Клабакс

Полусинтетический антибиотик группы макролидов.

• Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Таблетки 250 мг: светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, напечатано черными чернилами «СХТ 250» на одной стороне. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Овальные, двояковыпуклые светло-желтые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с напечаткой черными чернилами «СLNХL» на одной стороне. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Овальные, двояковыпуклые светло-желтые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с напечаткой черными чернилами «СLNХL» на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью черными чернилами "CXT 500" на одной стороне

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом-1 микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активностькларитромицина в у отношении . большинства', штаммов следующих ” микроорганизмов доказана1 как in' vitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;аэробные грамотрицательные ; микроорганизмы: Haemopliilus -influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; др. „ микроорганизмы: Mycoplasma 4'1 pneumoniae, -Chlamydia , pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC),1- комплекс, включающий: Mycobacterium'avium-и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазы’ не влияют на активность кларитромицина Активность кларитромицина,in vitro - аэробные'грамположительные микроорганизмы:- | Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans;. аэробные грамотрицательные .микроорганизмы: .Neisseria gonorrhoeae,. Bordetella pertussis, ‘ Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium - perfringens, Peptococcus, niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae,Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически -/ активный метаболит кларитромицина - 14(11)-гидрокси-кларитромицин, вдвое: более - активен,1 чем исходное' соединение по отношению к, Haemophilus influenzaej Кларитромицин и его метаболит в сочетании могу;' оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in.vivo, в > 1 зависимости от штамма бактерий. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р4503А (CYP3A) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено и характер метаболизма в организме человека не изменяется. Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Равновесные Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг в день (2 табл. по 500 мг) равновесные уровни Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем 2.4 и 0,67 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 и 8,9 ч. Значение Tmax при приеме доз по 500 и 1000 мг в день составляет около 6 ч. При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина, связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз. С мочой выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник — около 30%. Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинно-мозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ — 1–2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови. Нарушения функции печени. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых. Нарушение функции почек. При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Имеются сообщения о нарушении функции печени в форме от повышения активности «печеночных» ферментов до гепатита (с холестазом и без холестаза). Нарушения функции печени могут быть выраженными, но. как правило, являются обратимыми. В отдельных случаях, при серьезных сопутствующих заболеваниях или одновременном приеме других препаратов, может развиться фатальная печеночная недостаточность. Симптомы гепатита включают в себя анорексию, желтуху, потемнение мочи, кожный зуд. боли в животе. При обнаружении признаков гепатита прием кларитромицина должен быть немедленно прекращен. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. При применении кларитромицина отмечались случаи удлинения интервала QT на электрокардиограмме и случаи развития аритмии, включая «пируэтиую» желудочковую тахикардию. К факторам риска развития аритмии относятся тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, некорригированная гипокалиемия или гиномагниемия, клинически значимая брадикардия (менее 50 ударов в минуту), одновременное применение антиаритмичсских средств класса IA (хинидин. дизопирамид, прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон, соталол). Склонность к удлинению интервала QT на электрокардиограмме в связи с приемом лекарственных препаратов особенно характерна для пациентов пожилого возраста. Кларитромицин должен применяться с осторожностью при ишемической болезни сердца, тяжелой сердечной недостаточности, гипомагниемии. выраженной брадикардии и при одновременном назначении антиаритмических средств IA и III класса, а также у пациентов пожилого возраста. При данных состояниях и при одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT. Кларитромицин противопоказан пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также с эпизодами желудочковой аритмии в анамнезе. При одновременном применении с цизапридом, пимозидом, астемизолом или терфенадином происходит удлинение интервала QT. развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков. Одновременное применение кларитромицина с цизапридом. пимозидом. астсмизолом или терфенадином противопоказано.. С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При совместном приеме пероральных антикоагулянтов (например, варфарина) и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение международного нормшшзованного отношения (МНО) и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другим и неп ря м ым и ai iti i коагул я игами необходимо проводить мониторинг показателей МНО и протромбинового времени. Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов с диареей, развившейся после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения Ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина. бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внеболышчиой пневмонией. При госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками. Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию. При необходимости снижения дозы на 75% возможно использование лекарственной формы «Клабакс - гранулы для приготовления суспензии - 125 мг/мл

Безопасность кларитромицина во время беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в женское молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

• 1 таб. Кларитромицин 500 мг 1 табл. Кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: гипромелоза; лактозы моногидрат; МКЦ; повидон; кремния диоксид коллоидный; натрия стеарилфумарат; тальк; магния стеарат пленочное покрытие: краситель Opadry желтый 20Н52875 (гипромеллоза, пропиленгликоль, ванилин, титана диоксид, гипролоза, тальк, краситель хинолин желтый 18–24 %) состав чернил: чернила черные Opacode-S-1-17734 (шеллак 45% (20% этерифицированный) в SD-45 спирте, краситель железа оксид черный, н-бутанол, пропиленгликоль, метанол, изопропанол*, аммония гидроксид 28%) * испаряется в процессе производства 1 табл. Кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: гипромелоза; лактозы моногидрат; МКЦ; повидон; кремния диоксид коллоидный; натрия стеарилфумарат; тальк; магния стеарат пленочное покрытие: краситель Opadry желтый 20Н52875 (гипромеллоза, пропиленгликоль, ванилин, титана диоксид, гипролоза, тальк, краситель хинолин желтый 18–24 %) состав чернил: чернила черные Opacode-S-1-17734 (шеллак 45% (20% этерифицированный) в SD-45 спирте, краситель железа оксид черный, н-бутанол, пропиленгликоль, метанол, изопропанол*, аммония гидроксид 28%) * испаряется в процессе производства 5 мл готовой сусп. Кларитромицин 125 мг 5 мл готовой сусп. Кларитромицин 250 мг Активное вещество: Кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 203,00 мг, повидон (PVPK-30) 35,00 мг, вода очищенная* q.s., магния стеарат 13,00 мг, сислота стеариновая 22,00 мг, тальк очищенный 14,00 мг, кремния диоксид коллоидный 12,00 мг, кроскармеллоза натрия (AC-Di-Sol) 61,00 мг. кларитромицин 500мг; Вспомогательные в-ва: гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, повидон, тальк, МКЦ Таблетки 250 мг: Активное вещество: Кларитромицин 250 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101,50 мг, повидон (PVPK-30) 17,50 мг, вода очищенная* q.s., магния стеарат 6,50 мг, кислота стеариновая 11,00 мг, тальк очищенный 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный 6,00 мг, кроскармеллоза натрия (AC-Di-Sol) 30,50 мг. Пленочное покрытие: гипромеллоза 15,00 мг, гипролоза 1,50 мг, пропиленгликоль 3,00 мг, сорбитан монолеат ,1,25 мг, титана диоксид 1,77 мг, лак хинолиновый желтый (Cl N 47005) 0,071 мг, ванилин 1,77 мг, вода очищенная* q.s., тальк очищенный 1,250 мг.

• 250 мг 500 мг

• Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (>1/10). часто (>1/100. 1/1000.

При одновременном применении с астемизолом, цизапридом, пимозидом. терфенадином сообщалось о повышении концентрации последних в крови, что может привести к возникновению сердечных аритмий (удлинение интервала QT на электрокардиограмме. желудо чко вая тахикардия. фибрилляция желудочков, «пируэтная» тахикардия). Одновременное применение кларитромицина с астемизолом, цизапридом. пимозидом, терфенадином противопоказано. переход на альтернативное лечение. Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин увеличивают метаболизм кларитромицина. уменьшая его концентрацию в плазме крови и увеличивая концентрацию его биологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. У пациентов, получающих индукторы изоферментов CYP3A. должны рассматриваться альтернативные варианты антибактериальной терапии. Одновременное применение кларитромицина и рифабутина приводит к повышению концентрации рифабутина и снижению концентрации кларитромицина в плазме крови с риском развития увеита. Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина. но повышается концентрация активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Поскольку 14-гидроксикларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность в отношении их возбудителей может меняться, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение. Одновременное применение флуконазола приводит к увеличению равновесной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» кларитромицина на 33% и 18% соответственно. При этом равновесная концентрация 14-гидроксикларитромицина не меняется. Корректировка дозы кларитромицина не требуется. Фармакокинетическое исследование показало, что совместное применение ритонавира в дозе 200 мг каждые восемь часов и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов привело к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. 11ри совместном применении ритонавира максимальная концентрация кларитромицина увеличилась на 31%, минимальная на 182% и площадь под кривой «концентрация-время» увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У принимающих ритонавир пациентов с нормальной функцией почек кларитромицин может применяться без корректировки дозы. Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина (алкалоиды спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, сопровождающейся тяжелым периферическим вазоспазмом (нарушение чувствительности, парестезии, боли и выраженное уменьшение пульсации в конечностях, нарушения со стороны центральной нервной системы -головокружение. судороги. кома). Одновременный прием кларитромицина с алколоидами спорыньи противопоказан. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кларитромицина с ототоксичными препаратами, в первую очередь с аминогликозидами, в связи с увеличением ототоксичности. Во время и после окончания лечения должен выполняться контроль функции органа слуха и вестибулярного аппарата. Одновременное применение зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может приводить к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Гак как кларитромицин влияет на абсорбцию одновременно принимаемого внутрь зидовудина. рекомендуется принимать эти средства не менее чем с 4-часовым интервалом. Кларитромицин ингибирует переносчик Р-гликопротеин, субстратом которого является дигоксин. При одновременном применении кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных нарушений ритма сердца). Взаимодействия. обусловленные изоферментами CYP3A 11репарагы, являющиеся индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, феиитоин. карбамазепин. фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести с к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией индуктора изофермента CYP3A в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования изофермента CYP3A кларитромицином. Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения может потребоваться коррекция доз или не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 50%. а у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин доза должна быть снижена на 75%. Дозы кларитромицина свыше 1000 мг нельзя применять одновременно с ингибиторами протеаз. При одновременном применении кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин. необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или увеличения продолжительности фармакологических эффектов этих лекарственных средств. При одновременном применении кларитромицина (1 r/сут) и саквииавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение площади под кривой «концентрация-время» и равновесной концентрации саквииавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При одновременном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах и лекарственных формах, указанных выше, коррекции дозы не требуется. Результаты исследования лекарственных взаимодействий с использованием саквииавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при применении саквииавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам. наблюдаемым при терапии саквинарином/ритонавиром. При приеме саквииавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

хранить в сухом месте

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

• Биноклар, Клацид, Фромилид

Симптомы: вероятно развитие симптомов со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания. Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

в блистере 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).

Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Симптомы: вероятно развитие симптомов со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.