ЛОРДЕСТИН 0,005 таблетки N10

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

актиное вещество: дезлоратадин 5,0 мг (в виде дезлоратадина гемисульфата 5,788 мг);

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат (D14), кальция гидрофосфата дигидрат (D160), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

плёночная оболочка: Опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин (соевый), алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104), камедь ксантановая, железа оксид желтый (Е172), алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).

Механизм действия

Дезлоратадин является не обладающим седативным эффектом длительно действующим антагонистом гистамина с селективным антагонистическим действием по отношению к периферическим Н₁-рецепторам. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы, поскольку он не может проникнуть в центральную нервную систему.

Дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические свойства, которые включают подавление высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13 из тучных клеток/базофилов человека, а также подавление экспрессии молекулы адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках.

Всасывание

Дезлоратадин определяется в плазме крови в течение 30 минут после приема внутрь. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения в терминальной фазе составляет примерно 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте приема один раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг.

4% пациентов имеют более высокие значения концентрации дезлоратадина. Этот процент может варьировать в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов при терминальном периоде полураспада примерно 89 часов. Профиль безопасности у таких пациентов не отличается от такового в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается (83-87%) с белками плазмы крови. Клинически значимой кумуляции препарата после однократного ежедневного приема дезлоратадина (от 5 мг до 20 мг) в течение 14 дней не выявлено.

Метаболизм

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, еще не идентифицирован и, поэтому, некоторые взаимодействия с другими лекарственными соедствами не могут быть полностью исключены. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а исследования in vitro показали, что он не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

При применении 7,5 мг дезлоратадина не наблюдалось влияния пищи (с высоким содержанием жира, высококалорийный завтрак) на фармакокинетику дезлоратадина. Грейпфрутовый сок не оказывает влияния на фармакокинетику дезлоратадина.

Почечная недостаточность

Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых людей. Концентрация дезлоратадина была в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с умеренной и тяжелой ХПН, соответственно, чем у здоровых людей. При многократном дозировании равновесная концентрация достигается после 11 дня, и, по сравнению со здоровыми, количество дезлоратадина в организме было приблизительно в 1,5 раза выше у пациентов со слабой и умеренной ХПН, и приблизительно в 2,5 раза выше у пациентов с тяжелой ХПН. Изменения экспозиции (AUC и С_max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина в организме не были клинически значимыми.

Краткое описание профиля безопасности

Наиболее частые побочные эффекты: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и  головная боль (0,6%).

Пациенты детского возраста

У 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее частым нежелательным явлением была головная боль, которая встречалась у 5,9% пациентов, получавших дезлоратадин.

Табличное резюме нежелательных явлений

Частота нежелательных явлений приведена в следующей таблице.

Значения частоты определены следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (≥1/100000 до <1/10000) и частота неизвестна (не могут быть определены по имеющимся данным).

Пациенты детского возраста

Другие нежелательные явления, отмеченные в пострегистрационном периоде у пациентов детского возраста с неизвестной частотой, включали удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, нарушения поведения и агрессию.

Повышенная частота развития судорог может наблюдаться у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет, получающих дезлоратадин. Среди детей 0-4 лет скорректированный абсолютный прирост составил 37,5 (95% доверительный интервал (ДИ) 10,5-64,5) на 100 000 человеко-лет (ЧЛ) при фоновой частоте развития судорог 80,3 на 100 000 ЧЛ. Среди пациентов в возрасте 5-19 лет скорректированный абсолютный прирост составил 11,3 (95% ДИ 2,3-20,2) на 100 000 ЧЛ при фоновом показателе 36,4 на 100 000 ЧЛ.

Сообщение о нежелательных явлениях

Сообщения о подозреваемых нежелательных явлениях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы/риска применения лекарственного препарата. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных явлениях через национальную систему сообщений.

Отпускается без рецепта

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Почечная недостаточность

В случае тяжелой почечной недостаточности Лордестин следует применять с осторожностью.

Судороги

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с медицинским или семейным анамнезом судорог, прежде всего маленьким детям, поскольку они особенно подвержены судорогам на фоне лечения дезлоратадином. При развитии судорог во время лечение, следует незамедлительно обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема дезлоратадина.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит соевый лецитин. Пациентам с повышенной чувствительностью к арахису или сое не следует применять данный препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Большое количество данных, полученных у беременных женщин (более чем 1000 разрешений беременности), не указывает на токсичность дезлоратадина для плода и новорожденных. В качестве меры предосторожности, желательно избегать применения препарата Лордестин при беременности.

Дезлоратадин выявляли в организме новорожденных и младенцев, вскармливаемых грудью женщинами, принимающими препарат. Влияние дезлоратадина на новорожденных и младенцев неизвестно. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от лечения препаратом Лордестин, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от лечения для матери.

Данные о влиянии дезлоратадина на мужскую и женскую фертильность отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Лордестин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы.

Пациентам следует знать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Тем не менее, поскольку имеются индивидуальные различия в ответе на все лекарственные средства, рекомендуется, чтобы пациенты были предупреждены о том, чтобы не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортным средством и использование различных механизмов, до тех пор, пока не установлен их собственный ответ на лекарственный препарат.

Лордестин показан для применения у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с:

аллергическим ринитом;

крапивницей.

Гиперчувствительность к дезлоратадину, лоратадину, сое, арахисовому маслу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 12 лет.

Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий таблеток дезлоратадина при одновременном их применении с кетоконазолом или эритромицином.

Дезлоратадин, принимаемый совместно с алкоголем, не потенцировал действия алкоголя. Однако в пострегистрационном периоде были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации. Поэтому, необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина с алкоголем.

Пациенты детского возраста

Исследования взаимодействий проводили только у взрослых.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, желтого цвета. Цвет таблетки на изломе – белый или почти белый.

Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше)

Рекомендуемая доза препарата Лордестин составляет 1 таблетку в сутки.

Интермиттирующий аллергический ринит (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с оценкой анамнеза заболевания пациента, и лечение может быть прекращено после устранения симптомов и возобновлено при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличии симптомов в течение 4 и более дней в неделю или более 4 недель) пациентам может быть предложено продолжение лечения в течение периодов воздействия аллергена.

Пациенты детского возраста

Имеется ограниченные данные по эффективности применения дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Безопасность и эффективность дезлоратадина 5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой, у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

Способ применения

Внутрь.

Независимо от приема пищи.

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, как наблюдается в течение применения в периоде после регистрации препарата, является сходным с профилем, наблюдаемым при терапевтических дозах, но выраженность явлений может быть сильнее.

Симптомы: при применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (9-кратная терапевтическая доза), клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Лечение: в случае передозировки учитывают стандартные меры по удалению неабсорбированного действующего вещества. Рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа не установлена.

Пациенты детского возраста

Профиль нежелательных явлений, связанных с передозировкой, как наблюдается в течение применения в периоде после регистрации препарата, является сходным с профилем, наблюдаемым при терапевтических дозах, но выраженность явлений может быть сильнее.