НИКСАР 0,02 таблетки N30

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с односторонней риской для деления.

На одну таблетку:

Действующее вещество: биластин - 20,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 103,00 мг, карбокси- метилкрахмал натрия (тип А) - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг.

Биластин - антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема препарата, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.

Возможно незначительное проникновение биластина через гематоэнцефалический барьер, но при этом биластин не оказывает значимого воздействия на центральную нервную систему и не вызывает седативного эффекта.

Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.

Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции препарата не наблюдается. Связь с белками плазмы крови - 84-90%.

Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% биластина от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 14,5 ч.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ
При печеночной недостаточности клинически значимых изменений фармакокинетических параметров биластина не происходит, так как биластин незначительно метаболизируется в печени.

Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны с таковыми у пациентов молодого возраста.

На одну таблетку:

Действующее вещество: биластин - 20,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 103,00 мг, карбокси- метилкрахмал натрия (тип А) - 1,00 мг, кремния диоксид кВозможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (больше или равно 1/10), часто (больше или равно 1/100,
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль;

Нечасто: головокружение.

Нарушения психики

Нечасто: тревожность, бессонница.

Нарушения обмена веществ

Нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие изменения на электрокардиограмме.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: герпетическое поражение полости рта.

Прочие:

Нечасто: жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы).оллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг.

рецептурные

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой степени тяжести (СКФ
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:

В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательного действия препарата не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или к выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

- Повышенная чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам препарата;

- возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность и период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Применение препарата Никсар® во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения у беременных.

В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко, при необходимости применения препарата Никсар® в период грудного вскармливания, на время приема грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) биластина увеличивалась в 2 раза, а максимальная концентрация (Сmax) - в 2-3 раза.

При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax с биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в т.ч., Р-гликопротеида), отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами или ингибиторами Р-гликопротеида (например, циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.

Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.

Биластин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему.

При одновременном применении биластина и лоразепама усиления, подавляющего влияния лоразепама на центральную нервную систему не выявлено.