ЭЗЛОР 0,005 таблетки N10

Таблетки цилиндрические двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Состав:

Одна таблетка содержит активное вещество: дезлоратадин - 5,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 70,0 мг; целлюлоза

микрокристаллическая - 12,1 мг; повидон (поливинилпирролидон) - 3,0 мг; магния стеарат - 0,9 мг;

кроскармеллоза натрия - 4,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый - 3,0 мг, в т.ч. (поливиниловый спирт - 1,407 мг; макрогол 3350 - 0,708 мг; тальк - 0,522 мг; титана диоксид - 0,363 мг).

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным

метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов

активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина,

простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного

тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и

подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (
Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной

организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто - не менее -1%, но менее 10%;

нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%), но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%.

Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевро-тический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, дикарей, боль в животе, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

Отпускается без рецепта

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению

каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых

и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-

фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше

рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка,

прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена

- Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата,

- возраст до 12 лет,

- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: тяжелая почечная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает

влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему