ЭЛФУНАТ таблетки 125мг N30

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, кармеллоза натрия, магния стеарат.

состав оболочки: Опадри^® II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Элфунат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладает антигипоксическим, стресс-протекторым, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Механизм действия Элфуната обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Элфунат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Элфунат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Элфунат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Элфунат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие препарата проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Элфунат проявляет выраженное антитоксическое действие при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, снимает когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.

Препарат усиливает действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – около 1 часа). Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь – 0,5 часа. Максимальная концентрация при приеме внутрь – 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь – около 5 часов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 день после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения при приеме внутрь – 2,0-2,6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Пациентам с артериальным давлением (АД) более 180/100 мм рт. ст. и кризовым течением артериальной гипертензии требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Элфунатом.

Применение при беременности и лактации

Элфунат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточным количеством данных по эффективности и безопасности применения препарата в данные периоды.

Применение в педиатрии

Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

•      последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактики);

•      легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

•      энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

•      синдром вегетативной дистонии;

•      атеросклеротические нарушения функций мозга (умеренно выраженные когнитивные расстройства);

•      тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

•      ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

•      абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

•      состояния после острой интоксикации нейролептиками;

•      острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: панкреатит, панкреонекроз, перитонит (в составе комплексной терапии);

•      астенические состояния;

•      профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов и нагрузок;

•      состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей.

•      повышенная чувствительность к препарату;

•      острая печеночная недостаточность;

•      острая почечная недостаточность;

•      непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

•      детский возраст;

•      беременность;

•      период лактации.

При совместном применении Элфунат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств.

Элфунат уменьшает токсическое действие этанола.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

Препарат назначают внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки. Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 750 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2-6 недель, для купирования абстинентного синдрома – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

При передозировке возможны нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость).

Лечение: как правило, не требуется, так как симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Элфунат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточным количеством данных по эффективности и безопасности применения препарата в данные периоды.