Seftriakson-Novo

Preparat ichga qo'llanilmaydi, chunki u me'da shirasi ta'sirida tez parchalanadi. Mushak ichiga yuborilgandan so'ng tez va to'liq so'riladi. Biologik kira olishligi 100% ni tashkil qiladi. Preparat plazma albuminlari bilan qaytar bog'lanadi (85-95%), qonda preparat kontsentratsiyasi oshishi bilan oqsillar bilan bog'lanish kamayadi. Preparat R-plazmidli beta-laktamazalar va ko'pchilik xromosoma bilan bog'liq penitsillinazalar va sefalosporinazalar tomonidan gidrolizlanmaydi, penitsillinlar va I va II avlod sefalosporinlari va aminoglikozidlarga tolerant bo'lgan multirezistent shtammlarga ta'sir qilishi mumkin. Ba'zi bakteriya shtammlarining orttirilgan chidamliligi Seftriaksonni faolsizlantiradigan beta-laktamaza ishlab chiqarilishi bilan bog'liq. Preparat yuqori darajadagi barqarorlikka va uzoq yarim chiqarilish davriga ega. Mushak ichiga yuborilgandan so'ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya 1,5-2-3 soatdan keyin aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil qiladi; vena ichiga yuborilganda mos ravishda 30 daqiqadan so'ng maksimal kontsentratsiya 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Barqaror kontsentratsiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Minimal mikroblarga qarshi kontsentratsiyalar qonda 24 soatdan ko'proq vaqt davomida aniqlanadi. Seftriakson organizm to'qimalari va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) yaxshi taqsimlanadi, miya qobiqlari yallig'lanishida orqa miya suyuqligiga o'tadi, preparat suyak to'qimasida ham aniqlanadi, yo'ldosh orqali o'tadi. Preparat oz miqdorda ko'krak suti bilan ajralib chiqadi (3-4%). O'zgarmagan shaklda (50-65%) 48 soat ichida buyraklar orqali ekskretsiya qilinadi, taxminan 40% - safro bilan. Preparat 0,15-3,0 g dozalarda yuborilganda yarim chiqarilish davri 5,8-8,7 soatni, taqsimlanish hajmi – 5,78-13,5 l, plazma klirensi – 0,58-1,45 l/soat, buyrak klirensi 0,32- 0,73 l/soatni tashkil qiladi. Ichakda mikroflora ta'sirida preparat faol bo'lmagan metabolitga aylanadi. Yarim chiqarilish davri (T ½) o'rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Hayotining birinchi 8 kunligidagi bolalarda, shuningdek 75 yoshdan katta bemorlarda T1/2 16 soatgacha uzayadi. Buyrak va jigar funktsiyasi yetishmovchiligida ekskretsiya sekinlashadi. Kumulyatsiya bo'lishi mumkin.

Seftriakson - beta-laktamlar guruhiga kiruvchi yarim sintetik antibiotik, III avlod sefalosporini, bakteritsid samaraga ega. Ta'sir mexanizmi transpeptidaza fermenti faolligini susaytirish, mikroorganizmlar hujayra devori peptidoglikani biosintezini buzish bilan bog'liq. Preparat keng ta'sir doirasiga ega: aerob grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: fakultativ anaeroblar - Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, A guruhi b-gemolitik streptokokklari (S. pyogenes), B guruhi streptokokklari (S. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, D guruhi noenterokokk streptokokklari; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella turlari (shu jumladan Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (shu jumladan S.typhy), Serratia (shu jumladan S.marcesceos), Shigella, Versinia (shu jumladan Y. enterocolitica); mikroaerofillar – Treponema pallidum; aeroblar - Neisseria gonorrheae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtamm), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; obligat anaeroblar - bakteroidlar turlari (shu jumladan B. Fragilis ning ba'zi shtammlari), Clostridium, lekin C difficile ning ko'pchilik shtammlari rezistentlikka ega), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (shu jumladan F. mortiferum va F. varium). Preparat mikroorganizmlar sefalosporinlar qatoridagi boshqa preparatlarga, aminoglikozidlarga, penitsillinlarga va boshqalarga chidamli bo'lganda buyuriladi.

Preparatni qabul qilishda allergik reaksiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, multiform ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kamdan-kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit paydo bo'lishi mumkin, ovqat hazm qilish trakti tomonidan esa ko'ngil aynishi, qusish, ta'm bilishning yo'qolishi, qorinda og'riq, disbakterioz, superinfeksiya, soxta membranoz kolit bo'lishi mumkin. Periferik qon ko'rsatkichlarining o'zgarishi, neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda – gemolitik anemiya bo'lishi mumkin, alohida hollarda qon zardobi plazma omillari (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burun qonashlari kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin darajasi oshadi, tsilindrlar paydo bo'ladi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o'zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari va bilirubin faolligining oshishi), o'tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og'rig'i, yuborilgan joyda og'riq yoki infiltrat, alohida hollarda – vena ichiga yuborilganda flebit yoki tromboflebit bo'lishi mumkin.

Katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadratiga m/i in'ektsiyalar chuqur bo'lishi kerak. Preparat eritmasini yuborishdan oldin igna tomir tashqarisida ekanligiga ishonch hosil qilish kerak. Jigar va buyrak funksiyalarining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda preparat dozasini kamaytiradilar. Kreatinin klirensi 10 ml/daq dan kam bo'lgan bemorlar uchun antibiotikning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak. Arterial gipertenziya va suv-elektrolit balansi buzilishida plazmadagi natriy miqdorini nazorat qilish kerak. Uzoq muddat qo'llanilganda disbakteriozni aniqlash uchun sitologik tekshiruv zarur. Giperbilirubinemiyasi bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarga, allergik reaksiyalarga moyil bo'lganlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi. Keksa yoshdagi shaxslarga qo'shimcha ravishda K vitamini tayinlash kerak.

Tsefalosporinlar sinfiga mansub antibiotiklarga va penitsillinlarga, shuningdek (m/o yuborishda) lidokainga yuqori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezda me'da-ichak trakti kasalliklari, ayniqsa yarali nospetsifik kolit yoki enterit, homiladorlik, laktatsiya.

Aminoglikozidlar bilan kombinatsiyada qo'llanilganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, biroq ularning optimal dozalarini tanlash zarur. NYQP, antiaggregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin B) buyrak funksiyasi buzilishini keltirib chiqaradi. Preparat eritmasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar yoki eritmalar bilan farmatsevtik nomutanosiblik tufayli aralashtirmaslik yoki bir vaqtda yubormaslik lozim.

Preparat mushak orasiga yoki venaga yuboriladi. Mushak orasiga yuborish uchun yuborish joyidagi og'riqni yo'qotish maqsadida preparat 1% li lidokain eritmasida quyidagi nisbatda eritiladi: 0,5 g flakon tarkibi 2 ml 1% li lidokain eritmasida, 1 g esa 3-5 ml da eritiladi. In'ektsiya uchun steril suvdan foydalanish mumkin. Venaga yuborish uchun preparat in'ektsiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda eritiladi: 0,5 g flakon tarkibi 5 ml erituvchida, 1 g esa 10 ml da eritiladi. Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga sutkalik 1-2 g dozada tayinlanadi (kuniga 1 marta yoki yarim dozada kuniga 2 marta yuboriladi). Og'ir holatlarda sutkalik doza 4 g gacha, va bu doza 12 soat oraliq bilan 2 qabulda yuboriladi. Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun operatsiyadan 30-90 daqiqa oldin bir marta 1-2 g (infektsiyalanish xavfi darajasiga qarab) yuboriladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga dozani to'g'irlash faqat klirens 10 ml/daq dan past bo'lganda kerak bo'ladi. Keksa yoshdagi odamlar uchun dozalar katta bemorlar uchun dozalarga mos keladi. Asoratlanmagan gonoreyada bir marta venaga 0,25 g preparat yuboriladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar (2 haftagacha) va chala tug'ilgan chaqaloqlar uchun preparatning sutkalik dozasi tana vazniga 20-50 mg/kg ni tashkil qiladi. 2 haftalikdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga 20-80 mg/kg ga teng, 2 marta yuboriladi. Bolalarga tana vazniga 50 mg/kg dan yuqori dozada venaga yuborilganda preparat bo'lib-bo'lib, yuborishlar orasida kamida 30 daqiqa tanaffus bilan qo'llaniladi. Preparat bilan davolash davomiyligi patologik jarayonning xarakteri va og'irlik darajasiga bog'liq va bundan tashqari bakteriologik tadqiqotlar ma'lumotlari bilan belgilanadi. Odatda davolash davomiyligi 4-14 kunni tashkil qiladi. Ammo og'ir infektsion kasalliklarda uzoqroq terapiya talab etilishi mumkin. Ko'pchilik infektsion kasalliklarda davolash kasallik alomatlari yo'qolgandan va samara bakteriologik tahlil natijalari bilan tasdiqlangandan keyin kamida yana 48-72 soat davom etadi.