Феверак инструкция
Парацетамол инфузии показаны для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано насущной необходимостью для лечения боли или гипертермии и / или когда другие способы введения невозможны.
‒ гиперчувствительность к парацетамолу или процетамол гидрохлориду (предшественнику парацетамола) или к любому компоненту препарата;
‒ в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.
С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
100 мл раствора в стеклянном флаконе. 1 флакон в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
При применении Феревак показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются.
При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Не применяется.
В период беременности препарат может применяться только по рекомендации врача.
Препарат вводят в/в
Дозировка на основании веса пациента (см. дозировочную таблицу ниже)
|
Вес пациента |
Доза на введение |
Объем на введение |
Максимальный объем парацетамол инфузии (10 мг/мл) на введение на основе верхних пределов веса группы (мл) |
Максимальная суточная доза |
|
≤10 кг |
7.5 мг/кг |
0.75 мл/кг |
7.5 мл |
30 мг/кг |
|
>10 кг до ≤33 кг |
15 мг/кг |
1.5 мл/кг |
49.5 мл |
60 мг/кг, не более 2 г |
|
>33 кг до ≤50 кг |
15 мг/кг |
1.5 мл/кг |
75 мл |
60 мг/кг, не более 3 г |
|
>50 кг с дополнительными факторами риска гепатотоксичности |
1 г |
100 мл |
100 мл |
3 г |
|
>50 кг без дополнительных факторов риска гепатотоксичности |
1 г |
100 мл |
100 мл |
4 г |
Недоношенные новорожденные: данные безопасности и эффективности недоступны для недоношенных новорожденных.
Пациентам, весящим меньше, требуются меньшие объемы.
Минимальный интервал между повторными введениями должен составлять, по крайней мере, 4 ч. Следует вводить не более 4 доз в сутки.
Минимальный интервал между повторными введениями у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции должен составлять, по крайней мере, 6 ч.
Максимальная суточная доза: Максимальная суточная доза, как представлено в таблице выше, является дозой для пациентов, не получающих других парацетамол содержащих продуктов, и должна быть соответствующим образом скорректирована при принятии таких продуктов.
Серьезные нарушения почечной функции:
При применении парацетамола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл / мин) рекомендуется повысить минимальный интервал между каждым приемом до 6 часов.
У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие резервы глутатиона в печени), обезвоживанием:
Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Пациенты в весом ≤10 кг:
‒ стеклянный флакон/мешок инфузий парацетамола не следует подвешивать как инфузию из-за небольшого объема лекарственного средства, который должен быть введен этой группе населения
‒ объем для введения должен быть выведен из флакона или мешка и может вводиться в неразбавленном виде или разбавляться (в 1 – 9 объемах разбавителя) в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы и вводят в виде 15-минутной инфузии. Используйте разбавленный раствор в течение часа после его приготовления (время инфузии включается).
‒ 5 или 10 мл шприц должен быть использован для измерения дозы, соответствующей весу ребенка и требуемому объему. Тем не менее, он никогда не должен превышать 7,5 мл на дозу
‒ пользователь должен быть информирован о продукте для подбора оптимальной дозы.
Как и у всех парацетамол-содержащих продуктов побочные лекарственные реакции являются редкими (>1/10000, <1/1000) или очень редкими (<1/10000), они описаны в Таблице ниже:
|
Системы органов |
Редко >1/10000, <1/1000 |
Очень редко <1/10000 |
|
Общие |
Недомогание |
Реакции гиперчувствительности |
|
Сердечнососудистая |
Гипотензия |
|
|
Печень |
Повышенный уровень печеночных трансаминаз |
|
|
Тромбоциты/Кровь |
|
Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения |
Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы во время клинических испытаний (боль и жжение).
Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой сыпи или крапивница кожи до анафилактического шока, были зарегистрированы и требуют прекращения лечения.
Случаи эритемы, покраснения, зуда и тахикардии не наблюдалось.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Лекарственная форма: раствор для инфузий
Состав:
1 мл раствора содержит:
активное вещество: 10,0 мг парацетамола;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидрофосфата дигидрат, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут после повышения дозы препарата.
Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям - более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.
Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.
Формы выпуска
Список лекарств по алфавиту 