ИБУПАР

- повышенная чувствительность к ибупрофену или какому-либо вспомогательному веществу;
- язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или в анамнезе, перфорация или кровотечение, в том числе наступающие после применения НПВС;
- тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая сердечная недостаточность;
- наличие в анамнезе симптомов аллергии в виде ринита, крапивницы или бронхиальной астмы, связанных с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
- третий триместр беременности и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Ибупрофен всасывается из желудочно-кишечного тракта приблизительно на 80%. Концентрация лекарственного средства увеличивается линейно, вместе с дозой. Maксимальная концентрация ибупрофена в сыворотке достигается через 1 - 2 часа после приема натощак. Пища и антацидные лекарственные средства не снижают всасывание ибупрофена.

Ибупрофен на более чем 99% связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами.

Объем распределения ибупрофена составляет oт 0,12 л/кг дo 0,2 л/кг. Ибупрофен медленно проникает в суставную полость, и поэтому при ревматизме его действие полностью проявляется только через несколько часов после приёма. Следует обратить на это внимание, при выборе дозировки препарата, так и при оценке результатов лечения.

Ибупрофен биотрансформируется в печени до 2 метаболитов.

Выведение. Препарат выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. Введенная доза ибупрофена полностью выводится в течение 24 часов. Незначительное количество ибупрофена выводится с калом.

Период полувыведения в сыворотке составляет приблизительно 2 часа.

Ибупар является нестероидным противовоспалительным лекарственным средством, оказывающим слабое – умеренное анальгетическое действие и жаропонижающее действие. Механизм противовоспалительного и жаропонижающего действия основан на угнетении синтеза простагландинов; не исключается также существование других механизмов. Анальгезирующее действие ибупрофена может зависеть также, кроме того, от угнетения липооксигеназы, ответственной за синтез лейкотриенов, считающихся медиаторами болевой реакции. Возможны также и другие механизмы анальгезирующего действия. Ибупрофен обладает также способностью обратимого торможения агрегации тромбоцитов. Противовоспалительное действие ибупрофена приводит к снижению симптоматических проявлений ревматических заболеваний. Угнетение синтеза простагландинов уменьшает сократительную способность матки, приводит к торможению агрегации тромбоцитов, а также, такое нежелательное действие ибупрофена как повреждение слизистой желудка, ретенции жидкостей, бронхоспастические реакции и прочее.

Несмотря на то, никаких тератогенных эффектов не было продемонстрировано в экспериментах на животных, применение ибупрофена 200 мг в капсулах следует избегать в течение первых 6 месяцев беременности.

В III триместре ибупрофен противопоказан, так как существует риск преждевременного закрытия артериального протока плода с возможной персистирующей легочной гипертензией. Начало родов может быть задержано, а длительность действия увеличена, возможна повышенная склонность к кровотечениям как у матери, так и у ребенка.

Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка.

Начальная доза составляет от 200 мг до 400 мг однократно или от 200 мг до 400 мг каждые 4 – 6 часов, по мере необходимости.

Суточная доза не должна превышать для взрослых 1200 мг.

Лица пожилого возраста: в случае если функция печени и (или) почек не нарушена, изменение дозирования не требуется. В случае нарушения функции почек и (или) печени дозу следует подбирать индивидуально.

Следует проинформировать пациента о том, что при необходимости применения лекарственного средства более 3 дней или в случае, когда состояние пациента ухудшается, он должен обратиться к врачу. Лекарственное средство следует принимать вовремя или после еды.

Таблетки не следует делить пополам.

Симптомы. У большинства пациентов, принимающих лекарственные средства из группы НПЛС в дозах выше рекомендованных, могут появиться такие симптомы как тошнота, рвота, боль в эпигастрии или реже – диарея. Может также отмечаться шум в ушах, головная боль, головокружение и кровотечение из желудка и кишечника. Тяжелая интоксикация влияет на центральную нервную систему и проявляется сонливостью, а также, очень редко, возбуждением и дезориентацией или комой. Очень редко могут отмечаться приступы судорог. Во время тяжелой интоксикации может наступить метаболический ацидоз, и может увеличиться протромбиновое время. Может развиться острая почечная недостаточность или повреждение печени, апноэ, внезапное падение артериального давления, брадикардия или тахикардия и мерцание предсердий. У пациентов с бронхиальной астмой может наступить обострение симптомов заболевания.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля. Применяется симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует контролировать жизненно важные функции. В случае появления частых или продолжительных приступов судорог необходимо внутривенное введение диазепама или лоразепама. В случае пациентов с бронхиальной астмой необходимо введение бронхолитических лекарственных средств.

Учитывая значительное связывание лекарственного средства с белками крови, гемодиализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Средства, подавляющие циклооксигеназу и синтез простагландинов, могут воздействовать на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17- кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. В период лечения не рекомендуется прием этанола.

При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобный синдром, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

С осторожностью
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом:
- тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), беременность I-II триместр, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

Органы дыхания: возможно развитие бронхоспазма у пациентов, c бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в стадии обострения или в анамнезе.

Системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа): повышен риск асептического менингита

Почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (клиренс креатинина менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром могут усугубляться.

Печеночная дисфункция (печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия) может усугубляться.

Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания: возможны задержка жидкости, гипертония, отеки.

Заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия): могут усугубляться.

Нарушение репродуктивной функции женщин: имеются ограниченные данные в отношении того, что средства, подавляющие циклооксигеназу и синтез простагландинов, могут воздействовать на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию. Такое действие является обратимым после отмены лечения.

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут усугубляться. К факторам риска относится наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или ЖКТ кровотечения, гастрита, энтерита, колита, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенного колита.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация стенки ЖКТ при наличии отягощенного анамнеза, могут развиваться без предупреждающих симптомов и в некоторых случаях могут быть смертельными.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации стенки ЖКТ и неблагополучный исход, связанный с развитием этих состояний выше у пациентов пожилого возраста, особенно при приеме большой дозы НПВП. Эти пациенты должны получать лечение коротким курсом в минимальной эффективной дозе.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, должны сообщать о любых вновь появившихся абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении), которые чаще развиваются на начальных этапах лечения.

Этот лекарственный препарат содержит 14 мг калия на дозу. Это необходимо принять во внимание пациентам с необходимостью контроля уровня калия в крови.

Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта или управления движущимися механизмами.

Ибупрофен (также как и другие лекарственные средства из группы НПВС) не следует принимать одновременно с нижеперечисленными лекарственными средствами:
- ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами: увеличивается риск побочных действий;
- антигипертензивными препаратами (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП;
- диуретиками: существуют немногочисленные доказательства снижения эффективности диуретиков;
- антитромботическими препаратами: немногочисленные клинические исследования указывают на усиление действия препаратов, снижающих свертываемость крови, НПВС могут увеличивать действие таких противосвертывающих препаратов, как аценокумарол;
- литием и метотрексатом: доказано, что нестероидные противовоспалительные препараты могут увеличивать концентрацию в плазме, как лития, так и метотрексата; рекомендуется проводить контроль уровня лития и метотрексата в сыворотке;
- зидовудином: существуют доказательства об увеличении времени кровотечения у пациентов, одновременно принимающих ибупрофен и зидовудин;
- кортикостероидами: одновременное применение НПВС и кортикостероидов может повышать риск развития нежелательных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта;
- сердечными гликозидами: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность и увеличивать концентрацию сердечных гликозидов в плазме;
- мифепристоном: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить его эффективность;
- циклоспорином: одновременное применение НПВС и циклоспорина увеличивает риск нефротоксического действия;
- такролимусом: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности;
- хинолоновыми антибиотиками: одновременное применение НПВС с хинолоновыми антибиотиками увеличивает риск появления судорог.

Хранить при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте!

Нестероидное противовоспалительное средство

Таблетки 100 мг/125 мг, 400 мг/325 мг N10 (1x10) (блистеры)

Нечасто:
- неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия;
- диспепсия, боль в животе, тошнота, боли в области эпигастрия, спастические боли в брюшной полости, дискомфорт в области эпигастрия;
- изжога;
- головная боль;
- скотомы, нечеткость зрения, диплопия, расстройство цветового зрения;
- крапивница, зуд, алопеция;
- симптома комплекс с болями в животе, лихорадкой, ознобом, тошнотой и рвотой;
- сухость слизистой оболочки ротовой полости, изъязвления десен, ринит.

Редко:
- диарея, метеоризм, запор, рвота, гастрит;
- головокружения, инсомния или сонливость, возбуждение, нервозность и чувство усталости.

Очень редко:
- дегтеобразный стул, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона.
Могут появиться язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, перфорация, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, иногда со смертельным исходом, особенно у лиц пожилого возраста
- асептический менингит, расстройство сознания;
- депрессия, эмоциональная лабильность;
- шум в ушах, нарушения слуха;
- азотемия, гематурия, почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность, некротический папиллит, уменьшение клиренса креатинина, полиурия, олигурия, повышение концентрации натрия в сыворотке (ретенция натрия);
- нарушения функции печени, положительные результаты функциональных печеночных проб, особенно при длительном применении, гепатит, желтуха;
- агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия иногда с положительной реакцией Кумбса, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее, снижение уровня гемоглобина или гематокрита;
- острые реакции повышенной чувствительности, такие как: отек лица, языка, гортани, удушье, артериальная гипотензия, тахикардия или острый шок, бронхоспастические реакции, обострение астмы, бронхоспазм.

Часто:
- экзантемы, в том числе пятнисто-папулезные формы;
- снижение аппетита.

Во время применения лекарственных средств из группы НПВС в высоких дозах отмечено развитие отеков, гипертензии и сердечной недостаточности.

Особенно продолжительный прием и в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связан с незначительным увеличением риска артериальных эмболий (например, инфаркт миокарда или инсульт)

- болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного происхождения, например, головная боль, в том числе мигрень, зубная боль, боли в костях и суставах, посттравматические боли, невралгии, боли при простуде и гриппе.
- лихорадка при гриппе и простуде.
- болезненные менструации.