SINGLON tabletkalari 10mg N28

Har bir chaynaladigan 4 mg tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: montelukast – 4 mg (4,16 mg natriy montelukast ko'rinishida);

yordamchi moddalar: mannit, mikrokristall tsellyuloza (E460), gidroksipropilsellyuloza (E463), natriy kroskarmelloza, olcha aromatizatori, aspartam kukuni (E951), temir II oksidi (E172), magniy stearati (E572). 

Har bir chaynaladigan 5 mg tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: montelukast – 5 mg (5,20 mg natriy montelukast ko'rinishida);

yordamchi moddalar: mannit, mikrokristall tsellyuloza (E460), gidroksipropilsellyuloza (E463), natriy kroskarmelloza, olcha aromatizatori, aspartam kukuni (E951), temir II oksidi (E172), magniy stearati (E572).

7 chaynaladigan tabletkadan Al/Al blisterda. 

4 blister tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan karton qutida.

Ta'sir ko'rsatish mexanizmi

Tsisteinil leykotrienlar (LTC4, LTD4, LTE4) turli xujayralardan, shu jumladan semiz xujayralar va eozinofillardan ajralib chiquvchi yallig'lanishning kuchli eykozanoidlaridir. Bu muhim Pro-astmatik mediatorlar organizmning nafas yo'llarida joylashgan tsistenil-leykotrien reseptorlari (CysLT) bilan bog'lanadi va ularning reaktivligiga, shu jumladan bronxospazmga, shilliqning sekresiyasiga, qon tomirlarning o'tkazuvchanligini oshishiga, shuningdek eozinofillarning migrasiyasi uchun javob beradi.

Farmakodinamik samaralar

Montelukast ichga qabul qilinganda CysLT1 reseptorlariga yuqori darajadagi yaqinlik va u bilan tanlab bog'lanadigan faol modda hisoblanadi.

Montelukast 5 mg bo'lgan kichik dozalarda ham LTD4 ingalyasiyasi chaqirgan bronxospazmga to'sqinlik qiladi. Preparat ichga qabul qilingandan keyin 2 soat davomida bronxodilatasiya kuzatiladi. Beta-adrenomimetiklar chaqirgan bronxodilatasiya samarasi montelukast chaqirgan bronxodilatasiya samarasini to'ldirgan. Montelukast bilan davolash antigen chaqirgan ham erta, ham kechikkan bronxospazmni susaytirgan. Montelukast bilan davolash nafas yo'llarida (balg'amda aniqlanganda) va periferik qonda eozinofillarning sonini ahamiyatli darajada kamaytirgan. 

Klinik samarasi va havfsizligi

2 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarda yondosh bazis davolash (glyukokortikosteroidlar yoki natriy kromoglikolyatini ingalyasion yoki nebulayzer orqali) dan qat'iy nazar, bronxial astmaning ko'rsatkichlarini nazoratini yaxshilagan. Montelukast kunduzgi (shu jumladan yo'tal, hansirash, nafas olishni qiyinlashishi va jismoniy faollik cheklanishi) va tungi simptomlarni bartaraf qilgan. Shuningdek montelukast bronxial astma xurujini bartaraf etish uchun qisqa muddatli ta'sirga ega beta-adrenomimetiklarga va tez ta'sir etuvchi glyukokortikosteroidlarga ehtiyojni kamaytirgan. Davolash samarasiga birinchi dozadan so'ng erishilgan.

Engil darajadagi bronxial astmasi va 12 oy davomiylikda epiziodik zo'rayishlari bo'lgan 2 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarda, 4 mg montelukast sutkada bir marta qabul qilinganida bir yilda bronxial astmaning zo'rayish xurujlarini tez-tezligini sezilarli darajada kamaytirgan (p ≤0,001) [zo'rayish hurujlari beta-adrenomimetiklarni yoki glyukokortikosteroidlarni (tizimli yoki ingalyasion) qo'llashni talab qiladigan bronxial astmaning kunduzgi simptomlarini ketma-ket ≥3 kun davom etadigan davri sifatida, eki bronxial astma bo'yicha gospitalizasiya deb belgilangan]. 

Engil og'irlik darajadasidagi doimiy davom etuvchi bronxial astmasi bo'lgan 6 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda montelukast bronxial astmaning simptomlarini astmatik simptomlarsiz o'tkazilgan kunlar sonini oshirgan. Jismoniy zo'riqish fonida yuz bergan bronxospazmning sezilarli kamayishi katta pasientlarda o'tkazilgan 12-haftalik tadqiqotlarda kuzatilgan. Jismoniy zo'riqish fonida yuz bergan bronxospazmnni kuchsizlanishi 6 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalarda ham namoyon bo'lgan.

Atsetilsalisil kislotaga sezuvchan va ingalyasion va/yoki peroral glyukokortikosteroidlar bilan yondosh davolanayotgan astmasi bo'lgan pasientlarda, plaseboga nisbatan montelukast bilan davolash, bronxial astma simptomlarining nazoratini sezilarli yaxshilanishiga olib kelgan.

У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и одновременно получающих терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, терапия монтелукастом приводила к достоверному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

So'rilishi 

Montelukast ichga qabul qilinganidan so'ng tez so'riladi. 10 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka uchun plazmadagi o'rtacha cho'qqi kontsentrasiyasiga (Cmax) katta pasientlar och qoringa preparatni qabul qilgandan keyin 3 soat (Tmax) o'tgach erishiladi. Ichga qabul qilgandan keyin Biokiraolishligi o'rtacha 64% ni tashkil qiladi. Odatdagi oziq-ovqat mahsulotlari preparatning biokiraolishligiga va Cmax ga ta'sir qilmaydi. Klinik tadqiqotlarda ovqat qabul qilish vaqtidan qat'iy nazar, 10 mg plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarning xavfsizligi va samaradorligi namoyish etilgan. 

5 mg chaynaladigan tabletkalar uchun Cmax katta pasientlarda preparat och qoringa qabul qilinganidan keyin 2 soat o'tgach erishiladi. Preparatni o'rtacha Biokiraolishligi 73% ni tashkil qiladi; u, preparat standart ovqat qabul qilgandan keyin qabul qilinganida 63% ga kamayadi.

2 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarda och qoringa 4 mg chaynaladigan tabletkani qabul qilgandan 2 soatdan keyin Cmax erishilgan. 10 mg tabletkani qabul qilgandan keyin kattalarga nisbatan o'rtacha Cmax 66% ga ko'proq, ayni vaqtda o'rtacha Cmin pastroq bo'lgan.

Taqsimlanishi

Montelukast plazma oqsillari bilan 99% dan ortiq bog'lanadi. Montelukastning taqsimlanish hajmi muvozanatli holatda o'rtacha 8-11 litrni tashkil qiladi. 

Biotransformasiyasi

Montelukast faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalari bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda montelukast metabolitlarining kontsentrasiyasi plazmadagi barqaror holatida kattalar va bolalarda aniqlash chegarasidan past bo'lgan.

Tsitoxrom R450 2C8 montelukastning metabolizmida ishtirok etuvchi asosiy ferment hisoblanadi. Bundan tashqari CYP3A4 va 2S9 biroz hissa qo'shishi mumkin, ammo CYP3A4 ingibitori Itrakonazol sutkada 10 mg montelukast qabul qilgan sog'lom odamlarda farmakokinetika ko'rsatkichlari o'zgartirmasligi aniqlangan. Inson jigar mikrosomalaridagi in vitro sharoitdagi tadqiqotlarda, plazmadagi montelukastning terapevtik kontsentrasiyasi tsitoxrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 larni ingibitsiya qilmasligi aniqlangan. Montelukastning terapevtik ta'sirida metabolitlarining hissasi minimal.

Chiqarilishi 

Katta yoshdagi sog'lom odamlarda montelukastning plazma klirensi o'rtacha minutiga 45 ml ni tashkil qiladi. Nishonlangan montelukast ichga qabul qilinganidan keyin preparatning 86% 5 kun davomida axlatda va ≤0,2% siydikda aniqlangan. Montelukast ichga qabul qilinganidan keyin uning biokirishaolishligi bilan bog'liq natijalar, preparat va uning metabolitlari asosan safro bilan chiqarilishidan dalolat beradi.

Alohida guruh pasientlaridagi farmakokinetikasi 

Keksa yoshdagi yoki engil va o'rta og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tadqiqotlar o'tkazilmagan. Montelukast va uning metabolitlari safro bilan chiqarilishi tufayli, buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlar uchun dozaga tuzatish kitirish talab qilinmaydi. Og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha ≥9 ball) montelukast farmakokinetikasi bo'yicha ma'lumotlar yo'q.

Montelukast yuqori dozalarda buyurilganda (kattalar uchun tavsiya etilgan dozadan 20 – 60 marta yuqori) qon plazmasida teofillin miqdori kamayishi kuzatilgan. Bu samara sutkada bir marta 10 mg tavsiya etilgan doza buyurilganda kuzatilmagan.

Montelukast doimiy davom etuvchi bronxial astma bo'lgan pasientlarni jalb qilgan holda o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda quyidagicha baholangan:

-plyonka qobiq bilan qoplangan 10 mg tabletkalar – taxminan 4000 nafar katta pasientlar va 15 yoshdan katta o'smirlarda. 

-chaynaladigan 5 mg tabletkalar – 6 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan taxminan 1750 nafar bolalarda 

va 

-chaynaladigan 4 mg tabletkalar - 2 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan 851 nafar bolalarda.

Vaqti-vaqti bilan qo'zg'aladigan bronxial astmasi bo'lgan pasientlarda montelukastni klinik tadqiqotda quyidagicha baholangan:

- 4 mg granula va chaynaladigan tabletkalar - 6 oylikdan 5 yoshgacha 1038 nafar bolalarda.

Klinik tadqiqotlarda quyidagi noxush reaktsiyalari ta'riflangan, ular odatda (≥1/100, ≤1/10) plasebo guruhi pasientlariga qaraganda montelukastni qabul qilgan pasientlarda tez-tez kuzatilgan:

Ehtiyotkorlik choralari va tegishli ogohlantirishlar

Pasientlar bronxial astmaning o'tkir xurujlarini bartaraf qilish uchun montelukast peroral preparatlarini qo'llash tavsiya etilmaydi va yonlarida doimo tez ta'sir ko'rsatadigan preparatlarni olib yurish tavsiya etiladi. Xuruj paydo bo'lganida ingalyasion beta-adrenomimetiklarni ishlatish tavsiya etiladi. Qisqa ta'sirga ega ingalyasion beta-adrenomimetiklarni ishlatishga extiyoj oshganida, pasientlar iloji boricha tezroq shifokorga murojaat qilishlari lozim.

Ingalyasion yoki tizimli glyukokortikosteroidlarni montelukastga keskin almashtirish tavsiya etilmaydi. 

Montelukastni yondosh qo'llanganida tizimli glyukokortikosteroidlarning dozalarini pasaytirish mumkinligidan dalolat beruvchi ma'lumotlar yo'q.

Kam hollarda, astmaga qarshi preparatlarni, shu jumladan montelukastni qabul qilayotgan pasientlarda, ba'zida vaskulit va charga-Stross sindromining klinik ko'rinishlari bilan birga kechuvchi tizimli eozinofiliya paydo bo'lishi mumkin - bunday hollarda tizimli glyukokortikosteroidlar qo'llanadi. Bunday holatlar odatda, lekin har doim bo'lmasada, tizimli glyukokortikosteroidlarning dozasini kamaytirilishi yoki bekor qilinishi bilan bog'liq bo'ladi. Leykotrien reseptorlarining antagonistlarini qabul qilish charga-Stross sindromini paydo bo'lishi bilan bog'liq bo'lishi ehtimolini na inkor etish, na tasdiqlash mumkin emas. Shifokorlar bu pasientlarda eozinofiliya, vaskulit toshmalarini paydo bo'lishi, o'pka simptomlarini zo'rayib borishi, yurak tomonidan asoratlar va/yoki neyropatiyani paydo bo'lishi mumkinligi yuzasidan xabardor bo'lishlar lozim. Yuqorida keltirilgan simptomlar paydo bo'lgan pasientlar qayta tekshiruvdan o'tishlari kerak, ularning davolash tartibi esa qayta ko'rib chiqilishi kerak.

Montelukastni qabul qilish bronxial astmasi bo'lgan atsetilsalisil kislotasiga yuqori sezuvchan pasientlarga atsetilsalisil kislotasini va boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni qabul qilishdan saqlanish zaruratiga ta'sir qilmaydi.

Singlon® qabul qiluvchi kattalarda, o'smirlarda va bolalarda neyropsixotik buzilishlar xolatlar xaqida xabarlar bo'lgan ("nojo'ya ta'sirlari" bo'limiga qarang). Pasientlar va shifokorlar neyropsixotik buzilishlar xaqida ogohlangan bo'lishlari kerak. Shifokorlar shu kabi nojo'ya ta'sirlar xaqida pasientlar va/eki vasiylar bilan muhokama qilishlari kerak. Pasientlar va/eki vasiylar xar qanday nojo'ya ta'sirlar xaqida o'z shifokorlarni xabardor qilishlari kerak. Shifokor sinchkovlik bilan Singlon® preparati qo'llash vaqtida paydo bo'lgan xar qanday nojo'ya ta'sirlarni foyda-xavf o'zaro nisbatiga qarab preparatni qabul qilishni davom etishini baxolashi kerak.

Montelukastni qabul qilish bronxial astmasi bo'lgan atsetilsalisil kislotasiga yuqori sezuvchan pasientlarga atsetilsalisil kislotasini va boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni qabul qilishdan saqlanish zaruratiga ta'sir qilmaydi.

Yordamchi moddalar

Singlon® preparati, 4 mg li chaynaladigan tabletkalari, har bir tabletkasi 1,2 mg aspartam saqlaydi, ushbu bir dozasi 0,674 mg fenilalaninga ekvivalent.

Singlon® preparati, 5 mg li chaynaladigan tabletkalari, har bir tabletkasi 1,5 mg aspartam saqlaydi, ushbu bir dozasi 0,842 mg fenilalaninga ekvivalent.

Aspartam peroral qabul qilinganida me'da-ichak traktida gidrolizga uchraydi. Gidrolizlanish natijasidagi asosiy mahsulot fenilalanin hisoblanadi. Bu o'z navbatida fenilketonuriyasi bo'lgan pasientlarga zarar etkazishi mumkin.

Dori preparati 1 mmol (23mg) natriy saqlaydi, bu natriyni 1 chaynaladigan tabletkada juda kam miqdor saqlaydi degani.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash 

Homiladorlik

Homiladorlik bo'yicha ma'lumotlar bazasidagi cheklangan ma'lumotlar montelukast va jiddiy tug'ma nuqsonlar orasida dori-sabab bog'liqlikni borligini taxmin qilish imkoni yo'q, ular kam hollarda postmarketing vaqtida aniqlangan.

Singlonni homiladorlik davrida faqat juda zarur hollardagina qo'llanishi mumkin.

Emizish davri 

Montelukast ayol ko'krak sutiga o'tishi noma'lum. 

Emizish davrida Singlon faqat juda zarur holatlardagina qo'llanishi mumkin.

Transport vositasini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri: 

Montelukast avtomobilni va mexanizmlarni boshqarishga qobiliyatiga biron-bir usul orqali ta'sir qilmasligi kutiladi.

Shunga qaramasdan, juda kam hollarda pasientlar bosh aylanishi va uyquchanlik to'g'risida xabar berishgan.

Singlon®, 5 mg chaynaladigan tabletkalar 6 yoshdan 14 yoshgacha bolalar uchun mo'ljallangan.

Singlon® preparati engil yoki o'rtacha darajadagi doimiy davom etuvchi bronxial astmasi bo'lgan, kasalligi ingalyasion kortikosteroidlarni qabul qilish bilan nazorat qilib bo'lmaydigan pasientlarda va zarurati bo'lganida qisqa ta'sirga ega beta-adrenomimetiklarni ishlatilishi etarli klinik samara ta'minlanmaganida qo'shimcha davolash sifatida qo'llanadi.

Singlon® preparati engil darajali doimiy davom etuvchi bronxial astma, yaqin vaqtda bronxial astmaning jiddiy xurujlari bo'lmagan, tizimli glyukokortikosteroidlar qo'llanilishini talab qilgan, ammo ingalyasion glyukokortikosteroidlar qo'llanilishi mumkin bo'lmagan pasientlarga ingalyasion glyukokortikosteroidlar o'rniga buyurilishi mumkin ("qo'llash usuli va dozalar" bo'limiga qarang).

Singlon® preparati shuningdek jismoniy yuklama fonida paydo bo'ladigan asosiy komponenti bronxospazm bo'lgan bronxial astmani xurujlari profilaktikasi uchun qo'llanadi.

Faol moddaga yoki "tarkibi" bo'limida qayd etilgan har qanday yordamchi moddalarga o'ta sezuvchanlikda qo'llash mumkin emas.

Montelukastni bronxial astmani davolash va profilaktika qilish uchun mo'ljallangan boshqa dori vositalari bilan birga qabul qilish mumkin. Dori vositalarning o'zaro ta'sirini aniqlash bo'yicha tadqiqotlarda, montelukast tavsiya etilgan dozalarda quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmagan: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar (etinilestradiol/ noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin.

Montelukastning plazmadagi kontsentrasiyasining "kontsentrasiya vaqt" farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon (AUC), bir vaqtda fenobarbital qabul qilgan pasientlarda taxminan 40% ga kamaygan. CYP3A4, 2C8 va 2C9 montelukastning metabolizmida ishtirok etishi tufayli, montelukast, fenitoin, fenobarbital va rifampisin kabi CYP3A4, 2C8 va 2C9 induktorlari bilan birga, ayniqsa bolalarda qo'llanganida ehtiyotkorlik namoyon qilish kerak.

In vitro sharoitdagi tadqiqotlarda montelukast CYP2C8 ning kuchli ingibitori ekanligi aniqlangan. Biroq montelukast va rosiglitazon (asosiy metabolizmi CYP2C8 fermenti ishtirokida amalga oshadigan dorilar uchun marker substratlarning vakili) ning o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha klinik tadqiqotlarning natijalari, in vivo sharoitida montelukastning CYP2C8 ga ingibitsiya qiluvchi ta'sirini aniqlamagan. Shuning uchun montelukast ushbu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (masalan, paklitaksel, rosiglitazon va repaglinid) ning metabolizmini sezilarli o'zgartirmasligi kutiladi.

In vitro sharoitdagi tadqiqotlar natijalariga ko'ra, montelukast CYP2C8 izofermenti substrati hisoblanishini ko'rsatdi, ammo kamroq darajada u 2C9, va 3A4 izofermetlari substrati bo'ladi. Montelukast va gemfibrozil (CYP2C8 va 2C9 izofermentlari ingibitori) o'zaro ta'sirining klinika tadqiqotida gemfibrozil montelukastning tizimli ekspozisiyasini 4,4 marta oshirgan. Bir vaqtda gemfibrozil yoki CYP2C8 izofermentining boshqa kuchli ingibitori bilan buyurganda montelukast dozasi o'zgartirilishi talab etilmaydi, ammo shifokor nojo'ya asoratlar rivojlanishi ehtimoli oshishi to'g'risida bilishi shart.

Mazkur in vitro sharoitdagi tadqiqotlar natijalari asosida CYP2C8 kuchsizroq ingibitorlari bilan (masalan, trimetoprim bilan) klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlanish kutilmaydi. Bir vaqtda montelukast CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori Itrakonazol bilan buyurilishi, montelukast tizimli ekspozisiyasi sezilarli oshishiga olib kelmagan.

Chaynaladigan 4 mg tabletkalar

Deyarli oval shaklli, ikki tomonlama qavariq, och-sariq rangli, uzunligi 11 mm, eni 8 mm chaynaladigan tabletkalar. Bir tomonida - R "13" gravirovkasi mavjud.

Chaynaladigan 5 mg tabletkalar

Dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq, och-sariq rangli, diametri 10 mm chaynaladigan tabletkalar. Bir tomonida - R "14" gravirovkasi mavjud.

Dozalar

Bolalar

5 mg chaynaladigan tabletkalar:

6-14 yoshdagi bolalar uchun doza sutkada 5 mg bir chaynaladigan tabletkani tashkil etadi, uni kechki vaqtda qabul qilish kerak. Ushbu yosh guruhida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

4 mg chaynaladigan tabletkalar:

2-5 yoshdagi bolalar uchun doza sutkada 4 mg bir chaynaladigan tabletkani tashkil etadi, uni kechki vaqtda qabul qilish kerak. Ushbu yosh guruhida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

2 yoshdan kichik bolalar

Singlon® preparatini, 4 mg chaynaladigan tabletkalarni 2 yoshgacha bolalarga berish tavsiya etilmaydi. 

Umumiy tavsiyalar:

Preparatning bronxial astma bilan bog'liq simptomlarga terapevtik ta'siri bir kun davomida namoyon bo'ladi. Pasient bronxial astmani kechishi nazorat qilinadigan davrda ham, shuningdek kasallikni kechishi yomonlashgan davrlarida ham qabul qilishni davom ettirish kerak.

Pasientlarning alohida guruhlari 

Engil va o'rtacha darajali buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlar xaqida ma'lumotlar yo'q. Preparatning dozasi erkak va ayol pasientlar uchun ham bir hildir.

Singlon® engil og'irlik darajadagi doimiy davom etuvchi bronxial astmada ingalyasion glyukortikosteroidlarning past dozalariga muqobil davolash sifatida:

Montelukastni o'rtacha og'irlik darajadagi doimiy davom etuvchi bronxial astmasi bo'lgan pasientlarda monoterapiya sifatida qo'llash tavsiya etilmaydi. Engil og'irlik darajadagi doimiy davom etuvchi bronxial astmasi bo'lgan bolalarda montelukastni ingalasion glyukokortikosteroidlarning past dozalarini qabul qilishga muqobil davolash sifatida qo'llashni, faqat peroral glyukokortikosteroidlarni qabul qilishni talab qiluvchi bronxial astmaning jiddiy xurujlari yaqin o'tmishda bo'lmagan pasientlar uchun yoki ingalyasion glyukortikosteroidlarni ishlata olmaydigan pasientlar uchun ko'rib chiqish lozim ("qo'llanilishi" bo'limiga qarang). Engil og'irlik darajadagi doimiy davom etuvchi bronxial astmasi tushunchasi ostida bir haftada bir martadan ko'p, lekin kuniga bir martadan kam yuz beradigan bronxial astma simptomlari; bir oyda 2 martadan ortiq, lekin haftada o'pkaning normal faoliyati sharoitida bir martadan kam tunda yuz beradigan simptomlar tushuniladi. Agar shifokor kuzatuvi davrida (odatda bir oy davomida) bronxial astmaning simptomlarini qoniqarli nazorat qilishni ta'minlashning iloji bo'lmasa, bronxial astmani bosqichma-bosqich davolashga asoslangan qo'shimcha yoki boshqa yallig'lanishga qarshi davolash zaruratini ko'rib chiqish kerak. Bronxial astma simptomlarini nazorat qilish uchun pasientlarni muntazam kuzatuvi amalga oshiriladi.

Singlon® preparati, 4 mg chaynaladigan tabletkalar, 2 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarda ustuvor komponenti jismoniy yuklama chaqirgan bronxospazm bo'lgan bronxial astma xurujlarini profilaktikasi sifatida.

2 yoshdan 5 yoshgacha bolalarda jismoniy yuklama bilan qo'zg'atilgan bronxospazm ingalyasion glyukokortikosteroidlar buyurilishi talab qiladigan doimiy davom etuvchi bronxial astmaning ustuvor ko'rinishi bo'lishi mumkin. Montelukast bilan davolash boshlanganidan 2-4 haftadan so'ng takroriy ko'rikni o'tkazish kerak. Davolashning samarasi etarli bo'lmasa, qo'shimcha preparatlar yoki boshqa usulda davolash imkoniyatlarini ko'rib chiqish kerak. 

Bronxial astmani davolash uchun boshqa preparatlarga nisbatan Singlon® preparati bilan davolash.

Agar Singlon® preparati ingalyasion glyukokortikosteroidlarni qabul qilish fonida buyurilgan bo'lsa, ingalyasion glyukokortikosteroidlarni u bilan keskin almashtirish mumkin emas ("ehtiyotkorlik choralari" bo'limiga qarang).

10 mg montelukast saqlovchi boshqa dori vositalar (plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar) kattalar va 15 yoshdan katta o'smirlar uchun mo'ljallangan.

Bolalarda qo'llanishi

Singlon® chaynaladigan tabletka preparatini 2 yoshdan kichik bolalarda ushbu guruh uchun preparat xavfsizligi va samarasi to'g'risida ma'lumotlar yo'qligi sababli qo'llash tavsiya etilmaydi. 

6 yoshdan 14 yoshgacha bolalar uchun 5 mg li chaynaladigan tabletkalar chiqariladi.

2 yoshdan 5 yoshgacha bolalar uchun 4 mg li chaynaladigan tabletkalar chiqariladi.

Qo'llash usuli 

Ichga qabul qilish uchun buyuriladi. Yutishdan avval tabletkalarni chaynash kerak. Ovqat qabul qilinishi va Singlon preparati qabul qilinishi o'rtasida bog'liqlik yuzasidan, Singlon preparatini ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilish kerak. 

Bu dori vositasini bolalarga kattalar nazorati ostida berish kerak. Ushbu dori vositasini chaynaladigan tablektalarni qabul qilishni bilmaydigan yoki qabul qila olmaydigan bolalarga berish mumkin emas. Preparatni 2 yoshdan kichik bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi. 

Agar bemor preparatni qabul qilish vaqtini o'tkazib yuborsa, navbatdagi dozani odatdagi vaqtda qabul qilishi kerak. Ikkita dozani ketma-ket qabul qilish mumkin emas.

Montelukast dozasi oshirib yuborilganda davolash haqida alohida ma'lumot mavjud emas. Bronxial astmaning uzoq muddatli tadqiqotlari montelukast katta pasientlarga 22 hafta davomida sutkada 200 mg gacha dozada buyurilgan, qisqa muddatli tadqiqotlarda klinik ahamiyatli bo'lgan nojo'ya asoratlarsiz bir hafta davomida sutkada 900 mg gacha dozada buyurilgan.

Klinik tadqiqotlarida va postmarketing tekshirishlarda montelukastni keskin dozasini oshirib yuborishlishi haqida ma'lumotlar olingan. Ular kattalarda va bolalarda (42 haftalik bolada taxminan 61 mg/kg) 1000 mg dan ortiq dozani qabul qilganligi haqida ma'lumot bor. Klinik va laboratoriya ko'rsatkichlari kattalar va bolalarda xavfsizlik profiliga mos kelishini ko'rsatdi. Dozani oshirib yuborish to'g'risidagi ko'pchilik xabarlarda hech qanday nojo'ya asoratlar haqida ma'lumot keltirilmagan. 

Simptomlar: ko'plab uchraydigan nojo'ya asoratlar montelukast xavfsizligi profiliga mos kelgan va qorinda og'riq, uyquchanlik, chanqoqlik, bosh og'rig'i, qusish va psixomotor qo'zg'alishni o'z ichiga olgan.

Davolash: montelukast dozasi oshirib yuborilishini alohida davolash xaqida ma'lumot yo'q. Montelukast peritoneal dializ yoki gemodializ orqali chiqarilishi noma'lum.

Пациентлар бронхиал астманинг ўткир хуружларини бартараф қилиш учун монтелукаст перорал препаратларини қўллаш тавсия этилмайди ва ёнларида доимо тез таъсир кўрсатадиган препаратларни олиб юриш тавсия этилади. Бронхиал астманинг ўткир хуружи пайдо бўлганида ингаляцион қисқа таъсирга бета-адреномиметикларни ишлатиш тавсия этилади. Агар қисқа таъсирга эга ингаляцион бета-адреномиметикларни ишлатишга эхтиёж ошганида, пациентлар иложи борича тезроқ шифокорга мурожаат қилишлари керак.
Ингаляцион ёки тизимли глюкокортикостероидларни монтелукастга кескин алмаштириш тавсия этилмайди.
Монтелукастни ёндош қўлланганида тизимли глюкокортикостероидларнинг дозаларини камайтириш мумкинлигидан далолат берувчи маълумотлар йўқ.
Кам ҳолларда, астмага қарши препаратларни, шу жумладан монтелукастни қабул қилаётган пациентларда, баъзида васкулит ва Чарга-Стросс синдромининг клиник кўринишлари билан бирга кечувчи тизимли эозинофилия пайдо бўлиши мумкин - бундай ҳолларда тизимли глюкокортикостероидлар қўлланади. Бундай ҳолатлар одатда, лекин ҳар доим бўлмасада, тизимли глюкокортикостероидларнинг дозасини камайтирилиши ёки бекор қилиниши билан боғлиқ бўлади. Лейкотриен рецепторларининг антагонистларини қабул қилиш Чарга-Стросс синдромини пайдо бўлиши билан боғлиқ бўлиши эҳтимолини на инкор этиш, на тасдиқлаш мумкин эмас. Шифокорлар бу пациентларда эозинофилия, васкулит тошмаларини пайдо бўлиши, ўпка томонидан симптомларини зўрайиб бориши, юрак томонидан асоратлар ва/ёки нейропатияни пайдо бўлиши мумкинлиги юзасидан хабардор бўлишлар лозим. Юқорида келтирилган симптомлар пайдо бўлган пациентлар қайта текширувдан ўтишлари керак, уларнинг даволаш тартиби эса қайта кўриб чиқилиши керак.
Монтелукастни қабул қилиш бронхиал астмаси бўлган аспиринга юқори сезувчан пациентларга аспиринни ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилишдан сақланиш заруратига таъсир қилмайди.
Таблеткалар таркибига лактоза моногидрати мавжудлиги сабабли, галактозани ўзлаштираолмаслик, Лаппа лактаза танқислиги ёки глюкоза ва галактоза сўрилишини кам учрайдиган наслий бузилишлари бўлган пациентлар ушбу дори воситасини қабул қилмасликлари керак.