TOLAK inyeksiya uchun eritma 2ml 30mg/2ml N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TOLAK

TOLAK

Preparatning savdo nomi: Tolak

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Ketorolaka trometamin

Dori shakli: In‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

2 ml preparat quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: Ketorolak trometamin – 30 mg

Yordamchi moddalar: etil spirti,  natriy xloridi, natriy gidroksidi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: Och-sariq rangli, tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

ATX kodi: M01AV15

Farmakologik hususiyatlari

Preparat kuchli ifodalangan og‘riq qoldiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi, shuningdek isitmani tushiruvchi va yallig‘lanishga qarshi xususiyatlarga ham ega. Biokimyoviy darajadagi ta‘sir mexanizmi – og‘riq sezuvchanligi, issiqlikni boshqarilishi va yallig‘lanish modulyatorlari bo‘lgan prostaglandinlar biosintezining tormozlanishiga sabab bo‘luvchi, asosan periferik to‘qimalardagi siklooksigenaza fermentini susayishi bilan bog‘lib. Ketorolak trometamini [-] S va [+] R enantiomerlarning rasemik aralashmasidan iborat bo‘lib, bunda og‘riqni qoldiruvchi ta‘siri [-] S shakli bilan bog‘liq.

Preparat opioid reseptorlarga ta‘sir ko‘rsatmaydi, nafasni va ichaklar motorikasini susaytirmaydi, sedativ va anksiolitik ta‘sirlarga ega emas, doriga nisbatan qaramlikni chaqirmaydi.

Preparat trombositlar agregasiyasini susaytiradi va qon ketish vaqtini oshiradi. Trombositlarning funksional holati preparat bekor qilinganidan 24-48 soat so‘ng qayta tiklanadi.

Farmakokinetikasi

30 mg preparatni mushak ichiga (m/i) yuborilganidan so‘ng, qon plazmasida uning maksimal konsentrasiyasiga (Smax) 50 minutdan so‘ng erishiladi. Ketorolak me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Yog‘ga boy ovqat qonda preparatning cho‘qqi konsentrasiyasini miqdorini kamaytiradi, unga erishish vaqtini bir soatga ortga suradi. Antasid  vositalar dorining so‘rilishiga ta‘sir qilmaydi. Preparatning 99% qonning plazma oqsillari bilan bog‘lanadi va gipoalbumeniyada qonda erkin modda miqdori oshadi.

Preparatni 10% yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Ayollarni ko‘krak sutida kichik konsentrasiyalarda aniqlangan.  Gematoensefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi. Preparat asosan jigarda metabolizmga uchraydi, va kon‘yugirlangan va gidroksillangan shakllarini hosil qiladi. Ular buyrak orqali chiqariladi. Dozaning 90% dan ortig‘i siydik bilan, 60% – o‘zgarmagan holda, qolgan qismi-axlat orqali chiqariladi. Yuborilgan dozaning taxminan 6% axlat bilan chiqariladi.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda va keksa yoshdagi shaxslarda chiqarilish tezligi kamayadi,  yarim chiqarilish davri (T1/2) uzayadi.

Qo‘llanilishi

Preparat asosan jarohatlarda, operasiyadan keyingi davrda, ildizli sindromda va mushak og‘riqlarida, uzoq davom etmaydigan o‘rta va kuchli jadallikdagi og‘riq sindromini yo‘qotish uchun ishlatiladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat parenteral (mushak ichiga (m/i) va vena ichiga (v/i) oqimli) qo‘llanadi.

M/i (chuqur mushak ichiga) sekinlik bilan og‘riqning jadalligi va bemorning reaksiyasiga qarab tanlangan minimal samarali dozalarda yuboriladi. Zarurat bo‘lganida qo‘shimcha kichik dozalarda opioidli analgetiklarni buyurish mumkin. Preparatni yuborishdan avval gipovolemiyani va gipoproteinemiyani bartaraf qilish, shuningdek suv-elektrolit muvozanatni tiklash kerak. Og‘riqni qoldiruvchi ta‘siri yarim soatdan keyin rivojlana boshlaydi, maksimal samaraga esa 1-2 soatdan so‘ng erishiladi. Ta‘sirning davomiyligi odatda 4-6 soatni tashkil etadi.

Preparatning birinchi in‘eksiyasini qilishda yuzaga kelishi mumkin bulgan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasini davolash tadbirlari uchun vositalar tayyor turishi lozim.

Bir marta m/i yuborishdagi o‘rtacha bir martalik doza 10-30 mg ni tashkil qiladi. Zarurat bo‘lganida preparat in‘eksiyalari har 4-6 soatda 10-30 mg dan qayta qilinadi (65 yoshdan oshgan yoki buyraklar faoliyatining buzilishlari bo‘lgan bemorlarga 10-15 mg dan har 4-6 soatdan keyin).

V/i: preparat glyukozaning 5% li eritmasi, natriy xloridning 0,9% li eritmasi, in‘eksiya uchun Ringer eritmasi, in‘eksiya uchun Ringer laktat eritmasi, plazmolitik eritmalar bilan o‘zaro to‘g‘ri keladi.

–           65 yoshgacha bo‘lgan kattalarga va 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarga oqim bilan 10-30 mg yuboriladi, keyin 10-30 mg dan har 6 soatda, infuzomat yordamidagi uzluksiz infuziyaning boshlang‘ich dozasi – 30 mg, keyin infuziya tezligi soatiga 5 mgni tashkil qiladi.

–           65 yoshdan kattalarga va yoki buyrak faoliyatining buzilishlarida oqim bilan 10-15 mg dan har 6 soatda.

V/i uzluksiz infuziya 24 soatdan oshmasligi kerak.

65 yoshgacha bo‘lgan kattalarda va 16 yoshdan oshgan bolalarda maksimal sutkalik doza m/i yuborish orqali qanday bo‘lsa, v/i yuborilganda ham shunday 90 mg dan, 65 yoshdan kattalarda yoki buyrak faoliyatining buzilishlarida esa – 60 mg dan oshmasligi kerak.

Qo‘llash kursining davomiyligi parenteral yuborilganda 5 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam-bradikardiya, arterial bosimning o‘zgarishi, yurak urishi, ko‘krakda og‘riq;.

Me‘da-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riqlar, diareya kuzatilishi mumkin; kam – qabziyat, meteorizm, me‘da-ichak yo‘llarini to‘lganlik hissi, qusish, og‘iz qurishi, chanqoqlik, stomatit, gastrit, me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, jigar faoliyatini buzilishi mumkin.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: bezovtalik, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik; kam – paresteziyalar, diqqatni jamlash qobiliyatini buzilishi, depressiya, eyforiya, uyquning buzilishi, bosh aylanishi, ta‘m bilish tuyg‘usining o‘zgarishi, ko‘rish xususiyatining buzilishi.

Nafas tizimi tomonidan: kam – nafasni o‘zgarishi, bo‘g‘ilish xurujlari.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam-siydik chiqarilishini tezlashishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam – trombositopeniya, qon ivish vaqtini uzayishi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kuchli terlash, shishishlar; kam hollarda-oliguriya, qon plazmasida kreatinin va/yoki mochevina darajasini oshishi, gipokaliemiya, giponatriemiya kuzatilishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: kam-terining qichishishi, eshakemi, eozinofiliya, mialgiyalar.

Mahaliy reaksiyalar: in‘eksiya joyida og‘riq.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni preparatga yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga (NYAQV) yuqori sezuvchanlikda, aspirin va prostaglandinlar sintezining boshqa ingibitorlariga nisbatan allergik reaksiyalarda, me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligining faol boqichida(shuningdek anamnezda me‘da–ichak yarasi, perforasiyalar yoki me‘da–ichakdan qon ketishlari bo‘lganida), o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligida, gipovolemiya yoki degidratasiya kuzatilganidagi buyrak yetishmovchiligining xavfida, bronxial astmada, burun bo‘shlig‘ining poliplarida, anamnezdagi angionevrotik shishda, gemorragik insultda, yuqori qon ketish yoki to‘liq bo‘lmagan gemostazni yuqori xavfli holatlarida,

aspirin va boshqa NYAQV, shu jumladan okspentifillinni bir vaqtda qo‘llash, jarrohlik operasiyalaridan oldin va operasiya vaqtida yuqori qon ketish xavfida og‘riqsizlantirish uchun, homiladorlikda, tug‘ish davri va emizish davrida, 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda  qo‘llanmaydi.

Dorilar bilan o‘zaro ta‘siri

Preparatni bir vaqtda asetilsalisil kislotasi va boshqa NYAQV bilan bir vaqtda qo‘llash o‘zaro og‘ir nojo‘ya ta‘sirlarning rivojlanish xavfini oshiradi. Oksipentifillin bilan majmuada qo‘llash qon ketishi tendensiyasini kuchaytiradi. Probenesid preparatning plazma klirensini va taqsimlanishi hajmini (Vd) kamaytiradi, uning qon plazmasidagi konsentrasiyasini oshiradi va T1/2 oshiradi. Preparatni qo‘llash fonida metotreksat, litiyni klirensi kamayishi va bu moddalarning zaharlilik xususiyati kuchayishi mumkin. Gemostazga ta‘sir ko‘rsatuvchi moddalar (varfarin, geparin, dekstranlar) bilan majmuada qo‘llanganida qon ketishining xavfi oshishi mumkin. Furosemid bilan birga qo‘llanganida uning siydik-haydash ta‘siri susayishi mumkin. Angiotenzin aylantiruvchi fermentning ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash buyraklarning faoliyatini buzilish xavfini oshirishi mumkin.

Opioid analgetiklar bilan majmuada qo‘llanganda oxirgilarning dozalari ahamiyatli darajada kamayishi mumkin.

In‘eksiya uchun preparat eritmasini boshqa dori preparatlari bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat buyurilgan bemorlarning aksariyat qismida markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya ta‘sirlarining (uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i) rivojlanishi tufayli, yuqori diqqat va tezkor reaksiyalarni talab qiladigan ishlarni bajarishdan saqlanish tavsiya etiladi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qorin sohasida og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, me‘daning peptik yaralari yoki eroziv gastritni paydo bo‘lishi, buyraklar faoliyatini buzilishi, giperventilyasiya.

Davolash:me‘dani yuvish, adsorbentlarni yuborish (faollashtirilgan ko‘mir) va simptomatik davolashni o‘tkazish tavsiya etiladi. Preparat dializ yordamida yetarli darajada chiqarilmaydi.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari (bir marta yuborilganda): qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, buyrak faoliyatini buzilishi, metabolik asidoz.

Davolash: simptomatik (organizmning hayot uchun muhim bo‘lgan faoliyatini tutib turish). Dializ – kam samarali.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma 30 mg/2 ml ampulalarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resepti bo‘yicha.