Dezalert

• Dezloratadin, loratadin yoki preparatning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

• Homiladorlik va emizish davri.

• 6 oygacha bo'lgan bolalar yoshi.

• Irsiy o'tadigan kasalliklar: fruktozani o'zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktoza so'rilishini buzilishi yoki organizmda saxaraza-izomal'taza yetishmovchiligida (tarkibda sorbitol va saxaroza bo'lganligi bilan bog'liq) qo'llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan:

• Og'ir buyrak yetishmovchiligi

• Anamnezida tirishish bo'lgan patsientlar.

Dezalert (dezloratadin) - periferik N1 gistamin retseptorlarining selektiv blokatori bo'lib, allergiyaga qarshi va yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, bunda sedativ ta'sir ko'rsatmaydi. Dezloratadin - loratadinning birlamchi faol metaboliti hisoblanadi. Qabul qilgandan keying preparat periferik N1-gistamin retseptorlarini tanlab bloklaydi va gematoentsefalik to'siq orqali o'tmaydi. 

Dezloratadin allergik reaktsiyalarni kechishini yengillashtiradi va rivojlanishini oldini oladi, qichishishga qarshi va ekssudatsiyaga qarshi ta'sirga ega, kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalarda shishini, silliq mushaklar spazmini rivojlanishini oldini oladi. 

Semiz hujayralardan gistamin ajralishini bostiradi. Ko'p sonli tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, antigistamin faolligidan tashqari, Dezolert allergik yallig'lanishning rivojlanishiga asos bo'lgan turli reaktsiyalar kaskadini bostirishi aniqlandi, aynan:

• Yallig'lanish tsitokinlarni, shuningdek IL-4, IL-6, IL-8 va IL-13 ajratish; 

• RANTES kabi yallig'lanishga qarshi xemokinlarni ajratish;

• faollashtirilgan polimorfonuklear neytrofillar tomonidan superoksid anionini ishlab chiqarish;

• eozinofillarning yopishishi va xemotaksisi;

• R-selektin kabi adgeziya molekulalarining ekspressiyasi;

• IgE bog'liq gistamin, prostaglandin D2 va leykotrien C4 ning ajralishi;

• hayvonlarni o'rganishdagi o'tkir allergik bronxospazm.

Preparat markaziy nerv tizimiga ta'sir ko'rsatmaydi, uyquchanlik chaqirmaydi (dezloratadinni tavsiya etilgan 5 mg dozada qo'llash platsebo guruhi bilan solishtirilganga qaraganda uyquchanlikni kelib chiqish tez-tezligini ortishi bilan kechmaydi) va psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Kliniko – farmakologik tadqiqotlarda dezloratadinni tavsiya etilgan terapevtik dozalarda qo'llashda EKG da QT intervalining uzayishi aniqlanmadi.

Dezalert preparatni ta'siri ichga qabul qilgandan keyin 30 minut davomida boshlanadi va 24 soat davomida davom etadi.

So'rilishi. Dezalert me'da-ichak yo'lidan yaxshi so'riladi. Qabul qilingandan so'ng 30 minut davomida qon plazmasida aniqlanadi. 

Taqsimlanishi. Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) o'rtacha 3 soatdan keyin erishiladi. Gematoentsefalik to'siqdan (GET) o'tmaydi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 83-87%. yarim chiqarilish davri o'rtacha 27 soatni tashkil qiladi. Kattalarda va o'smirlarda kuniga bir marta 5 mg dan 20 mg gacha dozasida 14 kun davomida qo'llanilganda preparatning klinik jihatdan ahamiyatli to'planishi belgilari aniqlanmagan. 7,5 mg dozada kuniga bir marta qabul qilganda ovqatlanish yoki greypfurt sharbatini bir vaqtda ichish dezloratadinni taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi.

Metabolizmi. Dezalert CYP3A4 yoki CYP2D6 izofermentlari ingibitorlari va R-glikoprotein substrati va ingibitori hisoblanmaydi. 3-ON-dezloratadin glyukuronidi xosil qilib gidroksil guruhi qo'shilish yo'li bilan jigarda intensiv ravishda metabolizmga uchraydi.

Сhiqarilishi. Qabul qilingan dozaning faqat oz miqdori buyraklar orqali (2% dan kam) va ichaklar orqali (7% dan kam) o'zgarmagan ko'rinishda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 20-30 soatni (o'rtacha -27 soat) tashkil qiladi.

Simptomlar. Tavsiya etilgandan 5 marta oshgan dozani qabul qilish hech qanday simptomlarga olib kelmadi. Klinik tadkikotlarda kattalar va o'smirlarda Dezalertdan 14 kun davomida 20 mg dozada har kungi qo'llanishi yurak-qon tomir tizimida statistik yoki klinik jihatdan sezilarli o'zgarishlar bilan kechmadi. Kliniko- farmakologik tadqiqotda Dezalert preparatini qo'llash sutkada 45 mg (tavsiya etilganidan 9 marta yuqori) 10 kun davomida qo'llash QT intervalini uzaytirishiga olib kelmadi va jiddiy nojo'ya samaralar paydo bo'lishi bilan birga kechmadi.

Davolash. Preparatning katta miqdorda tasodifiy qabul qilishda darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Me'dani yuvish, faollashtirilgan ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi; zarur bo'lsa - simptomatik davolash.

Dezalert gemodializ orqali chiqarilmaydi. Peritoneal dializning samaradorligi aniqlanmagan.

Dori vosita sorbit saqlaydi, shuning uchun tug'ma fruktoza o'zlashtiraolmasligi bo'lgan patsientlarda ishlatilmasligi kerak.

Dezalert preparatini anamnezida tirishish bo'lgan, ayniqsa bolalarda qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Tirishishni rivojlanish holati bo'lganda preparatni qo'llashni to'xtatish kerak. 

Dezalert preparatini infektsion etiologiyali rinitlarda samaradorligi bo'yicha tekshiruvlari o'tkazilmagan.

Laborator tekshiruvlar natijalariga ta'siri    

Dezalert preparatini qo'llash teri sinovlaridan taxminan 48 soat oldin to'xtatilishi kerak, chunki antigistamin preparatlar qo'zg'atuvchilarga ijobiy dermatologik reaktsiyalarning namoyon bo'lishini oldini olishi yoki  kamaytirishi mumkin.

Alohida guruh patsientlarda qo'llanishi

Buyrak funktsiyasi buzilganda qo'llanishi

Buyrak funktsiyasining buzilishi

Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsientlarda preparatni qo'llash shifokor nazorati ostida amalga oshirish kerak.

Jigar funktsiyasining buzilishi

Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Pediyatriyada qo'llanishi

6 oygacha bo'lgan bolalarga siropni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan, shuning uchun ushbu yosh toifasidagi patsientlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. 

Homiladorlik yoki emizish davrida qo'llanishi

Homilador ayollarda preparatning xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun homiladorlik davrida Dezalert preparatdan qo'llash tavsiya etilmaydi.

Dezloratadin ona sutiga o'tadi, shuning uchun emizadigan ayollarga preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ushbu bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo'ya ta'sirlar rivojlanishining potentsial ehtimolini hisobga olish kerak. Keltirilgan nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lganda, ko'rsatilgan faoliyat turlarini amalga oshirishdan qochish kerak. 

Dezloratadinning plazma kontsentratsiyasida eritromitsin, ketokonazol, azitromitsin, fluoksetin yoki tsimetidin bilan qo'llanganda Dezalert preparatini qo'llaganda klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmadi. Dezloratadin alkogolning markaziy nerv tizimiga ta'sirini oshirmaydi. Shuningdek, ro'yxatdan keyingi davrda qo'llanganda alkogolni va alkogolli mastlikni o'zlashtiraolmaslik holati aniqlangan. Shuning uchun dezloratadinni alkogol bilan birga qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Dezloratadin almashinuvi uchun mas'ul bo'lgan ferment o'rnatilmaganligi tufayli boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sirni butunlay inkor qilib bo'lmaydi.

Dezalert ovqatlanishdan qat'iy nazar, oz miqdorda suv bilan ichga qabul qilinadi. 

Bolalar:

- 6 oydan 11 oygacha yoshdagi bolalar: sutkada 1 marta 2 ml siropdan (1 mg dezloratadin); 

- 1 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarga sutkada 1 marta 2.5 ml siropdan (1.25 mg dezloratadin);

- 6 yoshdan 11 yoshgacha bo'lgan bolalarga: 5 ml siropdan (2.5 mg dezloratadin) sutkada 1 marta buyuriladi.

6 oygacha bo'lgan bolalar uchun Dezalert siropining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan. 

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar: 10 ml siropdan (5 mg dezloratadin) sutkada 1 marta buyuriladi.

Davolash davomiyligi kasallikning kechish og'irligiga bog'liq.

• Mavsumiy allergik rinitda (vaqti-vaqti bilan avj oluvchi) (simptomlar davomiyligi haftada kamida 4 kun yoki bir yilda kamida 4 hafta mavjud bo'lganda) kasallik kechishini baholash kerak. Simptomlar yo'qolganda Dezalert preparatini qabul qilishni to'xtatish kerak, simptomlar qayta namoyon bo'lganda preparat qabulini qayta boshlash kerak. 

• Yil davomidagi allergik rinitda (davomiy) (simptomlar haftasiga 4 kundan ortiq davom etganda yoki yilda 4 haftadan ortiq bo'lsa), Dezalert preparatini allergen bilan aloqaning butun davri davomida qabul qilish kerak.