Мидазол

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью: беременность (II-Ш триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Механизм действия метронидазола заключается в восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клеток микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis. Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron) Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны некоторые аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Метронидазол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (минимум 80%). Пища снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Метронидазол распределяется в большинстве тканях и жидкостях организма. Также легко проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Биологический период полураспада 6-8 ч. У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада метронидазола может увеличиваться.

Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, поэтому моча может иметь темную или красно-коричневую окраску.

Препарат выводится из организма путем гемодиализа.

Трихомониаз

Внимание! Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Женщины – перорально 2 раза в день по 250 мг (1 таблетка 250 мг) утром и вечером во время еды, в течение 10 дней. Не следует прерывать лечения во время менструации.

Мужчины – перорально обычно 2 раза в день по 250 мг (1 таблетка 250 мг), утром и вечером во время еды, в течение 10 дней.

Амебиаз

Взрослые: перорально по 750 мг (3 таблетки 250 мг) 3 раза в день, на протяжении 5-10 дней.

Дети: перорально 35-50 мг/кг массы тела в сутки, в 3 разделенных дозах, на протяжении 10 дней.

Лямблиоз

Применяется перорально.

Дети: от 2 до 5 лет: ½ таблетки 250 мг 2 раза в день (суточная доза 250 мг); от 6 до 10 лет: 3 раза в день по ½ таблетки 250 мг (375 мг в сутки); старше 10 лет: 2 раза в день по 1 таблетки 250 мг (500 мг в сутки).

Препарат обычно принимают утром и вечером на протяжении 5-10 дней. Если это необходимо, лечение можно повторить спустя 4-6 недель.

Инфекции вызванные анаэробными бактериями

Метронидазол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими антибактериальными препаратами. Средний период лечения не должен превышать 7 дней.

Взрослые и дети страше 12 лет: 1-2 таблетки по 250 мг 3 раза в день во время или после еды.

Новорожденные и дети до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела, 3 раза в день во время или после еды.

Профилактика инфекции, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на органах брюшной полости, в гинекологии и акушерстве)

Взрослые и дети старше 12 лет: сначала 1 г (4 таблетки по 250 мг) в разовой дозе, затем по 1 таблетки 250 мг 3 раза в день во время или после еды, до момента предоперационной голодовки.

Дети с 5 до 12 лет: 125 мг, каждые 8 часов на протяжении 2 суток.

Новорожденные и дети до 5 лет: 5 мг/кг массы тела, каждые 8 часов, на протяжении 2 суток.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение гемодиализа. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Применение при беременности и лактации

При II и III триместре беременности, а также у больных с почечной и печеночной недостаточности препарата следует принимать с осторожностью.

В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

По рецепту.

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: метронидазол - 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Противопротозойное средство

По 10 таблеток в блистере. 1 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения, лейкопения.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragi1is, видами C1ostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Угнетает ацетальдегидрогеназу, повышает уровень ацетальдегида в крови и сенсибилизирует организм к действию алкогольных напитков. Можно применять для лечения больных алкоголизмом.