AVIKARNITIN

 Preparatni har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Levokarnitin - V guruhi vitaminlariga yaqin bo'lgan tabiiy moddadir. Modda almashinuvi jarayonlarida, hujayra membranalari orqali tsitoplazmadan mitoxondriyaga uzun zanjirli yog' kislotalarni o'tkazuvchi sifatida ishtirok etadi, u yerda bu kislotalar katta miqdordagi ATF shaklidagi metabolik energiyani hosil qilib, beta-oksidlanish jarayoniga uchraydi. 

Avikarnitin oqsil va yog' almashinuvini normallashtiradi, qonning ishqoriy zahirasini to'ldiradi, ketokislotalarni hosil bo'lishi va anaerob glikolizni susaytiradi, laktoatsidoz darajasini kamaytiradi, shuningdek harakat faolligini va jismoniy zo'riqishlarga chidamlilikni oshiradi, ayni paytda glikogenni tejab sarflanishiga va jigarda uning zahiralarini ko'payishiga yordam beradi.

Levokarnitin me'da-ichak yo'llaridan oson so'rilib, organizmning barcha to'qimalariga o'tadi, eng yuqori kontsentratsiyalari skelet mushaklarida va miokardda hosil bo'ladi. Cmax ga qabul qilingandan keyin 3 soatdan keyin erishiladi, terapevtik kontsentratsiyalari 9 soatgacha saqlanib qoladi.

O'zgarmagan holda buyraklar orqali (80% dan ortig'i 24 soat ichidi) chiqariladi.

Eksperimental ko'payish tadqiqotlari teratogen ta'sirning yo'qligini ko'rsatdi.

Birlamchi karnitin etishmovchiligi bo'lgan homilador ayollarda preparatni qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q.

Preparat bilan davolanishni to'xtatishda ona uchun xavfning homila uchun nazariy xavfdan ustunligini hisobga olish kerak.

Levokarnitin inson sutining normal tarkibiy qismidir. Emizikli onalarda levokarnitindan foydalanish o'rganilmagan.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda og'iz orqali levokarnitin bilan davolashning xavfsizligi va samaradorligini baholash mumkin emas. Gemodializ paytida turli xil buyrak funktsiyasi buzilgan yoki buyrak etishmovchiligining so'nggi bosqichi bo'lgan bemorlarga og'iz orqali levokarnitinning yuqori dozalarini uzoq muddat qo'llash toksik metabolitlar, trimetilamin va trimetilamin-n-oksidning to'planishiga olib kelishi mumkin, chunki bu metabolitlar siydik bilan chiqariladi. . Bu holat levokarnitinni tomir ichiga yuborish bilan kuzatilmaydi.

Eritma faqat ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan va sutkalik doza patsientning yoshi va tana vazniga qarab belgilanadi.

2 yoshgacha bo'lgan bolalarga – tana vazniga 150 mg/kg buyuriladi;

2 yoshdan 6 yoshgacha - tana vazniga 100 mg/kg buyuriladi;

6 yoshdan 12 yoshgacha - tana vazniga 75 mg/kg buyuriladi;

12 yoshdan katta bolalarga va kattalarga – sutkalik doza 2-4 g ni tashkil qiladi.

Gemodializda preparat ichga gemodializ seansidan keyin sutkada 2-4 g dozada buyuriladi.

Stenokardiyada va postinfarkt holatda ichga sutkada 2-6 g sutkalik dozada buyuriladi.

O'tkir miokard infarktida levokarnitinni in'ektsiya ko'rinishida qilinganidan keyin Avikarnitinni sutkada 2-6 g dozada peroral qabul qilishga o'tiladi. 

Avikarnitinni qabul qilishdan oldin flakondagi ichga qabul qilish uchun eritmaning bir martalik dozasini bir stakan suv yoki meva sharbatida eritish kerak.

Preparatni ichga ovqatdan 30 minut oldin qabul qilinadi.

Levokarnitinning dozasini oshirib yuborilishi natijasida toksik ko'rinishlar aniqlanmagan.

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarga Avikanitini buyurish glyukozaning so'rilishini yaxshilash natijasida gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shu munosabat bilan, preparatni qabul qilish davrida siz qondagi glyukoza darajasini muntazam ravishda kuzatib borishingiz va kerak bo'lganda gipoglikemik dorilar va insulin dozasini sozlashingiz kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Preparat homiladorlik vaqtida ham, laktatsiya davrida ham qo'llanishi mumkin.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Levokarnitin avtotransportni haydash va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarini bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

Avikarnitinning dori vositalari bilan o'zaro ta'siri tasvirlanmagan.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AVIKARNITIN

AVICARNITIN

Preparatning savdo nomi: Avikarnitin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levokarnitin

Dori shakli: ichga qabul qilish uchun eritma

Tarkibi:

10 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 1000 mg levokarnitin;

yordamchi moddalar: propilenglikol, natriy benzoati, natriy metilparaben, natriy propilparaben, limon kislotasi monogidrati, bronopol, aspartam, banan ta‘mi essensiyasi, tozalangan suv.

Ta‘rifi: sariq rangli, banan ta‘mi essensiyali tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: metabolik jarayonlarni muvofiqlashtiruvchi vosita.

ATX kodi: A16AA01.

Farmakologik ta‘siri

Farmakodinamikasi

Levokarnitin (L-karnitin) – V guruhi vitaminlariga yaqin tabiiy modda hisoblanadi. Sitoplazmadan mitoxondriylarga xujayra membranasi orqali yog‘ kislotalarini tashuvchisi sifatida moddalar almashinuvi jarayonida ishtirok etadi, u yerda bu kislotalar ko‘p miqdorda ATF shaklida metabolik energiya hosil bo‘lishi bilan beta-oksidlanish jarayoniga uchraydi. Organizmda karnitin yetishmovchiligida mushak to‘qimalarida (skelet mushaklari, miokardda) lipidlarni to‘planishi yuz beradi, bu ularning qisqaruvchanlik faolligini izdan chiqaradi. Oqsil va yog‘ almashinuvini, tiroksinning qisman antagonisti bo‘lib, gipertireozda yuqori asosiy almashinuvni normallashtiradi, qonda ishqoriy zahirasini tiklaydi, ketokislota hosil bo‘lishini va anaerob glikolizni susaytiradi, laktoasidoz darajasini kamaytiradi, shuningdek jismoniy faollikni oshiradi va jismoniy yuklamalarni o‘zlashtirishni oshiradi, bunda glyukogenni kamroq sarflanishini va jigarda va mushaklarda uning zahirasini oshishiga olib keladi. Levokarnitin anabolik ta‘sir ko‘rsatadi, me‘da shirasi sekresiyasini rag‘batlantiradi, oqsillar va uglevod molekulalarini parchalanishini sekinlashtiradi. Ortiqcha tana vaznini kamaytiradi va mushaklarda yog‘ miqdorini kamaytiradi. Neyrotrofik ta‘sir ko‘rsatadi, apoptoz rivojlanishini tormozlaydi, shikastlanish sohasini chegaralaydi va nerv to‘qimasining strukturasini tiklaydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganda me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi (80%) so‘riladi. S_max ga 3 soatdan keyin erishiladi. Terapevtik konsentrasiyasi 9 soat davomida saqlanadi. Qon plazmasidan jigarga, miokardga, skelet mushaklariga kiradi. Buyraklar orqali, asosan asil efirlari ko‘rinishida chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• uzoq vaqt gemodializ olayotgan va quyidagi simptomlari – doimiy yaqqol mushak spazmlari, miopatiya, mushak massasini kamayishi, skelet mushaklarini kuchsizligi, gipotenziya simptomlari, anemiya, uni buyraklarda reabsorbsiyasini buzilishi (SBE) bo‘lgan pasientlarda kartinni ikkilamchi yetishmovchiligi – tug‘ma (organik asiduriya), orttirilgan alimenter karnitin tanqisligi (malabsorbsiya, ichak kasalliklari);
• ishemik kardiomiopatiyada miokardda metabolizmni buzilishlari (miokardda energiya manbai sifatida yog‘ kislotalarini utilizasiyasi juda jadal amalga oshadi, shuning uchun u L-karnitinga juda muhtoj, uni qo‘llagandan keyin qisqarishlar kuchini oshishi, mushaklar keyingi degenerasiyasini oldini olish, EKG normallashishi kuzatiladi);
• stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti, kardiogen shok oqibatidagi yaqqol gipoperfuziya holati;
• markaziy va periferik nerv tizimini shikastlanishi, respirator distress-sindromi, psixomotor rivojlanishni buzilishlari, tirishishlar, ataksiya, piramid buzilishlar, ko‘zlarni harakatlantiruvchi nervlar tomonidan buzilishlar (tashqi oftalmoplegiya, ptoz va boshqalar);
• jigarni shikastlanishi (avj olib boruvchi gepatomegaliya, jigar fibrozi, jigar yetishmovchiligi ko‘rinishlari), buyraklarni shikastlanishi (Fankoni triadasi, fosfaturiya, glyukozuriya, aminoasioduriya), endokrin buzilishlar (o‘sishni kechikishi, gipoglikemiya), eshitishni buzilishi (neyrosensor karlik), ko‘rishni buzilishlari (ko‘ruv nervlari atrofiyasi, ko‘z to‘r pardasining pigmentli degenerasiyasi, katarakta), me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar bilan kechuvchi polinevropatiya;
• ishtahani pasayishi, tana vaznini kamayishi, kattalarda va bolalarda ozish bilan kechuvchi kasalliklar va holatlar;
• nerv anoreksiyasi (nevrogen anoreksiya) va ruhiy kasalliklardagi jismoniy ozish, dissirkulyator va jarohat ensefalopatiyasi;
• tashqi sekretor yetishmovchilik bilan yetishmovchilik bilan kechuvchi surunkali pankreatit;
• sekretor funksiyasi yetishmovchilik bilan kechuvchi surunkali gastrit;
• tug‘ruqdagi jarohat va yangi tug‘ilgan chaqaloqlar asfiksiyasi;
• oziqlanish reflekslari susaygan (sust emish), gipotrofiya, gipotoniya va adinamiyasi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, chala tug‘ilgan va muddatida tug‘ilgan chaqaloqlar; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda respirator distress-sindromi, to‘liq parenteral oziqlantirishda bo‘lgan chala tug‘ilgan chaqaloqlarni parvarish qilish;
• yangi tug‘ilan chaqaloqlar sariqligi;
• og‘ir kasalliklar va jarroxlik aralashuvlaridan keyingi rekonvalessensiya davrida;
• bolalarda va 16 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda o‘sishni kechishi va tana vazni tanqisligi, bolalarda va 16 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda tireotoksikozning yengil shakllari;
• teri kasalliklari (psoriaz, seboreyali ekzema, o‘choqli sklerodermiya va diskoid qizil yugurik) da majmuaviy davolash tarkibida;
• davomli jadal sport mashqlari yoki boshqa yuqori yuklamalar (anabolik va adeptogen sifatida), ish qobiliyati, chidamlilikni oshirish va toliqishni kamaytirish uchun;
• ekzogen-konstitusional semizlikda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga qabul qilish uchun eritma.

Ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar qabul qilinadi: sutkalik dozasi pasientning yoshi va tana vazniga bog‘liq – 0 oylikdan 6 oylikkacha 50 mg/kg, 6 oylikdan 1 yoshgacha – 100 mg/kg (1 ml eritma), 1 yoshdan 5 yoshgacha – sutkada 1000 mg tavsiya etiladi. 5 yoshdan oshgan bolalarga sutkada 2000 mg. Kattalarga patologiyaning og‘irlik darajasi va shifokor tavsiyasiga ko‘ra 2 g dan 4 g gacha buyuriladi.

Stenokardiya va infarktdan keyingi holat: shifokor tavsiyasiga ko‘ra kuniga 2 g dan 6 g gacha (20 ml dan 60 ml gacha preparat).

Avikarnitin preparatini 50 ml qaynatilgan, sovutilgan suv, choy, kisel, kompot, sharbat bilan suyultirish, shuningdek shirin taomlarga qo‘shimcha sifatida qabul qilish mumkin. Davolash kursi – 1 oy.

Nerv anoreksiyasi sindromida kattalarga 2 g dan sutkada 2 marta buyuriladi. Qo‘llash davomiyligi: 1-2 oy.

Sekretor funksiyasini pasayishi bilan kechuvchi surunkali gastriti va tashqi sekretor yetishmovchiligi bilan kechuvchi surunkali pankreatiti bo‘lgan pasientlarda ishtahani rag‘batlantirish va tana vaznini oshirish uchun Avikarnitin preparati 500 mg sutkalik dozada sutkada 2 marta buyuriladi. Davolash davomiyligi: 1-1,5 oy.

Teri kasalliklarini davolaganda bir martalik doza sutkada 2 marta 1 g ni tashkil qiladi. Davolash davomiyligi: 2-4 hafta.

Davomli jismoniy yuklamalarda sutkada 2-3 marta 1-2 g dan nonushta va tushlikdan 30 minut oldin buyuriladi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga emizishdan 30 minut oldin bir martalik dozada (4-10 tomchi) sutkada 2 marta buyuriladi, sutkalik doza – 50-100 mg/kg. Tug‘ruq jarohati va asfiksiyasi bo‘lgan bolalarda hayotining birinchi kunidan yoki 5 kunidan va keyinchalik 2-6 hafta davomida buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Epigastral sohada og‘riq hissi, dispeptik ko‘rinishlar, mushak kuchsizligi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Glyukokortikosteroidlar preparatni to‘qimalarda to‘planishiga olib keladi.

Preparatni qabul qilishdan oldin, pasient boshqa preparatlarni qabul qilayotganligi haqida shifokorni ogohlantirish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Avikarnitin ko‘nikishni chaqirmaydi, chunki odam organizmi uchun tabiiy eritma hisoblanadi. Glyukozani o‘zlashtirilishi oshganida, Avikarnitin preparatini insulin yoki gipoglikemik peroral preparatlarni qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan pasientlarga yuborish gipoglikemiya chaqirishi mumkin. Shuning uchun gipoglikemik davolashni darhol boshqarish uchun bunday pasientlarda qonda glyukozaning darajasini doimiy nazorat qilish kerak.

Buyrak funksiyasini yaqqol buzilishlari bo‘lgan pasientlarda Avikarnitin preparatining yuqori dozalarini uzoq vaqt peroral qilish potensial toksik metabolitlar, trimetilamin (TMA) va trimetilamin-M-oksid (TMAO) konsentrasiyalarini oshishini chaqirishi mumkin, chunki ushbu metabolitlar odatda siydik bilan chiqariladi. Bunday hollarda siydik, nafas va ter ajralmalari yoqimsiz hidga ega bo‘ladi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida Metakartin preparatini ona uchun davolashdan kutilgan foyda homila yoki go‘dak uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin.

Pediatriyada qo‘llanishi

Preparat pediatriya amaliyotida qo‘llanadi.

Transport vositalari yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat transport vositalari yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborganda toksiklik haqidagi ma‘lumotlar yo‘q. Levokarnitinning yuqori dozalari diareya chaqiradi. Qabul qilishning birinchi xaftasi davomida va qabul qilinayotgan dozani har bir oshirgandan keyin preparatni o‘zlashtiraolinishi nazorat qilinadi. Dozani oshirib yuborilishini davolash simptomatik.

Chiqarilish shakli

Ichga qabul qilish uchun eritma 10 ml, 50 ml yoki 100 ml dan flakonda.

10 ml dan 10 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

50 ml yoki 100 ml dan 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.

Har bir ml quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levokarnitin – 100 mg 

Yordamchi moddalar: limon kislotasi, neotam, natriy metilparaben, natriy propilparaben, molik kislota ,saxaroza, suyuq banan aromatizatori, propilenglikol, mal'todekstrin, bo'yovchi xinolin sariq supra, tozalangan suv.

Сhiqarilish shakli

50 ml va 100 ml dan ichga qabul qilish uchun sirop qaxrabo rangli PET flakonda. Har bir flakon o'lchov stakani va tibbiyotda qo'llash bo'yicha  yo'riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Ichga qabul qilish uchun eritma

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: biroz dispeptik buzilishlar – epigastriyada og'riq, meteorizm, diareya, qabziyat.

Boshqalar: allergik reaktsiyalar. Uremiyadan aziyat chekuvchi patsientlarda mushak kuchsizligi aniqlangan.

 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda tana vazni tanqisligi va o'sishini sekinlashishi;

 kardiomiopatiya, miokardit, yurak ishemik kasalligi (stenokardiya, postinfarkt holatlar);

 bosh miyada qon aylanishini buzilishi, nevrasteniya, travmatik entsefalopatiya, miopatiyalar;

 sportchilardagi jadal jismoniy zo'riqishlar;

 anoreksiya, surunkali gipoatsid gastritlar, surunkali pankreatit, jigar kasalliklari;

 birlamchi (genetik) yoki gemodializdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsientlarda ikkilamchi karnitin tanqisligi;

 tireotoksikozning yengil shakllari, semizlik;

 psoriaz, seboreya, sklerodermiyaning teri shakllari;

 erkaklar bepushtligi (oligospermiya, azospermiya);

 tizimli kasalliklar (revmatoid artrit).

Sariq rangli sirop