АЗИТРОМИЦИН таблетки, покрытые оболочкой 500 мг N3

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

АЗИТРОМИЦИН таблетки, покрытые оболочкой 500 мг N3

Категория: - Противопаразитарные
Cтрана происхождения: - Беларусь
Фармакотерапевтическая группа: - Антибиотик (гр.макролидов)
Активное вещество: - азитромицин
Производитель: - Борисовский завод медицинских препаратов,ОАО


Подробная инфорамация о препарате


Форма выпуска

<table> <tr> <td><i><b>Капсулы</b></i></td> <td><b></b></td> </tr> <tr> <td>азитромицин</td> <td></td> </tr> </table> <p> </p>

Фармокологическое действие

<p>Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. </p> <p>Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.</p> <p>К азитромицину <i>чувствительны</i> грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.</p> <p>Микроорганизмы с <i>приобретенной резистентностью</i> к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).</p> <p>Микроорганизмы с <i>природной резистентностью:</i> аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.</p> <p>Описаны случаи <i>перекрестной резистентности</i> между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.</p> <p>Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК &lt;16 мг/л) и Shigella spp.</p>

Фармакокинетика

<p><b><i>После приема внутрь</i></b> азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. C<sub>max </sub>в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. </p> <p>Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V<sub>d</sub> составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.</p> <p>Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.</p> <p>T<sub> очень длинный - 35-50 ч. T<sub>из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.</sub></sub></p> <p><i><b>После в/в инфузии</b></i> азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.</p> <p>Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.</p> <p>У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C<sub>max</sub> в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C<sub>min</sub> в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V<sub>d</sub> составляет 33.3 л/кг.</p> <p>После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.</p> <p>T<sub> составляет 65-72 ч. Большой V<sub>d</sub> (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T<sub> является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.</sub></sub></p>

Побочные действия

<p><i>Инфекционные заболевания:</i> нечасто - кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота - псевдомембранозный колит.</p> <p><i>Со стороны крови и лимфатической системы: </i>нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.</p> <p><i>Со стороны обмена веществ:</i> нечасто - анорексия.</p> <p><i>Аллергические реакции: </i>нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота - анафилактическая реакция.</p> <p><i>Со стороны нервной системы: </i>часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; неизвестная частота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.</p> <p><i>Со стороны органа зрения: </i>нечасто - нарушение зрения.</p> <p><i>Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: </i>нечасто - расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.</p> <p><i>Со стороны сердечно-сосудистой системы: </i>нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота - снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.</p> <p><i>Со стороны дыхательной системы:</i> нечасто - одышка, носовое кровотечение.</p> <p><i>Со стороны пищеварительной системы: </i>очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.</p> <p><i>Со стороны печени и желчевыводящих путей: </i>нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.</p> <p><i>Со стороны кожи и подкожных тканей: </i>нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.</p> <p><i>Со стороны опорно-двигательного аппарата:</i> нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота - артралгия.</p> <p><i>Со стороны почек и мочевыводящих путей: </i>нечасто - дизурия, боль в области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.</p> <p><i>Со стороны половых органов и молочной железы: </i>нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.</p> <p><i>Местные реакции:</i> часто - боль и воспаление в месте инъекции.</p> <p><i>Прочие:</i> нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.</p> <p><i>Лабораторные данные:</i> часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.</p>

Особые условия

<p>С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.</p> <p>При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК &gt;40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.</p> <p>При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.</p> <p>При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа "пируэт".</p> <p><i>Использование в педиатрии</i></p> <p>Эффективность и безопасность применения у <b>детей и подростков в возрасте до 18 лет</b> азитромицина для в/в инфузий не установлена.</p> <p>При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.</p> <p><i>Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами</i></p> <p>При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций</p> <p>жжжжжжжжжжжж</p> <p>Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.</p> <p>С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. </p> <p>Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или антацидов.</p>

Показания

<p>Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).</p>

Противопоказания

<p>Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК &lt;40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 18 лет (для в/в инфузий).</p> <p><i>С осторожностью: </i>миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК &gt;40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) - с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.</p>

Лекарственное взаимодействие

<p>Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.</p> <p>Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.</p> <p>При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.</p> <p>Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.</p> <p>Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.</p> <p>Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.</p> <p>Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.</p> <p>При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.</p> <p>При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.</p> <p>При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.</p> <p>При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.</p>

Дозировка

<i>Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.</i>

Применение у детей

<p>Применение возможно согласно режиму дозирования.</p>

При беременности и кормлении

<p>Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.</p> <p>При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.</p>

При нарушениях функции печени

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Оставить отзыв

Оценка:
              
Текст отзыва

Ваше имя
Ваш отзыв будет опубликован после проверки модератором