Azitan

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlari, 12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan bolalar (500 mg li kapsulalar uchun) va– 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (125 mg li kapsulalar uchun) homiladorlik va laktatsiya davri.

faol modda: azitromitsin digidrati (suvsiz azitromitsinga ekvivalent) – 250 mg va 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy kraxmal glikolyati, magniy stearat.

Preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.

Preparat nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi, azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uni eukariotik hujayralarga kiraolish qobiliyati va rN past bo‘lgan lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta ehtimoliy taqsimlanish hajmini (Vd– 31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish qobiliyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminatsiyasi uchun muximdir.

Fagotsitlarning azitromitsinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromitsinning konsentratsiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagotsitlardagi yuqori konsentratsiyasiga qaramay, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid konsentratsiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini beradi

Preparat jigarda faolligini yo‘qotib, demitillanish yo‘li orqali metabolizmga uchraydi.

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар гуруҳининг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Стрептоcоccус пнеумониае, Ст.пиогенес, Ст.агалаcтиае, C, Ф ва Г гуруҳи стрептококклари, Ст.вириданс, Стапҳйлоcоccус ауреус; грамманфий бактериялар: Ҳаемопҳилус инфлуензае, Морахелла cатаррҳалис, Бордетелла пертуссис, Б.парапертуссис, Легионелла пнеумонила, Ҳ.дуcреи, Cампйлобаcтер жежуни, Неиссериа гоноррҳоэае ва Гарднерелла вагинатис; айрим анаэроб микроорганизмлар: Баcтероидес бивиус, Cлостридиум перфрингенс, Пептострептоcоccус спп.; хамда Чламйдиа трачоматис, Мйcопласма пнеумониае, Уреапласма уреалйтиcум, Трепонема паллидум, Боррелиа бургдофери сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.

Layma kasalligida (borreliozda) boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans) 1 g dan (500 mg li 2 kapsula) birinchi kuni va 500 mg dan har kuni 2-kundan 5 kungacha (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi.

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsitda bir marta 1 g (500 mg li 2 ta kapsula) buyuriladi.

Me’da va o‘nikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiyatsiyalangan kasalligida sutkada 1 g dan (500 mg li 2 kapsula) 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.

Bolalarga: preparat 10 mg/kg tana vazniga hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurs dozasi – 30 mg/kg tana vazniga.

Preparatni bolalardagi Erythema migrans ni davolashda birinchi kuni 20 mg/kg tana vazniga va 2-dan 5 kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya.

Davolash: me’dani yuvish, simptomatik davolash.

Antatsidlar va N2-gistamin retseptorlarining blokatorlari bilan azitromitsinni bir vaqtda qabul qilish preparatning so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo qondagi Smax ni 30% ga kamaytiradi.

Preparat bir vaqtda buyurilganda karbamazepinni, didanozin, rifabutinning va metilprodnizolning qondagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari birga qabul qilinganida aritmiya va QT oralig‘ining uzayishini chaqirishi mumkin.

Shoxkuya (sporinya) alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida ergotizm rivojlanishining xavfini istisno qilish mumkin emas.

Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida oxirgisining samaralarini kuchayishi qayd etilgan.

Digoksin yoki digitoksin azitromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganida yurak glikozidlarining qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshishi va glikozid intoksikatsiyasining rivojlanishini xavfi sezilarli oshishi mumkin.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganida siklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanganida rabdomiolizning rivojlanishini hollari ta’riflangan.

Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanganida neytropeniya va leykopeniyaning rivojlanishini xavfi oshadi.

Bir vaqtda qo‘llanganda siklosporinning metabolizmi buziladi, bu siklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaksiyalar rivojlanishining xavfini oshiradi.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar 250 mg va 500 mg dan kontur uyali o‘ramda.

Kapsulalar

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qorin og‘rig‘i; melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyatlar, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qolishi, jigar fermentlarining faolligini tranzitor oshishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasida og‘riq.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquning buzilishi.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: vaginal kandidomikoz, nefrit

Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish.

Boshqalar: giperglikemiya, artralgiya.

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

•             quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;

•             yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a’zolarining infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);

•             urogenital yo‘llarining infeksiyalari-asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsit, servikovaginit va salpingit;

•             teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari-follikulit, furunkullar, karbonkullar, xusnbuzar toshmasi (Acne vulgaris), impetigo, piodermiya, infeksiyalangan dermatozlar, infeksiyalangan dermatit, sellyulit va saramas;

•             Layma kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans);

•             me’da va o‘nikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiyalangan kasalliklarida qo‘llanadi.

qattiq jelatinlangan kapsulalar oq rangli, 500 mg kapula o‘lchami”0”, 250 mg kapsulalar o‘lchami “2” oq kukun bilan to‘ldirilgan

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani mumkin qadar ertaroq, keyinchalik – 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak.

Har qanday antibiotik bilan davolashdagi kabi azitromitsin bilan davolashda ham superinfeksiya (shu jumladan, zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin.

Antatsidlar, etanol va ovqat azitromitsinning so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromitsin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi.

Preparatni homiladorlikda qo‘llashning zarurati bo‘lgan hollarda faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lganida qo‘llash mumkin.

Azitromitsinni laktatsiya davrida qo‘llashning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak.

Preparat avtotransportni haydash qobiliyatiga va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga ta’sir qilmaydi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.