АВИКАРНИТИН

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

АВИКАРНИТИН - препарат для коррекции метаболических процессов.

Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Участ­вует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвер­гаются процессу β-окисления с образованием большого количества энергии (в форме АТФ). Высвобождая коэнзим А, левокарнитин усиливает поступление метаболитов в цикл Кребса. По такому же механизму он стимулирует актив­ность пируватдегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных аминокислот. Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавли­вает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способ­ствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

При приеме внутрь биодоступность левокарнитина составляет 15,9%. Прони­кает во все ткани организма, наиболее высокие концентрации создаются в пе­чени, скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация достигает­ся через 3,3 часа после приема, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 часов.

Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

Левокарнитин – производное 3-гидрокси-4-триметиламинобутановой кислоты, способствующее нормальному энергетическому обмену. Участвует в транспорте длинноцепочечных жирных кислот через внутреннюю мембрану в митохондрии, где они подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ.
Источником левокарнитина служат продукты животного происхождения, кроме этого левокарнитин синтезируется в печени и почках из аминокислот лизина и метионина.
Первичный дефицит левокарнитина возникает вследствие врожденного генетического нарушения биосинтеза левокарнитина или механизмов его транспорта и всасывания.
Системный дефицит левокарнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитина в крови, красных кровяных тельцах и/или тканях.
Вторичный дефицит карнитина наблюдается при некоторых генетически детерминированных нарушениях обмена веществ, в том числе органических ацидемиях, патологии транспорта и окисления жирных кислот. Вторичный дефицит левокарнитина отмечается у больных, находящихся на гемодиализе, а также при парентеральном питании. Дефицит левокарнитина может возникнуть у новорожденных, особенно у недоношенных новорожденных.
Дефицит карнитина приводит к увеличению содержания триглицеридов в крови и свободных жирных кислот, кетогенезу и снижению накопления жира в печени и мускулатуре.
Хронический дефицит карнитина (в основном, при первичном дефиците) может привести к гипогликемии, миастении, гипотензии, вялости, увеличении печени, печеночной энцефалопатии, печеночной коме, кардиомегалии, застойной сердечной недостаточности, остановке сердца, неврологическим расстройствам, нарушении роста и развития у детей.

Экспериментальные исследования репродукции показали отсутствие какого-либо тератогенного эффекта.

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных на фоне первичной недостаточности карнитина.

Необходимо учитывать, превалирование риска для матери при отмене лечения препаратом над теоретическим риском для плода.

Левокарнитин является нормальным компонентом женского молока. Использование левокарнитина у кормящих матерей не изучено.

Безопасность и эффективность лечения пероральной формой левокарнитина не может быть оценена у больных с почечной недостаточностью. Длительное назначение высоких доз перорального левокарнитина больным с различными нарушениями функции почек или терминальной стадии заболеваний почек при гемодиализе может приводить к кумуляции токсических метаболитов, триметиламина и триметиламин-н-оксида, так как эти метаболиты выводятся с мочой. Такая ситуация не наблюдается при в/в назначении левокарнитина.

Данных о токсичности при передозировке нет. Высокие дозы левокарнитина вызывают диарею. В течение первой недели приема и после каждого увеличения дозы контролируют абсорбцию препарата. Лечение передозировки симптоматическое.

Назначение Авикарнитин пациентам с сахарным диабетом может привести к раз­витию гипогликемии в результате улучшения усвоения глюкозы. В связи с этим в период приема препарата следует регулярно контролировать уровень глю­козы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемичес- ких препаратов и инсулина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение при беременности и лактации

АВИКАРНИТИН может применяться при беременности и в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенци­альный риск для плода или младенца.

Применение в педиатрии

Препарат применяется в педиатрической практике.

Лекарственных взаимодействий с препаратом Авикарнитин не описано

Только для приема внутрь.

Авикарнитин можно принимать непосредственно либо разбавлять в воде или фрук­товом соке. Препарат следует применять через равные промежутки времени 2-4 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12лет препарат назначают в дозе 2-6 г в сутки. Рекомендованная доза Авикарнитин на 50 кг массы тела составляет по 1 г 2-3 раза в сутки. Начальная доза Авикарнитин  составляет 50 мг/кг в сутки, разделенная на 2-3 приема. В дальнейшем доза может быть постепенно увеличена на основа­нии терапевтического отклика и переносимости препарата, а также с учетом физических нагрузок во время терапии.

Детям в возрасте до 12 лет и новорожденным: 50-100 мг/кг в сутки, но не более Зг в сутки.

При первичном или вторичном дефиците карнитина доза зависит от врож­денных нарушений обмена веществ и степени выраженности в период лече­ния. В большинстве случаев рекомендуемая доза для приема внутрь состав­ляет 100-200 мг/кг в сутки в 2-4 приема. Если клинические и биохимические по­казатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время.

При острой метаболической декомпенсации препарат назначают в высоких дозах - 400 мг/кг в сутки.

При дефиците карнитина у пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе 1 г в сутки. В день проведения гемо­диализа препарат принимают после сеанса гемодиализа.

Взрослым при синдроме нервной анорексии, а также в период восстановле­ния после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств - по 2 г 2 раза в сутки. Длительность применения: 1 -2 месяца.

При длительных физических нагрузках-1-2 г 2-3 раза в сутки.

Для стимуляции аппетита и увеличения массы тела пациентам с хроническим гастритом с пониженной секреторной функцией и хроническим панкреати­том с внешнесекреторной недостаточностью препарат назначают в разо­вой дозе 500 мг2 раза в сутки .Длительность применения: 1-1,5 месяца.

При лечении кожных заболеваний разовая доза составляет 1 г 2 раза в сут­ки .Длительность применения: 2-4 недели.

При задержке роста и гипертиреозе - разовая доза составляет 250 мг 2-3 раза в сутки в течение 20 дней. Курс лечения повторяют после 1-2 месячного пере­рыва или применяют в течение 3 месяцев без перерыва.

При поражениях головного мозга сосудистого, токсического и травмати­ческого генеза - по 0,5-1 г в сутки в течение 3-5 дней. При необходимости через 12-14дней назначают повторный курс.

Продолжительность лечения составляет от 1 до 12 месяцев. При необходи­мости проводится пожизненная терапия. Мониторинг должен включать пери­одическое проведение биохимического анализа крови, оценку показателей жиз­ненно важных функций организма, установление уровня концентрации карни­тина в плазме и оценку общего клинического состояния. Рекомендуется контро­лировать лечение, измеряя концентрации свободного и ацильноголевокарни­тина в плазме и моче для определения адекватной дозы. Концентрация карни­тина в плазме составляет 35-60 мкмоль/л. Соотношение ацильного и свобод­ноголевокарнитина в плазме в норме составляет 0,35.