OFLOD inyeksiya uchun eritma 100ml 200mg/100ml N1

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OFLOD

Preparatning savdo nomi: Oflod

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ofloksasin

Dori shakli: Infuziya uchun eritma

Tarkibi:

Har bir 100 ml quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: Ofloksasin – 200 mg.

Yordamchi moddalar: natriy xloridi, EDTA dinatriy, tozalangan suv.

Ta‘rifi: Och sariq rangli, yashil tusli, tiniq eritma

Farmakoterapevtik guruhi: ftorxinolonlar guruhi  mikroblarga qarshi vosita.

ATX kodi: J01MA01

Farmakologik xususiyatlari:

Ftorxinolonlar guruhiga mansub, keng ta‘sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita, yuqori spiralizasiyani va shu yo‘l bilan bakteriyalarning DNK sining barqarorligini ta‘minlovchi bakteriyalarning DNK giraza fermentiga ta‘sir ko‘rsatadi (DNK zanjirlarining barqarorligini buzilishi bakteriyalarni o‘limiga olib keladi). Bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar va tez o‘suvchi atipik mikobakteriyalarga nisbatan faol. Unga sezgir mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (shu jumladan Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – indol-musbat va indol-manfiy), Salmonella spp., Shigella spp. (shu jumladan Shigella sonnei), Yersinia enterolytica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. Preparatga turli sezgirlikka ega: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Ko‘pchilik hollarda preparatga sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar: Nocardia asteroides, anaerob bakteriyalar (masalan, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum ga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

200 mg ofloksasinni bir marta vena ichiga 60 minutli infuziyasidan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha maksimal konsentrasiyasi 2,7 mkg/ml ni tashkil qiladi; yuborilganidan so‘ng 12 soatdan keyin konsentrasiya 0,3 mkg/ml ga teng bo‘ladi. Muvozanatli konsentrasiyalarga to‘rtta doza yuborilganidan so‘ng erishiladi.

O‘rtacha cho‘qqi va minimal muvozanatli konsentrasiyalarga 200 mg ofloksasin 7 kun davomida har 12 soatda vena ichiga yuborilganidan so‘ng erishiladi va muvofiq ravishda 2,9 va 0,5 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Ofloksasin organizmning to‘qimalariga (bronxial sekretga, safroga, ko‘z yoshi va orqa miya suyuqligiga, prostata beziga, siydikka) yaxshi o‘tadi. Jigarda (5%) metabolizmga uchraydi.

Ofloksasinning yarim chiqarilish davri 6-7 soatga teng. Buyrak orqali o‘zgarmagan holda 80%, taxminan 4% safro bilan, faol moddaning ozgina qismi  gachasi chiqariladi, faol moddaning oz miqdori me‘da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi.

200 mg dozada bir marta yuborilgandan keyin siydikda 20-24 soat davomida aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

Ofloksasinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarini:

• Quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya), pnevmokokk infeksiyasi holatlari yoki unga shubha qilingan holatlar bundan istisno (Streptococcus pneumonia ning ayrim shtammlari ofloksasinga faqat qisman sezgirdir, shuning uchun ushbu qo‘zg‘atuvchi chaqirgan kasalxonadan tashqari pnevmoniyada birinchi qator preparati sifatida foylanilmasligi lozim);
• LOR-a‘zolari infeksiyalari (sinusit, faringit, o‘rta otit, laringit, traxeit) β-gemolitik streptokokklar chaqirgan o‘tkir tonzilit bundan istisno (β-gemolitik streptokokklarning ayrim shtammlari ofloksasinga faqat qisman sezgirdir, shuning uchun β-gemolitik streptokokklar chaqirgan o‘tkir tonzilitda birinchi qator preparati sifatida foylanilmasligi lozim);
• teri va yumshoq to‘qimalarning;
• suyaklar (osteitlar, osteomielitlar) vabo‘g‘imlarning infeksiyalari;
• qorin bo‘shlig‘ining a‘zolari va o‘t chiqarish yo‘llarining infeksiyalari
• buyrak va quyi siydik chiqarish yo‘llarining, prostata bezi infeksiyalari va uretralar;
• jinsiy a‘zolar va kichik chanoq a‘zolarining infeksiyalari (pelvioperitonit, endometrit, salpingit, ooforit, to‘mtoq ovalli absesslar);
• septisemiya
• immun holati buzilgan bemorlardagi infeksiyalarni oldini olishda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab yuboriladi. Dozalar infeksiyani joylashishi va kechishini og‘irligiga, shuningdek mikroorganizmlarning sezgirligi, bemorning umumiy holati hamda jigar va buyrakning funksiyasiga qarab shaxsiy tanlanadi.

Vena ichiga tomchilab yuborishni 200 mg li bir martalik dozadan boshlanadi, u 30-60 minut davomida asta-sekin yuboriladi.

Bemorning holati yaxshilanganida xudi shu sutkalik dozada preparatni peroral qabul qilishga o‘tiladi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari – 100 mg sutkada 1-2 marta, buyrak va jinsiy a‘zolarning infeksiyalari – 100 mg dan 200 mg gacha sutkada 2 marta, nafas yo‘llari, shuningdek LOR-a‘zolarining infeksiyalari, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari, suyak va bo‘g‘imlarning infeksiyalari, qorin bo‘shlig‘ining infeksiyalari, bakterial enterit, septik infeksiyalarda – 200 mg dan sutkada 2 marta. Zarurat tug‘ilganida doza sutkada 2 marta 400 mg gacha oshiriladi.

Immunitetini yaqqol pasayishi bo‘lgan bemorlarda infeksiyalarni oldini olish uchun sutkada – 400-600 mg dan.

Gemodializda va peritoneal dializda – 100 mg dan har 24 soatda. Jigar yetishmovchiligida maksimal sutkalik doza – sutkada 400 mg.

Buyrak funksiyasini buzilishi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 dan 50 ml gacha) bo‘lgan pasientlarda qo‘llashlar soni sutkada 2 marta bo‘lganida bir martalik doza o‘rtacha dozaning 50% ni tashkil etishi lozim yoki to‘liq bir martalik doza sutkada 1 marta yuboriladi. KK minutiga 20 ml dan kam bo‘lganida bir martalik boshlang‘ich doza – 200 mg, so‘ngra – kun ora sutkada 100 mg ni tashkil qiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, diareya, meteorizm, qorinda og‘riqlar, «jigar» transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, xolestatik sariqlik, soxtamembranoz kolit.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, harakatlarning ishonchsizligi, tremor, tirishishlar, oyoqlarni uvishishi va pareteziyalar, ko‘p tush ko‘rish, “dahshatli” tush ko‘rish, psixotik reaksiyalar, bezovtalik, qo‘zg‘alish holati, fobiyalar, depressiya, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar, bosh miya ichki bosimini oshishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: tendinit, mialgiyalar, artralgiya, tendosinovit, paylarni uzilishi.

Sezgi a‘zolari tomonidan: rang ilg‘ashni buzilishi, diplopiya, ta‘m, hid sezishni, eshitish va muvozanatni buzilishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, kollaps, arterial bosimni pasayishi (arterial bosim keskin pasayganida yuborish to‘xtatiladi).

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, allergik pnevmonit, allergik nefrit, eozinofiliya, isitma, angionevrotik shish, bronxospazm; ko‘pshaklli eksudativ eritema (shu jumladan, Stivens-Djonson sindromi) va toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), vaskulit,  anafilaktik shok.

Teri qoplamlari tomonidan: nuqtali qon quyilishlari (petexiyalar), bullyoz gemorragik dermatit, tomirlarni shikastlanishidan dalolat beruvchi po‘stloqli papulyoz toshma (vaskulit).

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: leykopeniya, agrunalositoz, anemiya, trombositopeniya, pansitopeniya, gemolitik va aplastik anemiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir interstisial nefrit, buyrak funksiyasini buzilishi, giperkreatininemiya, mochevina konsentrasiyasini  oshishi.

Boshqalar: ichak disbakteriozi, superinfeksiya, fotosensibilizasiya, gipoglikemiya (qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda), vaginit.

Mahalliy reaksiyalar: og‘riq, yuborilgan joyda giperemiya, tromboflebit kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, glyukozo-6-fosfatdegitrogenaza tanqisligi, tutqanoq (shu jumladan anamnezdagi), tirishish bo‘sag‘asini pasayishi (shu jumladan bosh miya jarohati, insult yoki markaziy nerv tizimidagi yallig‘lanish jarayonlaridan so‘ng); 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlar (skeletni o‘sishi hali to‘xtamagan), homiladorlik, laktasiya davri, ilgari ftorxinolonlar bilan davolash o‘tkazilganida paylarni yirtilishida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Teofillinning klirensini 25% ga pasaytiradi (bir vaqtda qo‘llanganida teofillinning dozasini kamaytirish lozim).

Plazmada glibenklamidning konsentrasiyasini oshiradi. Simetidin, furosemid, metotreksat va buyrak naychalari sekresiyasini bloklovchi preparatlar – plazmada ofloksasinning konsentrasiyasini oshiradi.

K vitaminining antagonistlari bilan bir vaqtda qabul qilinganida, qon ivish tizimi holatini nazoratini amalga oshirish lozim.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, nitroimidazol va metilksantinlarning hosilalari bilan birga buyurilganida, neyrotoksik samaralarni rivojlanishi xavfi oshadi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda buyurilganida, ayniqsa keksa odamlarda, paylarni uzilish xavfi oshadi.

Siydikni ishqoriylashtiradigan dori vositalari (karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy gidrokarbonati) bilan birga buyurilganida kristalluriyani va nefrotoksik samaralarning xavfi oshadi.

Quyidagi infuzion eritmalar bilan mutanosib: 0,9% li natriy xloridi eritmasi, Ringer eritmasi, fruktozaning 5% li eritmasi, dekstrozaning 5% li eritmasi.

Geparin bilan, presipitasiya xavfi tufayli aralashtirish mumkin emas.

Ftorxinolonlar bilan birga buyurilganda, QT intervalini uzayishi kuzatiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar:

Pnevmokokklar tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada tanlov preparati bo‘lib hisoblanmaydi.

O‘tkir tonzillitni davolashda qo‘llanmaydi.

Quyosh nurlari yoki ultrabinafsha nurlanish (simob-kvarsli lampalar, solyariy) ta‘sirida bo‘lish tavsiya etilmaydi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya ta‘sirlar, allergik reaksiyalar, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lgan hollarda preparatni bekor qilish kerak. Kolonoskopik va/yoki gistologik jihatdan isbotlangan soxtamembranoz kolitda, vankomisin va metronidazolni peroral buyurish ko‘rsatilgan.

Ofloksasin qo‘llanganida kam hollarda yuz beradigan tendinit, ayniqsa keksa pasientlarda, paylarni uzilishiga (asosan axillov payini) olib kelishi mumkinligini hisobga olish lozim. Tendinit belgilari paydo bo‘lgan hollarda, zudlik bilan davolashni to‘xtatish, axillov payini immobilizasiya qilish va ortoped bilan maslahatlashish lozim.

Davolanish davrida etanol iste‘mol qilish mumkin emas.

Preparat qo‘llanganida, molochnisani rivojlanishini yuqori xavfi tufayli, ayollarga gigienik tamponlarni ishlatish tavsiya etilmaydi.

Davolanish fonida miasteniyaning kechishini yomonlashishi, moyil pasientlarda porfiriya xurujlarini tezlashishi yuz berishi mumkin.

Tuberkulezning bakteriologik diagnostikasida soxta manfiy natijalarga olib kelishi mumkin (Mycobacterium tuberculosis ni ajratib chiqarilishiga to‘sqinlik qiladi).

Jigar yoki buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan bemorlarda ofloksasinning plazmadagi konsentrasiyasini nazorat qilib turish kerak. Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligida zaharli samaralarni rivojlanish xavfi oshadi.

Davolanish davrida avtotransportni xaydash va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi

Homiladorlikda ofloksasinni qo‘llash mumkin emas.

Ofloksasinni ko‘krak sutiga chiqarilishi tufayli, bola uchun xavf sababli preparatni emizikli ayollarda qo‘llash mumkin emas. Preparatni qo‘llanilishining majburiy zarurati holatida ushbu vaqtda emizishni to‘xtatish lozim.

Dozani oshirib yuborilishi:

Simptomlari: bosh aylanishi, ongni chalkashishi, tormozlanish, dezorientasiya, tirishishlar, uyquchanlik, qusish, shilliq qavatlarning ta‘sirlanishi simptomlari.

Davolash: jadallashgan diurez, simptomatik davolash.

Chiqarilish shakli

100 ml preparat plastik flakonda. Bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton korobkada.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha.