ЛЕФЛОБАКТ 0,005/МЛ раствор для инфузий 100мл

рецептурные

на 100 мл препарата: Активное вещество: Левофлоксацина гемигидрат (в пересчёте на левофлоксацин) - 500 мг; Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками. По 100 мл в бутылки бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками. 1 бутылку или флакон помещают в пачку из картона с инструкцией по применению и подвеской полимерной или без подвески.

Лефлобакт – синтетический противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. По сравнению с офлоксацином левофлоксацин имеет более широкий спектр антибактериальной активности, дополнительно включающий различные стрептококки, в т.ч. пневмококки. Левофлоксацин блокирует бактериальные ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране микроорганизмов, но не влияет на ферменты клеток человеческого организма. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo. Invitro: Чувствительны к левофлоксацину (минимально подавляющая концентрация (МПК) 4 мг/л): Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивы к левофлоксацину (МПК > 8 мг/мл): Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus spp. коагулазонегативные (метициллинрезистентные штаммы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Связывание с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Средний объём распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного введения 500 мг внутривенно. Фармакокинетические характеристики после разового внутривенного введения левофлоксацина в дозе 500 мг, соответственно, составляют: максимальная концентрация - (6,2 + 1,0) мкг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации - (1,0 + 0,1) ч, период полувыведения – (6,4 + 0,7) ч. Левофлоксацин преимущественно выделяется почками в неизменённом виде. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Раствор для инфузий 0,5%

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, тяжелая печёночная недостаточность, включая случаи развития острой печёночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), приступы порфирии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, периферическая сенсорная и сенсомоторная нейропатия, тревожность, страх, психотические реакции, самоповреждающее поведение, включая суицидальные мысли и действия, галюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, тремор, экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: агевзия, дисгевзия (извращение вкуса), потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов), звон в ушах, снижение слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миастения, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, удушье, одышка, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные реакции: флебит и перифлебит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, астения.

При тяжёлой пневмонии, вызванной пневмококками, терапевтический эффект Лефлобакта может быть недостаточным.

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48- 72 ч.

Длительность внутривенного вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Во время инфузии в отдельных случаях могут наблюдаться ощущение сердцебиения; транзиторное снижение артериального давления. При выраженном снижении артериального давления инфузию немедленно прекращают.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT. У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Во время лечения следует избегать употребление алкоголя.



Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

гиперчувствительность (в том числе к другим хинолонам);

-эпилепсия;

-поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

-беременность;

-период лактации;

-детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Применение при беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармлива

При комбинированном лечении фенбуфеном и сходных с ним нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллином лекарственное средство может повышать порог судорожной готовности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение периода полувыведения циклоспорина из плазмы крови.

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).

Алкоголь может усилить побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость).

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови).

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.



Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы (глюкозы), 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.