PIRASETAM VELFARM 0,2/ML eritma 5ml N10
PIRASETAM VELFARM 0,2/ML eritma 5ml N10 o'xshash dorilari
PIRASETAM VELFARM 0,2/ML eritma 5ml N10 qo'llanmasi
Piratsetamning farmakokinetik profili chiziqli va vaqtga bog'liq emas. Dozalarning katta diapazonida past o'zgaruvchanlik xarakterlidir.
Plazmadagi doimiy kontsentratsiya qabul qilish boshlangandan 3 kun o'tgach erishiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 0,6 l/kg ni tashkil qiladi. Piratsetam gematoensefalik va yo'ldosh to'siqlari, shuningdek gemodializ membranalari orqali o'tadi.
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotda piratsetam bosh miya po'stlog'i to'qimalarida, asosan peshana, tepa va ensa bo'laklarida, miyacha va bazal yadrolarda tanlab to'planishi aniqlangan.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (T½) plazmadan 4-5 soatni va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri yuborish yo'liga bog'liq emas. Piratsetamning 80-100% i buyraklar orqali o'zgarmagan holda kalavalar filtratsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Sog'lom ko'ngillilarda piratsetamning umumiy klirensi 80-90 ml/daqiqani tashkil qiladi. Buyrak orqali ekskretsiyasi deyarli to'liq (> 95 %) 30 soat ichida sodir bo'ladi.
T½ buyrak yetishmovchiligida uzayadi (terminal surunkali buyrak yetishmovchiligida - 59 soatgacha). Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda piratsetamning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Quyida sanab o‘tilgan noxush dori reaksiyalari klinik tadqiqotlarda va ro‘yxatdan o‘tkazgandan keyingi kuzatuv natijalari bo‘yicha aniqlangan hamda tizim-a’zolar sinflari bo‘yicha guruhlangan. Tezlik gradatsiyasi quyidagicha aniqlanadi:
juda tez-tez (> 10 %), tez-tez (> 1 % va 0,1 % va 0,01 % va
mavjud klinik tadqiqotlar ma’lumotlari).
Ro‘yxatdan o‘tkazgandan keyin qo‘llashda ma’lumotlar yetishmasligi tufayli tezlikni baholash imkoni yo‘q.
Qon va limfa tizimi tomonidan: tezligi noma’lum - qonash.
Immun tizimi tomonidan:
tezligi noma’lum - anafilaktoid reaksiyalar, o‘ta yuqori sezuvchanlik.
Ruhiyat tomonidan: tez-tez - asabiylik; tez-tez emas - depressiya;
tezligi noma’lum - ajitatsiya, xavotir, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - giperfaollik; tez-tez emas - uyquchanlik;
tezligi noma’lum - ataksiya, muvozanat buzilishi, epilepsiya kechishining zo‘rayishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, tremor.
Eshitish a’zosi va labirint buzilishlari tomonidan: tezligi noma’lum - vertigo.
Tomirlar tomonidan:
kam hollarda - tromboflebit, arterial gipotenziya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
tezligi noma’lum - abdominal og‘riq, sh.j. yuqori bo‘limlarda, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan:
tezligi noma’lum - angionevrotik shish, dermatit, qichishish, eshakemi.
Reproduktiv tizim tomonidan:
tezligi noma’lum - seksual maylning kuchayishi.
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar: tez-tez emas - asteniya;
kam hollarda - yuborilgan joyda og‘riq, isitma.
Laborator-instrumental ma’lumotlar:
tez-tez - tana vaznining oshishi.
Agar yo‘riqnomada ko‘rsatilgan har qanday nojo‘ya effektlar kuchaysa yoki Siz yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan boshqa har qanday nojo‘ya effektlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.
Antiagregant ta'siri oqibatida piratsetam og‘ir gemorragik buzilishlari bo‘lgan, qon ketish xavfi (masalan, oshqozon yarasida), gemostaz buzilishlari, anamnezida gemorragik serebrovaskulyar buzilishlar bo‘lgan bemorlarga, jarrohlik amaliyotlari, shu jumladan stomatologik aralashuvlar bo‘lgan bemorlarda, antikoagulyantlar va antiagregantlar, shu jumladan aspirinning past dozalarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Kortikal miokloniyani davolashda davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki bu xurujlarning qaytalanishini keltirib chiqarishi mumkin.
Piratsetam buyraklar orqali chiqarilishi sababli buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparatni tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Keksa bemorlarni uzoq muddat davolashda kreatinin klirensini muntazam nazorat qilish zarur, chunki dozani to‘g‘irlash talab etilishi mumkin.
Piratsetam gemodializ apparatlarining filtrlovchi membranalari orqali o‘tadi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
- piratsetamga yoki pirrolidon hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga individual o‘zlashtira olmaslik;
- preparat tayinlash vaqtidagi psixomotor qo‘zg‘alish;
- Gentington xoreyasi;
- o‘tkir bosh miya qon aylanishining buzilishi (gemorragik insult);
- buyrak yetishmovchiligining oxirgi bosqichi (kreatinin klirensi 20 ml/daq dan kam bo‘lganda);
- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan
Og‘ir gemorragik buzilishlar, qon ketish xavfi (masalan, me’da yarasida), gemostaz buzilishlari, anamnezda gemorragik serebrovaskulyar buzilishlar bo‘lgan pasientlarga, jarrohlik amaliyotlari, shu jumladan stomatologik aralashuvlar o‘tkazilayotgan pasientlarga, antikoagulyantlar va antiagregantlar, shu jumladan atsetilsalitsil kislotasining past dozalarini qabul qilayotgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga preparatni tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Homiladorlik
Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlardagi tadqiqotlar homiladorlikka, embrion/homila rivojlanishiga, tug‘ruqqa yoki postnatal rivojlanishga to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita ta’sir ko‘rsatmadi.
Piratsetam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda piratsetam plazma konsentratsiyasi onanikining 70-90% ini tashkil qiladi. Piratsetamni homiladorlik vaqtida faqat istisno hollarda, agar ona uchun foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lsa va homiladorning klinik holati piratsetam bilan davolashni talab qilsa, tayinlash kerak.
Emizish
Piratsetam ko‘krak sutiga o‘tadi. Piratsetamni emizish davrida qo‘llash mumkin emas yoki piratsetam bilan davolashda emizishni to‘xtatish kerak. Emizishni bekor qilish yoki piratsetam bilan davolashdan voz kechish to‘g‘risida qaror qabul qilishda bola uchun emizishning foydasi va ayol uchun terapiyaning foydasini o‘zaro solishtirish kerak.
Piratsetam farmakokinetikasining boshqa dori preparatlari ta'sirida o'zgarish ehtimoli past, chunki piratsetamning 90 foizi o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
Qalqonsimon bez gormonlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda ongning chalkashishi, asabiylashish va uyqu buzilishi haqida xabarlar qayd etilgan.
Qaytalovchi venoz trombozi bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan e'lon qilingan tadqiqotga ko'ra, piratsetam sutkada 9,6 g dozada XNN (xalqaro normallashtirilgan nisbat) 2,5-3,5 ga erishish uchun zarur bo'lgan atsenokumarol dozasini o'zgartirmaydi, ammo faqat atsenokumarolning o'zi ta'siri bilan solishtirganda, piratsetamni sutkada 9,6 g dozada qo'shish trombotsitlar agregatsiyasini, beta-tromboglobulin ajralib chiqishini, fibrinogen va Villebrand omili (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) konsentratsiyasini, shuningdek qon va zardob qovushqoqligini sezilarli darajada kamaytiradi.
142, 426 va 1422 mg/ml konsentratsiyalarda piratsetam sitoxrom P450 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi.
1422 mg/ml konsentratsiya uchun CYP 2A6 (21%) va 3A4/5 (11%) ning minimal ingibitsiyasi kuzatilgan. Biroq, ingibitsiya konstantasining (Ki) normal qiymatlariga, ehtimol, yuqoriroq konsentratsiyada erishish mumkin. Shunday qilib, piratsetamning boshqa preparatlar bilan metabolik ta'siri ehtimoldan yiroq. Epilepsiyasi bo'lgan, barqaror dozalarda tutqanoqqa qarshi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda piratsetamni sutkada 20 g dozada 4 hafta davomida qabul qilish tutqanoqqa qarshi preparatlarning (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital va valproatlar) maksimal zardob konsentratsiyasini va AUC (egri chiziq ostidagi maydon) ni o'zgartirmagan.
Alkogol bilan birga qabul qilish zardobdagi piratsetam konsentratsiyasiga ta'sir qilmagan; qon zardobidagi etanol konsentratsiyasi 1,6 g piratsetam qabul qilinganda o'zgarmagan.
Pirasetamni parenteral yuborish preparatning peroral shakllarini qo'llash imkoni bo'lmaganda (hushsiz holat, yutish qiyinlashganda) tayinlanadi. Vena ichiga yuborish afzalroqdir.
Sutkalik dozaning vena ichiga infuziyasi sutkasiga 24 soat davomida doimiy tezlikda kateter orqali amalga oshiriladi (masalan, og'ir miokloniyani davolashning boshlang'ich bosqichida).
Oldindan preparat mos keluvchi infuzion eritmalardan birida suyultiriladi: dekstroza 5%, 10% yoki 20%; fruktoza 5%, 10%, 20%; natriy xlorid 0,9%; dekstran 40 10% (natriy xlorid 0,9% eritmasida); Ringer eritmasi; mannitol 20% eritmasi.
Yuborish uchun mo'ljallangan eritmaning umumiy hajmi klinik ko'rsatmalar va bemorning ahvolini hisobga olgan holda belgilanadi.
Mushak ichiga preparat vena orqali yuborish qiyin bo'lganda yoki bemor haddan tashqari qo'zg'alganda yuboriladi. Mushak ichiga yuboriladigan eritma hajmi 5 ml dan oshmasligi kerak. Preparatni yuborish takroriyligi uning vena ichiga yoki peroral qo'llanilishiga o'xshash.
Imkoniyat paydo bo'lganda preparatni peroral qabul qilishga o'tiladi (preparatning tegishli chiqarilish shakllarini tibbiyotda qo'llash bo'yicha yo'riqnomalarga qarang). Davolash davomiyligi shifokor tomonidan kasallikka va simptomlar dinamikasini hisobga olgan holda belgilanadi.
Xotira buzilishlari, intellektual buzilishlarda:
2,4-4,8 g/sutka dan bir necha qabulda dastlabki bir necha hafta davomida, so'ngra 2,4 g/sut ushlab turuvchi terapiyaga o'tiladi 2-3 qabulda, 1,2 g/sut qabul qilish mumkin. Kortikal miokloniyani davolash:
davolash 7,2 g/sutka dan boshlanadi, har 3-4 kunda dozani 4,8 g/sutka ga oshirib, maksimal doza 24 g/sutka gacha yetkaziladi, 2-3 marta yuborishga bo'lingan holda. Miokloniyani davolash uchun boshqa preparatlar dozasini o'zgartirmaydilar. Keyinchalik, davolash natijalariga ko'ra, imkon qadar miokloniyani davolash uchun dori preparatlari dozasini kamaytirish zarur.
Pirasetam bilan davolash boshlangandan keyin davolash kasallik simptomlari saqlanib turguncha davom ettiriladi. O'tkir epizodli bemorlarda kasallik kechishi vaqt o'tishi bilan o'zgarishi mumkin, shuning uchun har 6 oyda dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilishga urinib ko'rish kerak. To'satdan qaytalanishni oldini olish uchun doza har 2 kunda 1,2 g ga kamaytiriladi (Lans-Adams sindromida talvasalarning to'satdan qaytalanishi ehtimolini oldini olish maqsadida - har 3-4 kunda).
Keksa bemorlar:
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan keksa bemorlarga dozani to'g'rilashni o'tkazish kerak ("Buyrak yetishmovchiligi"). Uzoq muddatli davolashda dozani to'g'rilash zaruratini aniqlash maqsadida muntazam ravishda kreatinin klirensini baholash kerak.
Buyrak yetishmovchiligi:
Pirasetam deyarli faqat buyraklar orqali chiqariladi, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan yoki buyrak funksiyasini nazorat qilishni talab qiluvchi bemorlarni davolashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Yarim chiqarilish davri buyrak funksiyasi va kreatinin klirensining yomonlashishiga to'g'ridan-to'g'ri proportsional ravishda oshadi, bu kreatinin ekskretsiyasi yoshga bog'liq bo'lgan keksa bemorlarga ham tegishli.
Dozani kreatinin klirensi (KK) kattaligiga qarab to'g'rilash kerak: Erkaklar uchun kreatinin klirensini zardob kreatinini konsentratsiyasidan kelib chiqib, quyidagi formula bo'yicha hisoblash mumkin:
KK (ml/daq) =[ 140 - yosh (yil)] x tana vazni (kg)
72 x KKzardob (mg/dl)
Ayollar uchun kreatinin klirensini olingan qiymatni 0,85 koeffitsiyentiga ko'paytirib hisoblash mumkin.
Buyrak funksiyasi KK (ml/daq) Dozalash rejimi
Norma >80 Odatdagi doza 2-4 qabulda
Yengil buyrak yetishmovchiligi 50-79 Odatdagi dozaning 2/3 qismi 2-3 qabulda
O'rtacha buyrak yetishmovchiligi 30-49 Odatdagi dozaning 1/3 qismi 2 qabulda
Og'ir buyrak yetishmovchiligi <30 Odatdagi dozaning 1/6 qismi bir marta
Terminal buyrak yetishmovchiligi - qo'llash mumkin emas
Jigar yetishmovchiligi:
Jigar funksiyasining izolyatsiyalangan buzilishi bo'lgan bemorlar dozani to'g'rilashga muhtoj emas. Ham buyrak, ham jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalash sxema bo'yicha amalga oshiriladi ("Buyrak yetishmovchiligi" bo'limiga qarang).Dozani oshirib yuborishMumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Birinchi yordam - simptomatik terapiya, gemodializ mumkin (samaradorligi 50-60%). Maxsus antidoti yo'q.
Xususiyatlar PIRASETAM VELFARM 0,2/ML eritma 5ml N10
Piratsetam boshqa chiqarish shakllari
PIRASETAM VELFARM 0,2/ML eritma 5ml N10 analoglari
