 марта.

Даволашнинг давомийлиги инфекциянинг оғирлиги, ва клиник самарасига қараб белгиланади.

Даволашнинг давомийлиги:

-         ўткир синуситда – 7 кун;

-         сурункали бронхитни зўрайишида – 5 кун;

-         касалхонадан ташқари пневмонияни препарат билан поғонали даволашнинг умумий давомийлиги (вена ичига юборилади, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтилади) 7-14 кунни ташкил этади;

-         тери ва юмшоқ тўмаларнинг асоратланмаган инфекциялари - 7 кун;

-         тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган инфекцияларида (вена ичига юборилади, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтилади) 7-21 кун;

-         асоратланган интраабдоминал инфекцияларда, шу жумладан полимикроб инфекцияларда (вена ичига юборилади, кейинчалик ичга қабул қилишга ўтилади) 5-14 кун.

-         кичик чаноқ аъзоларининг асоратланмаган яллиғланиш касалликларида (шу жумладан, сальпингитлар ва эндометритлар) - 14 кун давомида қўлланади.

Кекса ёшдаги пациентлар, жигар ва буйрак функциясини аҳамиятсиз даражада бузилиши (шу жумаладан, креатинин клиренси ≤ 30 мл/мин/1,73 м²) бўлган пациентларга, шунингдек узлуксиз гемодиализ ва давомли амбулатор перитонеал диализда бўлган пациентларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Моксифлоксацинни 1200 мг гача бўлган бир марталик дозаларда ва 600 мг дан кўп марталик дозаларда 10 кун давомида қўллаш бирон-бир ножўя самаралар билан кечмаган.

Даволаш: дозаси ошириб юборилганида клиник манзарасига мослаш, ЭКГ – мониторинги билан бирга симптоматик тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак. препаратнинг дозаси ошириб юборилганида фаоллаштирилган кўмир қўллаш чекланган аҳамиятга эга.