ELFUNAT tabletkalari 125mg N30

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 125 мг этилметилгидроксипиридин сукцинати;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, гипромеллоза, натрий кармеллоза, магний стеарати;

қобиғини таркиби: оқ Опадри^® II 85F18422 (поливинил спирти, титан диоксиди, макрогол, тальк).

Элфунат эркин радикалларни ҳосил бўлиши билан кечадиган жараёнларни ингибитори, мембранопротектор ҳисобланади, антигипоксик, стресс-протектор, ноотроп, тиришишга қарши ва анксиолитик таъсирларга эга.

Элфунатнинг таъсир механизми антиоксидантлик, антигипоксантлик ва мембранопротектор таъсирлари билан ифодаланади. Препарат липидларнинг пероксидли оксидланишини ингибиция қилади, супероксиддисмутазанинг фаоллигини оширади, липид-оқсил нисбатини оширади, мембрананинг қовушқоқлигини камайтиради, унинг оқувчанлигини оширади. Элфунат мембраналарга боғлиқ ферментлар (кальцийга боғлиқ бўлмаган фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецептор комплекслар (бензодиазепин қатори, ГАМК, ацетилхолин қатори комплекслари) нинг фаоллигини модуллаштиради, бу уларнинг лигандалар билан боғланиш ҳусусиятини кучайтиради, биомембраналарнинг структур-функционал тузилишини сақланиб қолишига, нейромедиаторларни ташилишига ва синапслар орқали ўтказувчанликни яхшиланишига ёрдам беради. Элфунат бош мияда дофаминнинг миқдорини оширади. Аэробли гликолизнинг компенсатор фаоллашувини кучайтиради ва гипоксия шароитларида Кребс циклида оксидланиш жараёнларини сусайиши даражасини пасайтириб, АТФ ва креатинфосфатнинг миқдорини оширади, митохондрияларнинг энергия ҳосил қилиш функциясини фаоллаштиради, ҳужайра мембраналарини барқарорлаштиради.

Препарат турли шикастловчи омиллар (шок, гипоксия ва ишемия, бош мияда қон айланишини бузилиши, этанол ва антипсихотик дори воситалари билан заҳарланиш) нинг таъсирига организмнинг резистентлигини оширади.

Элфунат ишемияга учраган миокарднинг функционал ҳолатини яхшилайди. Коронар етишмовчилик шароитларида ишемияга учраган миокардни коллатерал қон билан таъминланишини оширади, кардиомиоцитларнинг бутунлигини сақланиб қолишига ва уларнинг функционал фаоллигини тутиб туришга ёрдам беради. Қайтувчан юрак дисфункциясида миокарднинг қисқарувчанлигини самарали тиклайди.

Ўткир панкреатитда ферментатив токсемия ва эндоген интоксикацияни камайтиради.

Элфунат бош мияда метаболизмини ва уни қон билан таъминланишини, микроциркуляцияни ва қоннинг реологик ҳусусиятларини яхшилайди, тромбоцитлар агрегациясини камайтиради. Қон ҳужайралари (эритроцитлар ва тромбоцитлар) нинг мембраналарини барқарорлаштириб, умумий холестерин ва паст зичликдаги липопротеидларнинг миқдорини камайтиради.

Препаратнинг стрессга қарши таъсири стрессдан кейинги ҳаракатларни, соматовегетатив бузилишларни нормаллашиши, уйқу-тетиклик циклларини тикланиши, издан чиққан таълим олиш ва хотира жараёнларини тикланиши, бош миянинг турли структураларида дистрофик ва морфологик ўзгаришларни пасайиши билан намоён бўлади.

Элфунат абстиненция синдромида яққол ифодаланган антитоксик таъсир кўрсатади. У ўткир алкоголли интоксикациянинг неврологик ва нейротоксик кўринишларини бартараф қилади, хулқ-атворни бузилишларини, вегетатив функцияни тиклайди, этанолни узоқ муддат қабул қилиш ва уни бекор қилиш билан боғлиқ бўлган когнитив бузилишларни бартараф қилади.

Сўрилиши ва тақсимланиши

Ичга қабул қилинганида тез сўрилади (ярим сўрилиш даври – тахминан 1 соатни ташкил этади). Ичга қабул қилинганида максимал концентрациясига эришиш вақти – 0,5 соатни ташкил этади. Ичга қабул қилинганида максимал концентрацияси – 50-100 нг/мл ни ташкил этади.

Аъзолар ва тўқималарга тез тақсимланади. Ичга қабул қилинганида организмда этилметилгидроксипиридин сукцинатни ўртача ушланиб туриш вақти – тахминан 5 соатни ташкил этади.

Метаболизми

Жигарда глюкуронизация йўли билан метаболизмга учрайди. 5 метаболитлари идентификация қилинган: 3-оксипиридин фосфати – жигарда ҳосил бўлади ва ишқорий фосфатаза иштирокида фосфат кислотаси ва 3-оксипиридинга парчаланади; 2-чи метаболити – фармакологик жиҳатдан фаол, катта миқдорларда ҳосил бўлади ва юборилгандан кейин сийдикда 1-2 кунлари аниқланади; 3-чи метаболити – сийдик билан катта миқдорларда чиқарилади; 4-чи ва 5-чи метаболитлари – глюкурон кислотасининг конъюгатларидир.

Чиқарилиши

Ичга қабул қилинганида ярим чиқарилиш даври – 2,0-2,6 соатни ташкил этади. Сийдик билан асосан метаболитлар кўринишида ва оз миқдорда – ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Препарат қабул қилинганидан сўнг дастлабки 4 соат давомида энг жадал равишда чиқарилади. Ўзгармаган препарат ва метаболитларини сийдик билан чиқарилиш кўрсаткичлари индивидуал ўзгарувчанликка эга.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 3 блистер тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватини қуриши, диарея.

Бошқалар: аллергик реакциялар, уйқучанлик.

Дори воситаси қайд этилганидан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақидаги хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакциялар аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакциялар пайдо бўлганида, Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ маълумот беришингизни сўраймиз.

Артериал босими (АБ) 180/100 мм сим. уст. дан юқори ва гипертоник криз билан кечувчи артериал гипертензия бўлган пациентларга, Элфунат билан даволаниш вақтида АБ ни синчиклаб назорат қилиш талаб этилади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги юзасидан маълумотларнинг миқдори етарли бўлмаганлиги туфайли, ушбу даврларда Элфунат препаратини қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратнинг таъсири етарли даражада ўрганилмаганлиги туфайли, препарат болаларга буюрилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида транспорт воситаларини бошқаришда ва диққатни юқори даражада жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. 

Ÿ бош мияда қон айланишини ўткир бузилишларининг оқибатлари, шу жумладан транзитор ишемик ҳуружлардан кейин, субкомпенсация босқичида (профилактика сифатида);

Ÿ бош мия жароҳатлари, бош мия жароҳатларининг асоратлари;

Ÿ турли генезли энцефалопатиялар (дисциркулятор, дисметаболик, жароҳатдан кейинги, аралаш);

Ÿ вегетатив дистония синдроми;

Ÿ бош мия функциясини атеросклеротик бузилишлари (ўртача даражада ифодаланган когнитив бузилишлар);

Ÿ невротик ва неврозсимон ҳолатларда ҳавотирли бузилишлар;

Ÿ юрак ишемик касаллиги (мажмуавий даволаш таркибида);

Ÿ алкоголизмдаги абстиненция синдроми неврозсимон ва вегетатив-томирли бузилишларни устунлиги билан кечиши, абстиненциядан кейинги бузилишлар;

Ÿ нейролептиклар билан ўткир заҳарлангандан кейинги ҳолатлар;

Ÿ қорин бўшлиғининг ўткир йирингли-яллиғланиш жараёнлари: панкреатит, панкреонекроз, перитонит (комплекс даволаш таркибида);

Ÿ астеник ҳолатлар;

Ÿ экстремал (стресс) омиллари ва юкламалар таъсирида соматик касалликларни ривожланишини олдини олиш;

Ÿ тўқималар гипоксияси билан кечувчи ҳолатларда қўлланади.

Ÿ препаратга юқори сезувчанлик;

Ÿ ўткир жигар етишмовчилиги;

Ÿ ўткир буйрак етишмовчилиги;

Ÿ лактозани ўзлаштиролмаслик, лактаза танқислиги ва глюкоза-галактоза мальабсорбция синдроми;

Ÿ болалар;

Ÿ ҳомиладорлик;

Ÿ лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Элфунат бирга қўлланганида бензодиазепин анксиолитиклар, тутқаноққа қарши воситалар (карбамазепин), паркинсонизмга қарши воситалар (леводопа) нинг таъсирини кучайтиради.

Элфунат этанолнинг токсик таъсирини камайтиради.

Препарат ичга 125-250 мг дан суткада 3 марта буюрилади. Бошланғич дозаси – 125-250 мг (1-2 таблетка) суткада 1-2 марта қабул қилиш билан бошланиб, дозаси терапевтик самарага эришилгунича аста-секин оширилади. Максимал суткалик дозаси 750 мг (6 таблетка) ни ташкил этади. Даволашнинг давомийлиги – 2-6 ҳафтани ташкил этади, абстиненция синдромини бартараф қилиш учун – 5-7 кунни ташкил этади. Даволаш аста-секин, дозани 2-3 кун давомида камайтириб, тўхтатилади.

Дозаси ошириб юборилганида уйқуни бузилиши (уйқусизлик, айрим ҳолларда – уйқучанлик) бўлиши мумкин.

Даволаш: одатда, талаб этилмайди, чунки симптомлар бир сутка давомида ўз-ўзидан йўқолади. Уйқусизликнинг оғир ҳолатларида – 10 мг нитразепам, 10 мг оксазепам ёки 5 мг диазепам буюрилади.

Препаратнинг таъсири етарли даражада ўрганилмаганлиги туфайли, препарат болаларга буюрилмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги юзасидан маълумотларнинг миқдори етарли бўлмаганлиги туфайли, ушбу даврларда Элфунат препаратини қўллаш мумкин эмас.