GEPTOLEKT

So'rilishi
Odamda vena ichiga yuborilganidan keyin ademetioninning farmakokinetikasi to'qimalarda tez taqsimlanish fazasi va
taxminan 1,5 soat yarimchiqarilish davri bilan bieksponentsial xisoblanadi. Mushak ichiga yuborilganidagi so'rilishi - 96%,
plazmadagi maksimal kontsentrasiyasiga, qo'llanganidan keyin 45 minut o'tgach erishiladi. Taqsimlanishi
Ademetioninning 100 mg va 500 mg dozalari uchun taqsimlanish xajmi muvofiq 0,41 va 0,44 l/kg ni tashkil qiladi. Qon zardobi
oqsillari bilan bog'lanishi axamiyatsiz va ≥ 5% ni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Ademetioninning metabolizm jarayoni tsiklik xisoblanadi va ademetionin tsikli deb ataladi. Bu tsiklning birinchi bosqichida
ademetioninga-bog'liq metilaza ademetioninni S-adenozilshmosistein ishlab chiqarilishi uchun substrat sitfatida
ishlatadi, u keyin S-adenozil-gomosistein-gidrolaza yordamida gomosistein va adenozingacha gidrolizlanadi. Gomosistein
o'z navbatida metil guruxini 5-metiltetragidrofolatdan olib o'tilishi yo'li bilan metioningacha qayta transformasiyaga
uchraydi. Oxir oqibatda, tsiklni yakunlab, ademetionin metioninga aylanishi mumkin.
Chiqarilishi
Metabolizmlanmagan ademetionin siydik (15,5±1,5%) va axlat (23,5±3,5%) bilan chiqariladi.

B vitamini va folat kislotasining etishmovchiligi ademetioninning kontsentrasiyasini kamayishiga olib kelishi mumkin, 12
shuning uchun ularni odatdagi dozalarda birgalikda qo'llash tavsiya etiladi. Geptolekt bipolyar psixozlari bo'lgan
pasientlarda qo'llash uchun tavsiya etilmaydi. Ademetionin bilan davolashda depressiyani gipomaniya yoki maniyaga o'tishi
xaqida xabarlar olingan. Pasientlarni, agar Geptolekt bilan davolash vaqtida ularning kasalliklarini (depressiyaning)
simptomlari o'tib ketmasa yoki yomonlashsa, shifokorga xabar berish kerakligi xaqida ogoxlantirish kerak. Ademetionin bilan
davolashda, davolash samaradorligini nazorat qilish maqsadida, depressiyasi bo'lgan pasientlar sinchikov kuzatuv va doimiy
psixiatrik yordamga muxtoj bo'ladilar.
Jigar etishmovchiligi - dozani to'g'irlash talab qilinmaydi. Giperammoniemiyasi bo'lgan pasientlarda ammiakning
darajasini nazorat qilish kerak.
Buyrak etishmovchiligi - Geptolekt extiyotkorlik bilan qo'llanadi.

Xomiladorlikning III uch oyligida ademetioninning yuqori dozalarini qo'llash qanday-bo'lmasin nojo'ya reaktsiyalarni chaqirmagan. Geptolekt xomiladorlikning I va II uch oyliklarida faqat o'ta zarurati bo'lgan xolda qo'llanadi. Laktasiya davrida Geptolekt, faqat agar uni qo'llashdan foyda, go'dak uchun xavfdan yuqori bo'lgan xolda qo'llanadi

Liofillangan kukunli 1 flakon saqlaydi:
faol modda: 760 mg ademetionin 1,4-butandisulfonati, bu 400 mg ademetionin kationiga muvofiq keladi.
Erituvchili 1 ampula saqlaydi:
L-lizin, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi: oq liofilli massa

Davolash preparatni keyingi tabletkalar shaklida qo'llashga o'tish bilan preparatni parentieral yuborish (vena ichiga sekin
yoki mushak ichiga) yoki darxol tabletkalarni qo'llash bilan boshlanishi mumkin.
Liofillangan kukun bevosita qo'llash oldidan maxsus erituvchida eritiladi. Ishlatilmagan qoldiq tashlab yuborilsin.
Geptolektni ishqoriy eritmalar, yoki kaltsiy ionlarini saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas. Kukunning
rangi o'zgargan xolda, uni qo'llash mumkin emas. Preparat vena ichiga juda sekin yuboriladi.
ÃÅÏÒÎËÅÊÒ
Qayd etish guvohnomasining
egasi:
"Vegapharm" MCHJ, Buyuk Britaniya.
Ishlab chiqaruvchi:
"Britano-Gruzinskoe proizvodstvo Evromedikal"
MCHJ Gruziya
O'zbekiston Respublikasi xududida dori
vositalarining sifati bo'yicha e'tirozlar
(takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot
nomi va manzili
"Ameliya Pharm Service" MCHJ
100015, Tashkent sh, Oybek ko'ch., 36, BTS "East Line"
Tel.: +998 71 150 50 81, +99871 150 50 82
e-mail: ameliyapharm@gmail.com
o
Tayyorlangan eritmani 25 S dan yuqori bo'lmagan xaroratda 3 soat davomida saqlash mumkin
Kattalarga
Boshlang'ich davolash (parenteral yuborish): sutkada 400 mg vena ichiga yoki mushak ichiga yoki sutkada 5-12 mg/kg xisobida.
Sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak. Davolashning davomiyligi depressiv sindromni davolashda - 15-20 kun, boshqa
ko'rsatmalar uchun - 14 kun.
Tabletkalar shaklidagi (peroral qabul qilish) Geptolekt bilan boshlang'ich davolashni o'tkazish: sutkada 800 mg (2 tabletka) yoki
sutkada 10-25 mg/kg xisobida. Sutkalik doza 1600 mg dan oshmasligi kerak. Tutib turuvchi davolash: sutkada 2-3 tabletka, ichga
(sutkada 800-1600 mg).
Davolashning davomiyligi kasallikning og'irligi va kechishiga bog'liq va shifokor tomonidan individual belgilanadi.
Keksa yoshli pasientlar.
Jigar, buyrak yoki yurak faoliyatinning pasayishini, yo'ldosh patologitk xolatlar mavjudligini va boshqa dori vositalari
qo'llanishini e'tiborga olib, davolashni eng kam tavsiya etilgan dozadan boshlash tavsiya etiladi.

Rivojlanayotgan nojo'ya ko'rinishlar uchun xamma vaqt xam preparat bilan sababli aloqani aniqlash mumkin bo'lmaydi. Ko'pincha
ko'ngil aynishi, qorin og'riqlari, diareya kuzatiladi. Kam xollarda siydik chiqarish yo'llarining infektsiyalari, ongni
chalkashishi, uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, kardiovaskulyar buzilishlar, "oqib kelishlar", yuzaki flebit aniqlanadi.
Qusish, og'izni qurishi, ezofagit, me'da-ichak buzilishlari (dispepsiya), meteorizm (qorinni dam bo'lishi), me'da-ichak og'rig'i,
me'da-ichak qon ketishi, jigar sanchig'i xam kuzatilishi mumkin.
Shuningdek gipergidroz, qichishish, teri toshmasi, artralgiya, mushak tirishishlari, asteniya, etni uvishishi, grippsimon
simptomlar, sirqovlanish, kuchsizlik, gipertermiya, periferik shishlar xam kuzatilishi mumkin.
Yuborish joyida reaktsiyalar, anafilaktik reaktsiyalar aniqlangan.
Juda kam yuborilgan joyda terining nekrozi, xalqumning shishi, Kvinke shishi kuzatilishi mumkin.

Ademetionin va klomipramin qo'llangan pasientlarda serotonin sindromini rivojlanishi xaqida xabarlar bo'lgan.
Geptolektni serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar (klomipramin
kabi), triptofan saqlovchi preparatlar va o'simlik vositalari bilan bir vaqtda extiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Liofillangan kukunli 5 flakon va erituvchili 5 ampuladan (5 ml) davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo'llanilishiga doir
yo'riqnomalari bilan birga karton qutiga joylanadi.

Geptolekt (faol modda - 8-adenozil-b-metionin (ademetionin)) - tabiiy aminokislota, u organizmning barcha to'qimalari va
suyuq muxitlarida mavjud bo'ladi. Geptolekt (ademetionin) avvalambor transmetillanishning ko'pchilik reaktsiyalarida
koenzim va metil guruxining donori sifatida, transsulfurlanish reaktsiyalarida - bioximik tiolli birikmalarning
(tsistein, taurin, glyutation, koenzim A va boshq.) o'tmishdoshi sifatida ta'sir qiladi. Ademetioninning metil guruxini olib
o'tilishi (transmetillanish), xujayralarning fosfolipid mepmbranasining tuzilishida muxim metabolik jarayon
xisoblanadi va membranalarning oquvchanligida rol o'ynaydi. Geptolekt (ademetionin) gematoentsefalik to'siq orqali o'tish
qobilyatiga ega. Geptolektning (ademetioninning) yuqori kontsentrasiyalari, katexolaminlarning (dopamin, adrenalin,
noradrenalin), indolaminlarning (serotonin, melatonin) va gistaminning metabolizmiga ta'sir qilishi tufayli, miya
to'qimasida juda muxim xisoblangan transmetillanish jarayonlariga ta'sir qiladi.
Glyutation, o'ta kuchli antioksidant, jigar detoksikasiyasi uchun muxim komponent xisoblanadi.
Geptolekt jigarning xam alkogol, xam noalkogol genezli shikastlanishi bo'lgan pasientlarda, glyutationning darajasini
oshiradi.
Folat kislotasi va V vitamini, Geptolektning (ademetioninning) metabolizmi va to'planishida essentsial ko-nutrientlar 12
xisoblanadi.
Jgar ichki xolestazi.
Ademetioninni 20 yildan ortiq vaqt qo'llash davomida to'plangan ma'lumotlar, preparatni jigar kasalliklarida,
xomiladorlik vaqtida va jigar faoliyatini boshqa buzilishlarida jigar ichki xolestazini davolashda samaradorligini
ko'rsatadi. Jigarning surunkali kasalliklarida gepatositlarning o't-safro kislotalarini klirensi va boshqarilishi kabi
faoliyati buziladi, bu jigar ichki xolestaziga olib keladi. Ademetioninni qo'llash ko'pincha jigar ichki xolestazi bilan birga
kechuvchi jigarning surunkali kasalliklari bo'lgan pasientlarda o'rganilgan: birlamchi biliar tsirroz, birlamchi sklerozlovchi
xolangit, jigarni dori bilan indkusiyalangan shikastlanishlari, virusli gepatitlar; parenteral oziqlantirish
induktsiyalagan xolestaz, jigarni alkogol va noalkogol genezli shikastlanishlari.
Jigar ichki xolestazi, shu jumladan jigarning alkogolli shikastlanilishi jigarning surunkali kasalliklari bo'lgan 2700 dan
ortiq pasientlar va jigar ichki xolestazi bo'lgan xomiladorlar klinik tekshirishlarga kiritilgan, ulardan 1983 pasientlar
ademetionin bilan davolanganlar. Bu tekshirishlarning ko'pchiligi plasebo-nazoratli bo'lgan, chunki ademetionin bilan
qiyoslash uchun muqobil davolash mavjud emas. Ademetioninni vena ichiga yoki mushak ichiga yuborishdan samaradorlik
davolashni 1-2 xaftasidan keyin xolestazning klinik simptomlarini (terini qichishishi, sariqlik) va laboratoriya
ko'rsatgichlarini (umumiy va kon'yugasiyalangan bilirubin, ishqoriy fosfataza, o't-safro kislotalari, transaminazalar,
gamma-glutamiltransferaza) bartaraf qilinishi bilan nomoyon bo'lgan. Jigarning surunkali alkogolli tsirrozi bo'lgan 123
erkaklar va ayollardagi uzoq muddatli, yashirin, plasebo nazoratli tekshirishlarda, ademetioninni 2 yil davomida sutkada
1200 mg qo'llash, plasebo bilan solishtirganda jigarni ko'chirib o'tkazish zaruratini kechiktirish imkoniyatini berishi
aniqlangan. Tekshirishning oxirida o'lim/jigarni ko'chirib o'tkazishning umumiy nisbati plasebo guruxidagi 30% dan
ademetionin olgan guruxda 16% gacha kamaygan, lekin farqi statistik ishonchli bo'lmagan.
Xomiladorlarning jigar ichki xolestazi.
Ademetionin bilan davolash (vena ichiga, mushak ichiga, ichga, tabletkalar ko'rinishida) xomiladorlarning jigar ichki
xolestazida samarali va terining qichishishini kamayishi va bioximik parametrlarning yaxshilanishi ko'rinishida nomoyon
bo'ladi.
Depressiya
Depressiv xolatlarda ademetioninni qo'llash bo'yicha plasebo nazoratli klinik tekshirishlarning natijalarini metataxlili, u sutkada 200 - 1600 mg dozalarda depressiyaning xar xil turlari (unipolyar va bipolyar endogen depressiya, nevroz,
ruxiy depressiv buzilishlar) bo'lgan pasientlarda, trisiklik antidepressantlarning samarasi bilan solishtirarli yaqqol
antidepressiv ta'sirga ega ekanligini ko'rsatadi. Antidepressiv ta'siri davolashning 5-7 kunlari nojo'ya ta'sirlari, shu
jumladan antixolinergik reaktsiyalar bo'lmagan xolda nomoyon bo'lgan. 

25 ° С dan yuqori bo'lmagan xaroratda saqlansin.
Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin.

Oq liofilli massasi.