ОФЛОКСАЦИН ТЕВА 0,2 таблетки N10

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

офлоксацин 200,0/400,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 105,6/211,2 мг, крахмал прежелатинизированный 54,0/108,0 мг, гипромеллоза 20,0/40,0 мг, кроскармеллоза натрия 16,0/32,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,4/0,8 мг, магния стеарат 4,0/8,0 мг, оболочка Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза-6сР 6,00/9,60 мг, титана диоксид Е171 3,60/5,76 мг, лактозы моногидрат 3,30/5,28 мг, макрогол-3000 1,20/1,92 мг, триацетин 0,90/1,44 мг).

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием бактериальной ДНК-гиразы, что приводит к дестабилизации ДНК бактерий и гибели бактериальных клеток.

Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов бактерий к офлоксацину может варьировать в разных географических регионах и в разное время, поэтому очень важно наличие информации о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если структура местной резистентности такова, что целесообразность применения конкретного препарата вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к микробиологам.

Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.



Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы -Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывает устойчивость), Serratia marcescens; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens; другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroids; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides spp., Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp.; не действует на Treponema pallidum.



Механизм бактериальной устойчивости к офлоксацину связан с одной или несколькими мутациями ферментов-мишеней, которые в основном устойчивы к другим фторхинолонам.

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (около 95%). Биодоступность - 96%. Около 25% от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmax) = 2,6 мкг/мл достигается через 1 ч после приема внутрь 200 мг препарата. Кажущийся объем распределения - 100 л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток.

Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в плазме крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, ткани предстательной железы, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций, в высоких концентрациях проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 14-60% проникает в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформации в печени подвергается около 5% введенной дозы. Основные метаболиты офлоксацина: N-оксид и N-диметилофлоксацин.

Период полувыведения (F/4) равен 5,7-7 ч и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, плазменные концентрации повышаются незначительно. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90% введенной дозы), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - 20%. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. В незначительных количествах выводится через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина. При печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе; нечасто - снижение аппетита, запор, метеоризм; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, колит (в том числе геморрагический), сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, нервозность; редко - "кошмарные" сновидения, интенсивные сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, суицидальные попытки, сонливость, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, неуверенность движений, повышение внутричерепного давления; очень редко - экстрапирамидные расстройства, сенсорная или сенсорно-моторная нейропатия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: нечасто - конъюнктивит; редко - нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, равновесия; очень редко - шум в ушах, нарушение слуха, в том числе глухота в исключительных случаях.

рецептурные

Офлоксацин не следует назначать как препарат первого выбора для лечения внебольничных пневмоний, вызванных Streptococcus pneumoniae и Mycoplasma spp., и острого тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительных к офлоксацину микроорганизмов, особенно Enterococcus spp. и Candida spp. В этом случае необходимо провести тесты на чувствительность к антибиотикам и скорректировать схему лечения. При возникновении во время или после лечения офлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита, подтверждение которого требует отмены препарата.

Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у пациентов с туберкулезом.

Несмотря на то, что офлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечения этим препаратом рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения (УФИ) (солярий, лечение УФИ). Для профилактики избыточного содержания солей в моче и последующей кристаллурии во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия). Риск разрыва сухожилий увеличивается при приеме фторхинолонов на фоне приема ГКС. Тендиниты чаще развиваются у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При применении офлоксацина женщины не должны использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.

У пациентов, предрасположенных к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" или принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, а также для выявления нарушений желудочковой проводимости перед лечением офлоксацином необходимо провести исследование электрокардиограммы (ЭКГ) и регулярно осуществлять мониторинг показателей ЭКГ во время лечения.

При продолжительности лечения более 2 недель необходимо провести контроль показателей формулы крови и биохимических показателей крови.

В период лечения нельзя употреблять этанол.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

У пациентов с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени необходима коррекция дозы офлоксацина (см. раздел "Способ применения и дозы").

При заболевании печени необходимо перед лечением офлоксацином определить показатели функционального состояния печени, а также осуществлять мониторинг этих показателей во время лечения.

Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; эпилепсия, в том числе в анамнезе; снижение судорожного порога, в том числе после инсульта; при черепно-мозговой травме, остром нарушении мозгового кровообращения, воспалительных заболеваниях центральной нервной системы; поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, периферическая нейропатия.

При одновременном применении офлоксацина с сукральфатом, антацидными препаратами и другими препаратами, содержащими ионы металлов (алюминий, магний, цинк или железо), снижается абсорбция офлоксацина. Офлоксацин следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема этих препаратов.

Возможно увеличение эффективности антикоагулянтных препаратов непрямого действия (производных кумарина), в том числе варфарина, при одновременном приеме с офлоксацином. Необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с фенбуфеном, а также с производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, в том числе снижение порога судорожной активности.

При одновременном применении офлоксацина и теофиллина снижается клиренс теофеллина на 25% и увеличивается Т1/2 теофеллина.