ROTASEF poroshok 0,5g N1

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ROTASEF

ROTACEF

Preparatning savdo nomi: Rotasef

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): seftriakson

Dori shakli: in‘eksiya va infuziya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi

Rotasef 0,5 g

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: seftriakson (natriyli tuzi shaklida) – 0,5 g;

erituvchi (o‘ramida erituvchi bo‘lgan chiqarilish shakli uchun): 1% li lidokain gidroxloridi eritmasi – 2,0 ml;

Rotasef 1,0 g

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: seftriakson (natriyli tuzi shaklida) – 1,0 g;

erituvchi (o‘ramida erituvchi bo‘lgan chiqarilish shakli uchun): 1% li lidokain gidroxloridi eritmasi – 3,5 ml;

Ta‘rifi: deyarli oq yoki sarg‘ish rangli, biroz gigroskopik, kristall kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: sefalosporinlarning uchinchi avlodiga mansub, tizimli ta‘sir qiluvchi antibakterial preparatlar.

ATX kodi: J01DD04

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Rotasef keng ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan sefalosporinlar qatorining uchinchi avlod antibiotigidir. Bakteriyalarning hujayra membranalari sintezini bostirishi hisobiga bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Aksariyat grammanfiy, ko‘pchilik grammusbat qo‘zg‘atuvchilar va ba‘zi anaeroblarga nisbatan faoldir. Bakteriyalar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamazalarning ta‘siriga chidamlidir.

Preparatga sezgir aerob grammanfiy bakteriyalar: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (ba‘zi shtammlari chidamli), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (shu jumladan, Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (ba‘zi shtammlari chidamli), Salmonella spp. (shu jumladan, S. typhi), Serratia spp. (shu jumladan, S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (shu jumladan, V. cholerae), Yersinia spp. (shu jumladan, Y. enterocolitica).

Boshqa antibiotiklar, masalan, penisillinlar, birinchi va ikkinchi avlod sefalosporinlar va aminoglikozidlarning ta‘sirida jadal ko‘payadigan yuqorida keltirilgan mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlari Rotasefga sezgirdir. Klinik ma‘lumotlarga ko‘ra birlamchi va ikkilamchi sifilisda preparatning yaxshi samaradorligi kuzatiladi.

Rotasefga sezgir aerob grammusbat bakteriyalar: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (shu jumladan, penisillinaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Metisillinga chidamli bo‘lgan Staphylococcus spp., sefalosporinlarga, shu jumladan Rotasefga ham rezistentdir. Enterococcus spp. ning ko‘pchilik shtammlari (masalan, Enterococcus faecalis) ham preparatga chidamlidir.

Rotasefga sezgir anaerob qo‘zg‘atuvchilar: Bacteroides spp. (shu jumladan, V. fragilis ning ayrim shtammlari), Clostridium spp. (shu jumladan, Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (F. mortiferum va F. varium lardan tashqari), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Beta-laktamaza ishlab chiqaradigan Bacteroides spp. ning ba‘zi shtammlari (masalan, V. fragilis), Rotasefga chidamlidir.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga/vena ichiga yuborilganida Rotasef organizmning to‘qimalari va suyuqliklariga yaxshi o‘tadi. Mushak ichiga yuborilganida biokiraolishligi 100% ni tashkil etadi. Plazmada maksimal konsentrasiyasiga mushak ichiga yuborilganida 2-3 soatdan keyin erishiladi. Plazma albuminlari bilan 85-95% ga qaytar bog‘lanadi va bu bog‘lanish uning qondagi konsentrasiyasiga teskari proporsionaldir.

Rotasef interstisial suyuqlikka tez diffuziya bo‘ladi, u yerda unga sezgir mikroorganizmlarga nisbatan o‘zining bakterisid ta‘sirini 24 soat davomida saqlab turadi. Yarim chiqarilish davri uzoq davom etadi, va kattalarda 8 soatni tashkil etadi, 75 yoshdan oshgan keksa yoshdagi odamlarda taxminan ikki marta uzayadi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda esa 6,5-8 kunni tashkil etadi.

Kattalarda Rotasefning 50-60% siydik bilan o‘zgarmagan holda, 40-50% safro bilan chiqariladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda Rotasefning yuborilgan dozasining taxminan 70% buyraklar orqali chiqariladi. Kattalarda buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lganida, jigar va buyrak faoliyatini qayta taqsimlanishi: agar buyrak faoliyati buzilgan bo‘lsa, safro bilan chiqarilishi oshadi, agar jigarda patologiya bo‘lsa, buyraklar orqali chiqarilishi kuchayadi, shu sababli Rotasefning farmakokinetikasi deyarli o‘zgarmaydi (yarim chiqarilish davri biroz uzayishi mumkin).

Seftriakson gematoensefalik to‘siq orqali yaxshi o‘tadi.

Qo‘llanilishi

Rotasef unga sezgir bakteriyalarning shtammlari chaqirgan barcha infeksiyalarga nisbatan samaralidir:

• yuqori va quyi nafas yo‘llarining kasalliklari (shu jumladan, pnevmoniya, o‘pka abssessi, plevra empiemasi);
• qorin bo‘shlig‘i a‘zolarining infeksiyalari (shu jumladan, xolangit, o‘t pufagi empiemasi, me‘da-ichak yo‘llarining, o‘t chiqarish yo‘llarining yallig‘lanish kasalliklari, peritonit);
• suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;
• siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari (shu jumladan, pielonefrit);
• jinsiy yo‘l orqali yuqadigan infeksiyalar (shu jumladan, gonoreya);
• infeksiyalangan jarohatlar va kuyishlar;
• bosh miya pardalarini yallig‘lanishi, sepsis;
• operasiyadan keyingi infeksiyani oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rotasef mushak ichiga va vena ichiga oqim bilan yoki tomchilab yuboriladi.

Eritmani tayyorlash qoidasi va yuborilishi

Mushak ichiga yuborish uchun:

500 mg Rotasef 1% li lidokain gidroxloridi eritmasining 2 ml da eritiladi,

1 g Rotasef 1% li lidokain gidroxloridi eritmasining 3,5 ml da eritiladi.

Dumba mushagiga chuqur yuboriladi. Bir dumbaga ko‘pi bilan 1 g preparat yuborish tavsiya etiladi.

Vena ichiga yuborish uchun:

500 mg Rotasef 5 ml in‘eksiya uchun suvda eritiladi,

1 g Rotasef 10 ml in‘eksiya uchun suvda eritiladi.

Vena ichiga sekin 2-4 minut davomida yuboriladi.

Yangi tug‘ilgan (ikki haftalikkacha bo‘lgan) chaqaloqlarga Rotasef tana vazniga 20-50 mg/kg dozada sutkada bir marta buyuriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda fermentlar tizimi yetilmaganligi sababli preparatning dozasini oshirish mumkin emas.

Ko‘krak yoshidagi bolalar va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun Rotasefning sutkalik dozasi tana vazniga 20-80 mg/kg ni tashkil etadi sutkada bir marta yuboriladi. Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalar uchun qo‘llanadigan odatdagi dozalarda yuboriladi.

Kattalar va 12 yosh va undan oshgan bolalar: odatdagi dozalari 1-2 g dan Rotasefni tashkil etadi, sutkada bir marta yuboriladi. Preparatni yuborishlar o‘rtasidagi interval – 24 soat. Og‘ir holatlarda yoki seftriaksonga o‘rtacha sezgir bakteriyalar chaqirgan infeksiyalarda, preparatning sutkalik dozasi 4 g gacha oshirilishi mumkin.

Preparatni tana vazniga 50 mg/kg dan ortiq dozada vena ichiga yuborilganida kamida        30 minut davomida tomchilab yuborish kerak.

Davolash davomiyligi kasallikning xarakteri va og‘irlik darajasiga bog‘liq. Boshqa antibiotiklar qo‘llaganida bo‘lgani kabi, Rotasef preparatini tana harorati normal bo‘lganidan so‘ng yana kamida 3 kun davomida yuborish tavsiya etiladi.

Bakterial meningitda yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bolalarga preparat tana vazniga    100 mg/kg boshlang‘ich dozada sutkada bir marta yuborish buyuriladi. Maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi. Qo‘zg‘atuvchi aniqlanganidan so‘ng doza kamaytirilishi mumkin.

Gonoreyani davolashda Rotasefning tavsiya etilgan dozasi 250 mg ni tashkil etadi, mushak ichiga bir marta yuboriladi.

Jigar faoliyati normal bo‘lgan sharoitda buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarga va buyrak faoliyati saqlangan sharoitda jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarga preparatning dozasini kamaytirish zarurati yo‘q. Yaqqol buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi < 10 ml/min.) Rotasefning dozasini 2 g dan oshirish mumkin emas.

Jigar va buyrak faoliyati bir vaqtda buzilganida, shuningdek gemodializdagi bemorlarda seftraksonning qon zardobidagi konsentrasiyasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.

Operasiyadan keyingi infeksiyalarni oldini olish uchun 1-2 g Rotasef preparatini operasiyadan 30-90 minut oldin bir marta yuborish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Rotasef ko‘pchilik hollarda yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya samaralari, odatda qaytuvchan bo‘ladi va preparat bekor qilinganidan so‘ng yo‘qoladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, meteorizm, abdominal og‘riqlar, ta‘m bilishni buzilishi, stomatit, glossit, soxta membranoz enterokolit, jigar transaminazalari (kam hollarda – ishqoriy fosfataza, bilirubin, xolestatik sariqlik) ning faolligini oshishi, disbakterioz. Seftriaksonni yuqori dozalarda qo‘llash soxta xolelitiazni rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Gematologik o‘zgarishlar: leykopeniya, neytropeniya, granulositopeniya, limfositopeniya, trombositoz, trombositopeniya, gemolitik anemiya, qon ivishini buzilishi, protrombin vaqtini uzayishi, kam hollarda – eozonofiliya, yakka hollarda agranulositoz.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: glyukozuriya, qon plazmasida mochevina va kreatininning miqdorini oshishi, silinduriya, gematuriya, oliguriya, anuriya.

Allergik va immunopatologik reaksiyalar: eshakemi, et uvishishi yoki isitma, toshma, qichishish, kam hollarda – bronxospazm, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, zardob kasalligi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Mahalliy reaksiyalar: preparat vena ichiga yuborilganidan so‘ng flebit rivojlanishi mumkin. Preparatni sekin (2-4 minut davomida) yuborish yo‘li bilan uni rivojlanishidan saqlanish mumkin; preparatni mushak ichiga lidokainsiz in‘eksiya qilish og‘riqli bo‘ladi, yuborilgan joyda infiltrat hosil bo‘lishi mumkin.

Boshqalar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, burundan qon ketishlar, kandidoz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• sefalosporinlar va penisillinlarga yuqori sezuvchanlik;
• homiladorlikning birinchi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.

giperbilirubinemiyani rivojlanish havfi yuqori bo‘lganligi tufayli, preparatni yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, ayniqsa chala tug‘ilgan chaqaloqlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Halqali diuretiklar (masalan, furosemid) bilan bir vaqtda qo‘llanganida buyrak faoliyatini buzilishi kuzatilmaydi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar va trombositlar agregasiyasining boshqa ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ketish ehtimoli oshadi.

Rotasef va aminoglikozidlar ko‘pchilik grammanfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizmga ega. Bunday majmua og‘ir darajadagi va hayot uchun havf tug‘diruvchi infeksiyalar (masalan, Pseudomonas aeruginosa kabi qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksiyalar) ni davolashda isbotini topgan.

Rotasef preparatini bir flakon yoki shprisda boshqa antibiotiklar bilan aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa sefalosporinlar qo‘llanganida bo‘lgani kabi, Rotasef preparati bilan davolashda ham anafilaktik reaksiyalar rivojlanishi mumkinligini inobatga olish kerak.

Preparat bilan uzoq vaqt davomida davolanganda periferik qon manzarasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.

Kam hollarda ultratovush diagnostikasida o‘t pufagini soyasi paydo bo‘lishi mumkin, u preparat bekor qilinganidan so‘ng yo‘qoladi. Hatto agar bu holat o‘ng qovurg‘a osti sohasidagi og‘riqlar bilan kechsa, simptomatik davolash fonida preparatni qo‘llashni davom ettirish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlik vaqtida, ona uchun davolashdan kutilagan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina Rotasef preparatini qo‘llash mumkin (seftriakson yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi).

Laktasiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish xaqidagi masalani hal qilish kerak, chunki seftriakson ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi.

Avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga Rotasefni ta‘sir qilishi yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilishi yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

Rotasef 0,5 g yoki 1,0 g №1 erituvchi bilan majmuada

In‘eksiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 0,5 g yoki 1,0 g dan erituvchi bilan majmuada. In‘eksiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun bo‘lgan 1 flakon va erituvchi bo‘lgan 1 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Rotasef 0,5 g yoki 1,0 g №10

In‘eksiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 0,5 g yoki 1,0 g dan flakonlarda. 10 flakon kontur uyali o‘ramda. 1 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Rotasef 0,5 g yoki 1,0 g №1

In‘eksiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 0,5 g yoki 1,0 g dan flakonlarda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Rotasef 0,5 g yoki 1,0 g №1 erituvchi (1% lidokain gidroxloridi eritmasi) bilan majmuada

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15^oS-25^oS haroratda saqlansin.

Tayyor eritma 18^oS-25^oS haroratda 6 soat davomida barqarordir.

Rotasef 0,5 g yoki 1,0 g №1

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15^oS-25^oS haroratda saqlansin.

Rotasef 0,5 g yoki 1,0 g №10

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15^oS-25^oS haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha.