PIRASETAM BUFUS 0,2/ML eritma 5ml N10
PIRASETAM BUFUS 0,2/ML eritma 5ml N10 o'xshash dorilari
PIRASETAM BUFUS 0,2/ML eritma 5ml N10 qo'llanmasi
Preparatning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 4-5 soatni va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil qiladi, bu buyrak yetishmovchiligida uzayadi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda piratsetamning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Gematoensefalik va yo'ldosh to'siqlari va gemodializda ishlatiladigan membranalar orqali o'tadi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotda piratsetam bosh miya po'stlog'i to'qimalarida, asosan peshana, tepa va ensa bo'laklarida, miyacha va bazal gangliylarda tanlab to'planishi aniqlangan. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali o'zgarmagan holda buyrak filtratsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Sog'lom ko'ngillilarda piratsetamning buyrak klirensi 86 ml/daqiqani tashkil qiladi.
Uchrash tezligi: juda tez-tez - 1/10 dan ortiq, tez-tez - 1/100 dan ortiq va 1/10 dan kam, tez-tez emas - 1/1000 dan ortiq va 1/100 dan kam, kam hollarda - 1/10000 dan ortiq va 1/1000 dan kam, juda kam hollarda - 1/10000 dan kam, tezligi noma’lum - nojo‘ya effektlar rivojlanish tezligini baholash uchun mavjud ma’lumotlar yetarli emas.
Klinik tadqiqotlarda aniqlangan nojo‘ya effektlar:
Ruhiyat tomonidan: tez-tez - asabiylik (1,13 %); tez-tez emas - depressiya (0,83 %).
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - giperkinezlar (1,72 %); tez-tez emas - uyquchanlik (0,96 %), asteniya (0,23 %).
Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan: tez-tez - tana vaznining oshishi (1,29 %).
Ro‘yxatdan o‘tkazgandan keyingi kuzatuv natijalari bo‘yicha aniqlangan nojo‘ya effektlar:
Ruhiyat tomonidan: tezligi noma’lum - qo‘zg‘alish, xavotir, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi.
Asab tizimi tomonidan: tezligi noma’lum - ataksiya, muvozanat buzilishi, epilepsiya kechishining zo‘rayishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, tremor.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tezligi noma’lum - ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riqlar (shu jumladan gastralgiya).
Teri qoplamalari tomonidan: tezligi noma’lum - dermatit, qichishish, eshakemi.
Allergik reaksiyalar: tezligi noma’lum - o‘ta yuqori sezuvchanlik, angionevrotik shish, anafilaktoid reaksiyalar.
Qon va limfa tizimi tomonidan: tezligi noma’lum - gemorragik buzilishlar.
Eshitish organlari tomonidan: tezligi noma’lum - vertigo.
Reproduktiv tizim tomonidan: tezligi noma’lum - seksual maylning kuchayishi.
Boshqalar: kam hollarda - in’eksiya sohasida og‘riq, tromboflebit, gipertermiya, gipotenziya (vena ichiga yuborilgandan so‘ng).
Antiagregant ta'siri oqibatida, piratsetam og‘ir gemorragik buzilishlari bo‘lgan, qon ketish xavfi (masalan, oshqozon yarasida), gemostaz buzilishlari, anamnezida gemorragik serebrovaskulyar buzilishlar bo‘lgan bemorlarga, jarrohlik amaliyotlari, shu jumladan stomatologik aralashuvlar bo‘lgan bemorlarda, antikoagulyantlar va antiagregantlar, shu jumladan asetilsalisil kislotasining past dozalarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Kortikal miokloniyani davolashda davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki bu xurujlarning qaytalanishini keltirib chiqarishi mumkin.
Piratsetam buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparatni tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Keksa yoshdagi bemorlarni uzoq muddat davolashda kreatinin klirensini muntazam nazorat qilish zarur, chunki dozani to‘g‘irlash talab etilishi mumkin.
Piratsetam gemodializ apparatlarining filtrlovchi membranalari orqali o‘tadi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Piratsetamga yoki pirrolidon hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga individual o‘zlashtira olmaslik.
Gentington xoreyasi.
O‘tkir bosh miya qon aylanishining buzilishi (gemorragik insult).
Buyrak yetishmovchiligining oxirgi bosqichi (kreatinin klirensi 20 ml/daq dan kam bo‘lganda).
Preparat tayinlash vaqtidagi psixomotor qo‘zg‘alish.
3 yoshgacha bo‘lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan
• gemostazning buzilishi;
• keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotlari;
• og‘ir qon ketish.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Hayvonlardagi tadqiqotlar homiladorlikka, embrion/homila rivojlanishiga, tug‘ruqqa yoki postnatal rivojlanishga to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita ta’sir ko‘rsatmadi. Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash bo‘yicha nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Piratsetam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparat konsentratsiyasi onaning qonidagi konsentratsiyaning 70-90% ini tashkil qiladi. Piratsetamni homiladorlik vaqtida faqat istisno hollarda, agar ona uchun foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lsa va homiladorning klinik holati piratsetam bilan davolashni talab qilsa, tayinlash kerak.
Piratsetam ko‘krak sutiga o‘tadi. Piratsetamni emizish davrida qo‘llash mumkin emas yoki piratsetam bilan davolashda emizishni to‘xtatish kerak. Emizishni bekor qilish yoki piratsetam bilan davolashdan voz kechish to‘g‘risida qaror qabul qilishda bola uchun emizishning foydasi va ayol uchun terapiyaning foydasini o‘zaro solishtirish kerak.
Piratsetam farmakokinetikasining boshqa dori preparatlari ta'sirida o'zgarish ehtimoli past, chunki preparatning 90 foizi o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
Qalqonsimon bez gormonlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda ongning chalkashishi, asabiylashish va uyqu buzilishi haqida xabarlar qayd etilgan.
Qaytalovchi venoz trombozi bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan e'lon qilingan tadqiqotga ko'ra, piratsetam sutkada 9,6 g dozada XNN (xalqaro normallashtirilgan nisbat) 2,5-3,5 ga erishish uchun zarur bo'lgan atsenokumarol dozasini o'zgartirmaydi, ammo faqat atsenokumarolning o'zi ta'siri bilan solishtirganda, piratsetamni sutkada 9,6 g dozada qo'shish trombotsitlar agregatsiyasini, beta-tromboglobulin ajralib chiqishini, fibrinogen va Villebrand omili konsentratsiyasini, shuningdek qon va zardob qovushqoqligini sezilarli darajada kamaytiradi.
142, 426 va 1422 mg/ml konsentratsiyalarda piratsetam sitoxrom P450 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. 1422 mg/ml konsentratsiya uchun SUR 2A6 (21%) va 3A4/5 (11%) ning minimal ingibitsiyasi kuzatilgan. Biroq, ingibitsiya konstantasining (Ki) normal qiymatlariga, ehtimol, yuqoriroq konsentratsiyada erishish mumkin. Shunday qilib, piratsetamning boshqa preparatlar bilan metabolik o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq.
Epilepsiyasi bo'lgan, barqaror dozalarda tutqanoqqa qarshi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda piratsetamni sutkada 20 g dozada 4 hafta davomida qabul qilish tutqanoqqa qarshi preparatlarning (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital va valproatlar) maksimal zardob konsentratsiyasini va AUC (egri chiziq ostidagi maydon) ni o'zgartirmagan.
Alkogol bilan birga qabul qilish zardobdagi piratsetam konsentratsiyasiga ta'sir qilmagan; qon zardobidagi etanol konsentratsiyasi 1,6 g piratsetam qabul qilinganda o'zgarmagan.
Pirasetamni parenteral yuborish preparatning peroral shakllarini qo'llash imkoni bo'lmaganda (hushsiz holat, yutish qiyinlashganda) tayinlanadi. Vena ichiga yuborish afzalroqdir.
Sutkalik dozaning vena ichiga infuziyasi sutkasiga 24 soat davomida doimiy tezlikda kateter orqali amalga oshiriladi. Yuborish uchun mo'ljallangan eritmaning umumiy hajmi klinik ko'rsatmalar va bemorning ahvolini hisobga olgan holda belgilanadi.
Bolusli vena ichiga yuborish kamida 2 daqiqa davomida amalga oshiriladi, bunda sutkalik doza bir marta yuborishda 3 g dan oshmasligi uchun bir tekis oraliqlar bilan bir necha yuborishga (2-4) taqsimlanadi.
Mushak ichiga preparat vena orqali yuborish qiyin bo'lganda yuboriladi. Mushak ichiga yuboriladigan eritma hajmi 5 ml dan oshmasligi kerak. Preparatni yuborish takroriyligi uning vena ichiga yoki peroral qo'llanilishiga o'xshash.
Imkoniyat paydo bo'lganda preparatni peroral qabul qilishga o'tiladi (preparatning tegishli chiqarilish shakllarini tibbiyotda qo'llash bo'yicha yo'riqnomalarga qarang).
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan kasallikka va simptomlar dinamikasini hisobga olgan holda belgilanadi.
Intellektual-mnestik buzilishlarni simptomatik davolash. 2,4-4,8 g/sutka (2 yoki 3 subdoza).
Kortikal miokloniya. Davolashni 7,2 g/sutka dozasidan boshlaydilar, har 3-4 kunda dozani 4,8 g/sutka ga oshirib, maksimal doza 24 g/sutka gacha yetkaziladi (2 yoki 3 subdoza). Davolash kasallikning butun davri davomida davom ettiriladi. Har 6 oyda dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilishga urinib ko'rish kerak, dozani har 2 kunda 1,2 g/sutka ga asta-sekin qisqartirib.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalash. Dozani kreatinin klirensi (KK) kattaligiga qarab to'g'rilash kerak. Erkaklar uchun kreatinin klirensini zardob kreatinini konsentratsiyasidan kelib chiqib, quyidagi formula bo'yicha hisoblash mumkin:
Ayollar uchun kreatinin klirensini olingan qiymatni 0,85 koeffitsiyentiga ko'paytirib hisoblash mumkin.
Buyrak
yetishmovchiligi KK
(ml/daq) Dozalash
rejimi
Norma >80 odatdagi doza
Yengil 50-79 odatdagi dozaning 2/3 qismi 2-3 qabulda
O'rtacha 30-49 odatdagi dozaning 1/3 qismi 2 qabulda
Og'ir <30 odatdagi dozaning 1/6 qismi bir marta
Yakuniy bosqich - qarshi ko'rsatma
Keksa yoshdagi bemorlarda doza buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda to'g'rilanadi, uzoq muddatli terapiyada buyraklarning funksional holatini nazorat qilish zarur.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalash.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar dozani to'g'rilashga muhtoj emas. Ham buyrak, ham jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalash sxema bo'yicha amalga oshiriladi ("Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalash" ga qarang).Dozani oshirib yuborishPreparatni ichga sutkalik 75 g dozada qabul qilganda qon aralash diareya va qorin sohasida og'riqlar ko'rinishidagi dispeptik holatlar rivojlanishining yagona holati qayd etilgan. Aftidan, bu preparat tarkibiga ilgari ichga qabul qilish uchun eritma dori shakli uchun kirgan katta yig'indi dozadagi sorbitolni iste'mol qilish bilan bog'liq bo'lgan. Preparat dozasini oshirib yuborishning boshqa holatlari aniqlanmagan.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida simptomatik terapiya o'tkazish tavsiya etiladi, u gemodializni o'z ichiga olishi mumkin. Maxsus antidoti yo'q. Pirasetam uchun gemodializ samaradorligi 50-60% ni tashkil qiladi.
Xususiyatlar PIRASETAM BUFUS 0,2/ML eritma 5ml N10
Piratsetam boshqa chiqarish shakllari
PIRASETAM BUFUS 0,2/ML eritma 5ml N10 analoglari
