Мидазол

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью: беременность (II-Ш триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Механизм действия метронидазола заключается в восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клеток микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis. Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron) Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны некоторые аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Метронидазол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (минимум 80%). Пища снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Метронидазол распределяется в большинстве тканях и жидкостях организма. Также легко проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Биологический период полураспада 6-8 ч. У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада метронидазола может увеличиваться.

Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, поэтому моча может иметь темную или красно-коричневую окраску.

Препарат выводится из организма путем гемодиализа.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение гемодиализа. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Применение при беременности и лактации

При II и III триместре беременности, а также у больных с почечной и печеночной недостаточности препарата следует принимать с осторожностью.

В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Трихомониаз

Внимание! Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Женщины – перорально 2 раза в день по 250 мг (1 таблетка 250 мг) утром и вечером во время еды, в течение 10 дней. Не следует прерывать лечения во время менструации.

Мужчины – перорально обычно 2 раза в день по 250 мг (1 таблетка 250 мг), утром и вечером во время еды, в течение 10 дней.

Амебиаз

Взрослые: перорально по 750 мг (3 таблетки 250 мг) 3 раза в день, на протяжении 5-10 дней.

Дети: перорально 35-50 мг/кг массы тела в сутки, в 3 разделенных дозах, на протяжении 10 дней.

Лямблиоз

Применяется перорально.

Дети: от 2 до 5 лет: ½ таблетки 250 мг 2 раза в день (суточная доза 250 мг); от 6 до 10 лет: 3 раза в день по ½ таблетки 250 мг (375 мг в сутки); старше 10 лет: 2 раза в день по 1 таблетки 250 мг (500 мг в сутки).

Препарат обычно принимают утром и вечером на протяжении 5-10 дней. Если это необходимо, лечение можно повторить спустя 4-6 недель.

Инфекции вызванные анаэробными бактериями

Метронидазол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими антибактериальными препаратами. Средний период лечения не должен превышать 7 дней.

Взрослые и дети страше 12 лет: 1-2 таблетки по 250 мг 3 раза в день во время или после еды.

Новорожденные и дети до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела, 3 раза в день во время или после еды.

Профилактика инфекции, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на органах брюшной полости, в гинекологии и акушерстве)

Взрослые и дети старше 12 лет: сначала 1 г (4 таблетки по 250 мг) в разовой дозе, затем по 1 таблетки 250 мг 3 раза в день во время или после еды, до момента предоперационной голодовки.

Дети с 5 до 12 лет: 125 мг, каждые 8 часов на протяжении 2 суток.

Новорожденные и дети до 5 лет: 5 мг/кг массы тела, каждые 8 часов, на протяжении 2 суток.