ANTIGRIPPIN MAKSIMUM kapsulalar 360mg N20

Parasetamol
So'rilishi - yuqori. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 15%. Gematoensefalik to'siq orqali o'tadi. Jigarda uchta asosiy yo'l bo'yicha metabolizmga uchraydi: glyukuronidlar bilan konyugatsiya, sulfatlar bilan konyugatsiya, jigar mikrosomal fermentlari tomonidan oksidlanish. Oxirgi holda zaharli oraliq metabolitlar hosil bo'ladi, ular keyinchalik glutation bilan, so'ngra sistein va merkaptur kislotasi bilan konyugatsiyalanadi. Ushbu metabolizm yo'li uchun P450 sitoxromining asosiy izofermentlari CYP2E1 (asosan), CYP1A2 va CYP3A4 (ikkinchi darajali rol) izofermenti hisoblanadi. Glutation yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning shikastlanishi va nekrozini keltirib chiqarishi mumkin. Metabolizmning qo'shimcha yo'llari 3-gidroksiparasetamolgacha gidroksillanish va 3-metoksiparasetamolgacha metoksillanish bo'lib, ular keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan konyugatsiyalanadi. Kattalarda glyukuronizatsiya ustunlik qiladi. Parasetamolning konyugatsiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glutation bilan konyugatlar) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega. Buyraklar orqali metabolitlar, asosan konyugatlar ko'rinishida, faqat 3% o'zgarmagan holda chiqariladi. Keksa bemorlarda preparat klirensi pasayadi va yarim chiqarilish davri ortadi.
O'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra parasetamolning quyidagi farmakokinetik parametrlari aniqlangan: maksimal kontsentratsiya qon plazmasida kapsulalar qo'llanilganda 1,20±0,72 soatdan keyin erishiladi va 5,01±1,70 mkg/ml ni tashkil qiladi, yarim chiqarilish davri 3,04±1,01 soatga teng.

Askorbin kislotasi me'da-ichak traktida (asosan och ichakda) so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 25%. Me'da-ichak trakti kasalliklari (me'da va 12-barmoqli ichak yarasi, qabziyat yoki diareya, gijja invaziyasi, lyamblioz), yangi siqilgan meva va sabzavot sharbatlarini, ishqoriy ichimliklarni iste'mol qilish askorbin kislotasining ichakda so'rilishini kamaytiradi. Plazmadagi askorbin kislotasi kontsentratsiyasi normada taxminan 10-20 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya vaqti - 4 soat. Leykotsitlar, trombotsitlarga, keyin esa - barcha to'qimalarga oson kiradi; eng yuqori kontsentratsiyaga bezli a'zolar, leykotsitlar, jigar va ko'z gavharida erishiladi; yo'ldosh orqali o'tadi. Leykotsitlar va trombotsitlardagi askorbin kislotasi kontsentratsiyasi eritrotsitlar va plazmadagiga qaraganda yuqori. Tanqislik holatlarida leykotsitlardagi kontsentratsiya kechroq va sekinroq pasayadi va plazmadagi kontsentratsiyaga qaraganda tanqislikni baholashning eng yaxshi mezoni sifatida qaraladi. Asosan jigarda dezoksiaskorbin kislotagacha va keyinchalik shovulsirka kislotasi va askorbat-2-sulfatgacha metabolizmga uchraydi. Buyraklar, ichak orqali, ter bilan o'zgarmagan holda va metabolitlar ko'rinishida chiqariladi. Chekish va etanol iste'mol qilish askorbin kislotasining parchalanishini (faol bo'lmagan metabolitlarga aylanishini) tezlashtiradi, organizmdagi zaxiralarni keskin kamaytiradi. Gemodializda chiqariladi.

Kaltsiy glyukonat. Peroral qabul qilingan kaltsiy glyukonatning taxminan 1/5-1/3 qismi ingichka ichakda so'riladi; bu jarayon ergokaltsiferol mavjudligiga, pH ga, dieta xususiyatlariga va kaltsiy ionlarini bog'lashga qodir omillar mavjudligiga bog'liq. Kaltsiy ionlarining so'rilishi uning tanqisligida va tarkibida kaltsiy ionlari kam bo'lgan dietadan foydalanilganda ortadi. Taxminan 20% buyraklar orqali, qolgan miqdor (80%) - ichak orqali chiqariladi.

Rimantadin. Ichga qabul qilingandan so'ng ichakda deyarli to'liq so'riladi. So'rilishi - sekin. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 40%. Taqsimlanish hajmi - 17-25 l/kg. Burun sekretidagi kontsentratsiya plazmadagidan 50 % ga yuqori. Jigarda metabolizmga uchraydi. 90% dan ortig'i 72 soat ichida buyraklar orqali, asosan metabolitlar ko'rinishida, 15% - o'zgarmagan holda chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 2 baravar ortadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarda va keksa yoshdagi shaxslarda, agar doza kreatinin klirensi kamayishiga proportsional ravishda to'g'rilanmasa, toksik kontsentratsiyalarda to'planishi mumkin. Gemodializ rimantadin klirensiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

O'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra rimantadinning quyidagi farmakokinetik parametrlari aniqlangan: maksimal kontsentratsiya qon plazmasida kapsulalar qo'llanilganda 4,53±2,52 soatdan keyin erishiladi va 68,2±26,6 ng/ml ni tashkil qiladi, yarim chiqarilish davri 30,51±9,83 soat.

Rutozid. Ichga qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya vaqti - 1-9 soat. Asosan safro bilan va kamroq darajada buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri - 10-25 soat.

Loratadin. Me'da-ichak traktida tez va to'liq so'riladi. Keksa odamlarda maksimal kontsentratsiya 50% ga oshadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 97%. Jigarda CYP3A4 va kamroq darajada CYP2D6 sitoxromi izofermentlari ishtirokida faol metabolit deskarboetoksiloratadin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Gematoensefalik to'siq orqali o'tmaydi. Buyraklar orqali va safro bilan chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va gemodializ o'tkazilganda farmakokinetika amalda o'zgarmaydi.

O'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra loratadinning quyidagi farmakokinetik parametrlari aniqlangan: maksimal kontsentratsiya qon plazmasida 2,92±1,31 soatdan keyin erishiladi va 2,36±1,53 ng/ml ni tashkil qiladi, yarim chiqarilish davri 12,36±6,84 soatga teng.

Majmuaviy preparat, virusga qarshi, interferonogen, isitmani tushiruvchi, og'riqsizlantiruvchi, antigistamin va angioprotektor ta'sirga ega.
Paratsetamol og'riqsizlantiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sirga ega.
Askorbin kislotasi oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tartibga solishda ishtirok etadi, kapillyarlarning normal o'tkazuvchanligiga, qon ivishiga, to'qimalar regeneratsiyasiga yordam beradi, organizmning immun reaktsiyalari rivojlanishida ijobiy rol o'ynaydi, C vitamini etishmovchiligini to'ldiradi.
Kaltsiy glyukonat, kaltsiy ionlari manbai sifatida, gripp va o'tkir respirator virusli infektsiya (O'RVI) da gemorragik jarayonlarni keltirib chiqaradigan tomirlarning yuqori o'tkazuvchanligi va mo'rtligi rivojlanishining oldini oladi, allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi (mexanizmi noma'lum).
Rimantadin A gripp virusiga nisbatan virusga qarshi faollikka ega. A gripp virusining M2-kanallarini bloklab, uning hujayralarga kirish va ribonukleoproteidni chiqarish qobiliyatini buzadi, shu bilan viruslar replikatsiyasining eng muhim bosqichini ingibitsiya qiladi. Alfa va gamma interferonlar ishlab chiqarilishini induktsiya qiladi. B virusi chaqirgan grippda rimantadin antitoksik ta'sir ko'rsatadi.
Rutozid angioprotektor hisoblanadi. Kapillyarlar o'tkazuvchanligini, shish va yallig'lanishni kamaytiradi, tomir devorini mustahkamlaydi. Eritrotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi va deformatsiyasi darajasini oshiradi.
Loratadin - H1-gistamin retseptorlari blokatori, gistamin ajralishi bilan bog'liq to'qimalar shishi rivojlanishini ogohlantiradi.
Antigrippin-maksimum kantserogen xususiyatlarga ega emas.

Markaziy asab tizimi tomonidan:
- yuqori qo'zg'aluvchanlik;
- uyquchanlik;
- tremor;
- giperkineziya;
- bosh aylanishi;
- bosh og'rig'i;
- yuzga qon "oqib kelishi".

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
- oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining shikastlanishi;
- dispepsiya;
- og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi;
- ishtahaning yo'qligi;
- qorin dam bo'lishi (meteorizm);
- ich ketishi (diareya).

Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
- O'rtacha pollakiuriya.

Qon yaratish a'zolari tomonidan. Qon ko'rsatkichlarining o'zgarishi. Nazorat zarur.

Boshqalar. Oshqozon osti bezi insulyar apparati funktsiyasining susayishi (giperglikemiya, glyukozuriya).

Allergik reaksiyalar:
- teri toshmasi;
- qichishish;
- eshakemi.

Agar yo'riqnomada ko'rsatilgan har qanday nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki Siz yo'riqnomada ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlarni sezsangiz, darhol bu haqda shifokorga xabar bering.

Qo'llash davomiyligi - 5 kundan ortiq emas.
Metastazlanuvchi o'smalar mavjud bo'lganda qo'llanilmasin.
Etanol iste'mol qilishga moyil shaxslar preparat bilan davolashni boshlashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishlari kerak, chunki paratsetamol jigarga shikastlovchi ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Davolash davrida avtotransportni haydashda va yuqori diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

- preparat tarkibiga kiruvchi bir yoki bir nechta komponentlarga yuqori sezuvchanlik;
- me'da-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari zo'rayish bosqichida;
- me'da-ichakdan qon ketishlar;
- gemofiliya;
- gemorragik diatez;
- gipoprotrombinemiya;
- portal gipertenziya;
- K avitaminozi;
- buyrak yetishmovchiligi;
- homiladorlik, emizish davri;
- qalqonsimon bez kasalliklari;
- buyrak, jigar o'tkir kasalliklari (o'tkir glomerulonefrit, o'tkir pielonefrit, o'tkir gepatit, yoki ushbu a'zolar surunkali kasalliklarining zo'rayishi);
- surunkali alkogolizm;
- giperkaltsiemiya, yaqqol giperkaltsiuriya;
- nefrourolitiaz;
- sarkoidoz;
- yurak glikozidlarini bir vaqtda qabul qilish (aritmiyalar paydo bo'lish xavfi);
- laktozani o'zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- 18 yoshgacha bo'lganlar.

Ehtiyotkorlik bilan qo'llash
Epilepsiya, tserebral ateroskleroz, qandli diabet, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi, gemoxromatoz, sideroblast anemiya, talassemiya, giperoksaluriya, buyrak tosh kasalligi, degidratatsiya, elektrolit buzilishlari (giperkaltsiemiya rivojlanish xavfi), diareya, malabsorbtsiya sindromi, kaltsiy nefrourolitiazi (anamnezda), giperkaltsiuriyada qo'llash cheklangan.
Arterial gipertenziyasi bo'lgan keksa bemorlar (preparat tarkibiga kiruvchi rimantadin hisobiga gemorragik insult rivojlanish xavfi oshadi).

Boshqa dori vositalari bilan birga qabul qilish zarurati bo'lganda, davolovchi shifokor bilan maslahatlashing.
Paratsetamol urikozurik dori vositalari samaradorligini kamaytiradi.
Paratsetamolni yuqori dozalarda yo'ldosh qo'llash antikoagulyant dori vositalari samarasini oshiradi.
Jigarda mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar), etanol va gepatotoksik dori vositalari gidroksillangan faol metabolitlar hosil bo'lishini oshiradi, bu esa hatto kichik dozani oshirib yuborishda og'ir intoksikatsiyalar rivojlanishi ehtimolini keltirib chiqaradi.
Metoklopramid bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamol so'rilish tezligi oshishi mumkin.
Barbituratlar uzoq muddat foydalanilganda paratsetamol samaradorligini kamaytiradi.
Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari gepatotoksik ta'sir xavfini kamaytiradi.
Rimantadin kofeinning qo'zg'atuvchi ta'sirini kuchaytiradi. Simetidin rimantadin klirensini 18% ga kamaytiradi.
Askorbin kislotasi qonda benzil penitsillin konsentratsiyasini oshiradi. Ichakda temir preparatlari so'rilishini yaxshilaydi (uch valentli temirni ikki valentli temirga o'tkazadi); deferoksamin bilan bir vaqtda qo'llanilganda temir chiqarilishini oshirishi mumkin.
Salitsilatlar va qisqa ta'sir etuvchi sulfanilamidlar bilan davolashda kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi, buyraklar orqali kislotalar chiqarilishini sekinlashtiradi, ishqoriy reaksiyaga ega dori vositalari (shu jumladan alkaloidlar) chiqarilishini oshiradi.
Qonda peroral kontratseptivlar konsentratsiyasini kamaytiradi.
Etanol umumiy klirensini oshiradi, u esa o'z navbatida organizmda askorbin kislotasi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Bir vaqtda qo'llanilganda izoprenalinning xronotrop ta'sirini kamaytiradi.
Barbituratlar va primidon askorbin kislotasining siydik bilan chiqarilishini oshiradi.
Antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar) - fenotiazin hosilalarining terapevtik ta'sirini, amfetamin va tritsiklik antidepressantlarning naychalar reabsorbtsiyasini kamaytiradi.
Loratadin. CYP3A4 va CYP2D6 ingibitorlari qonda loratadin konsentratsiyasini oshiradi.

Ichga.
Kattalarga: 1 ko'k rangli P kapsula va 1 qizil rangli R kapsula (bir martalik doza) kuniga 2-3 marta ovqatdan keyin, suv bilan, 3-5 kun davomida, kasallik alomatlari yo'qolguniga qadar.
Ahvol yaxshilanmasa, preparatni qabul qilishni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak.