Азитан

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/мл. Биодоступность составляет 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенетального тракта (в частности, в предстательную железу). Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клети и концентрироваться в среде с низким рН окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) - 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% - почками.

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: Азитромицин дигидрата (в пересчете на азитромицин) 250 мг и 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят, магний стеарат.

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза -1,5 г).

При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans) - назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза - 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците - назначают однократно 1 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori - назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней.

Детям - назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.

При лечении Erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг - со 2-го по 5 дни.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: гипергликемия, артралгия.

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшает Сmах в крови на 30%.

При одновременном применении препарата не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При совместном приёме терфенадина и антибиотика класса макролидов вызывают аритмию и удлинению Q-T интервала.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключать риск развития эрготизма.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Форма выпуска

Капсулы, по 250 мг №6 и 500 мг №3 в контурных ячейковых упаковках.

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентарций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Stpyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительный бактерий, устойчивых к эритромицину.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размер «2» для капсул по 250 мг и размер «0» для капсул по 500 мг, заполненные порошком белого или почти белого цвета.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.

В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.