Новэкс Домперидон

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Новэкс Домперидон

Рецептурный препарат
Категория: - Для пищеварительного тракта и обмена веществ
Cтрана происхождения: - Пакистан
Активное вещество: - Домперидон
Производитель: - Herbion International
Код ATX: - A03FA03
Сообщить о неточности


Подробная информация о препарате


Форма выпуска

По 120 мл препарата помещают в стеклянные флаконы янтарного цвета с завинчивающимся колпачком и с защитой от вскрытия детьми. 1 флакон вместе с мерным стаканчиком и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.

Состав и форма выпуска

1 мл суспензии содержит домперидона 1 мг.
Вспомогательные компоненты:
Сахароза 500 мг, Ксантановая камедь 1.6 мг, Сорбат калия 1.5 мг, Метилпарабен 1 мг, Диоксид титана 0.6 мг, Пропилпарабен 0.5 мг, Полисорбат 80 0.168 мг, Очищенная вода треб.кол-во 1 мл.

Фармакотерапевтическое действие

Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на допаминовые рецепторы.
При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока проводит к уменьшению всасывания домперидона.
При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и AUC несколько увеличивается.

Распределение
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг/сут была практически такой же, как Cmax в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.
Связывание домперидона с белками плазмы - 91-93%.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-деалкилирования домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно.
Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой).
T1/2 из плазмы крови после однократного приема внутрь у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6 мг/дл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены в зависимости от частоты возникновения и систем органов. Частота побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10) и редко (> 1/1000, <1/100), крайне редко (> 1 / 10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).
Пищеварительная система: крайне редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - преходящие спазмы кишечника, нарушение функции печени.
Нервная система: очень редко - экстрапирамидальный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидальные эффекты крайне редко встречаются у детей и в некоторых случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Психические расстройства: очень редко - возбуждение, нервозность. Такие побочные эффекты, как судороги, сонливость и психомоторное возбуждение очень редки и встречаются в основном у детей и младенцев.
Иммунная система: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивницу.
Эндокринная система: крайне редко - повышение уровня пролактина в плазме, в связи с тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях, это может стимулировать появление гиперпролактинемии, нейроэндокринных эффектов, таких как галакторея, аменорея, гинекомастия.
Кожа: очень редко - зуд, сыпь.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
— чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
— отрыжка, метеоризм;
— тошнота, рвота;
— изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные лекарственной терапией или нарушением диеты.
Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

- Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома),
- Одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин и амиодарон,
- Желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция или перфорация желудочно-кишечного тракта, при котором стимуляция моторики желудка может быть опасной,
- Масса тела менее 35 кг,
- Известная непереносимость препарата и его компонентов.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Биодоступность домперидона при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) домперидон мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на концентрацию этих препаратов в крови.
Домперидона  можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Описание

Суспензия белого цвета с характерным запахом и вкусом.

Дозировка

Рекомендуется принимать препарат Домперидон до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.
Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и подростки старше 12 лет и с массой тела 35 кг и более: 
10-20 мл 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мл (80 мг).
Младенцы и дети до 12 лет:
0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 2.4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг). 
Пациенты с нарушениями функции почек:
Поскольку T1/2 домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Домперидон должна быть уменьшена до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Пациенты с нарушениями функции печени: 
Домперидон противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям.
Противопоказан для детей с массой тела менее 35 кг.
Домперидон в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Домперидон для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться этой дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки наиболее распространены у младенцев и детей. Признаки передозировки - возбуждение, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидальные реакции.
Лечение передозировки: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

При беременности и кормлении

Данных о применении препарата домперидон  при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, домперидона следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения препарата домперидона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать домперидон больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

При нарушениях функции почек

Использовать с осторожностью при нарушение функции почек.

Меры предосторожности

Комбинированную администрацию домперидона с антацидами или антисекреторными препаратами следует назначать после последнего приема пищи, а не до него.
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Так как очень небольшой процент препарата выводится в неизмененном виде почками, коррекция однократной дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Тем не менее, при повторном использовании, частота применения должна быть снижена до 1 или 2 раза / сутки, в зависимости от тяжести заболевания, а также может возникнуть необходимость уменьшения дозы.
При долгосрочной терапии, состояние пациентов следует регулярно контролировать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Домперидон  не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

Аналоги

Мотинорм

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: Medley Pharmaceuticals Limited
Подробнее

МОТИНОРМ Таблетки по 10 мг N100

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: домперидон
  • Производитель: Medley Pharmaceuticals Limited
Подробнее

МОТИНОРМ Таблетки по 10 мг N30

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: домперидон
  • Производитель: Medley Pharmaceuticals Limited
Подробнее

Моторикс таблетки

  • Cтрана происхождения: Украина
  • Активное вещество: домперидон
  • Производитель: Киевский витаминный завод,ПАО
Подробнее

МОТИНОРМ Таблетки по 10 мг N10

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: домперидон
  • Производитель: Medley Pharmaceuticals Limited
Подробнее

МОТИНОРМ Сироп 5 мг/5 мл по 30 мл

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: домперидон
  • Производитель: Medley Pharmaceuticals Limited
Подробнее

ДОПРОКИН таблетки 10 мг N20

  • Cтрана происхождения: Турция
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.
Подробнее

ПАССАЖИКС 0,01 N10 ЖЕВ ТАБЛ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО
Подробнее

ПАССАЖИКС 0,01 N30 ЖЕВ ТАБЛ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО
Подробнее

МОТОНИУМ 0,01 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: АВВА РУС АО
Подробнее

МОТОНИУМ 0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: АВВА РУС АО
Подробнее

МОТИЛИУМ ЭКСПРЕСС 0,01 N10 ТАБЛ Д/РАССАС

  • Cтрана происхождения: Великобритания/Франция
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед /Янссен-Силаг
Подробнее

МОТИЛИУМ 0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Франция
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: Янссен-Силаг
Подробнее

МОТИЛИУМ ЭКСПРЕСС 0,01 N30 ТАБЛ Д/РАССАС

  • Cтрана происхождения: Великобритания/Италия
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед /Янссен-Силаг С
Подробнее

МОТИЛИУМ 0,001/МЛ 100МЛ СУСП

  • Cтрана происхождения: Бельгия
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: Янссен Фармацевтика Н.В.
Подробнее

МОТИЛАК 0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Домперидон
  • Производитель: Верофарм,АО
Подробнее