ANTIGRIPPIN MAKSIMUM poroshok

Parasetamol

So'rilishi - yuqori. O'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra kapsulalar qabul qilinganda qon plazmasida parasetamolning C_max siga 1,2±0,72 soatdan keyin erishiladi va 5,01±1,7 mkg/ml ni tashkil qiladi, T_{3,04±1,01 soatga teng.}

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 15%. GEB orqali o'tadi.

Jigarda uchta asosiy yo'l bo'yicha metabolizmga uchraydi: glyukuronidlar bilan konyugatsiya, sulfatlar bilan konyugatsiya, jigar mikrosomal fermentlari tomonidan oksidlanish. Oxirgi holda zaharli oraliq metabolitlar hosil bo'ladi, ular keyinchalik glutation bilan, so'ngra sistein va merkaptopur kislotasi bilan konyugatsiyalanadi. Ushbu metabolizm yo'li uchun P450 sitoxromining asosiy izofermentlari CYP2E1 (asosan), CYP1A2 va CYP3A4 (ikkinchi darajali rol) izofermenti hisoblanadi. Glutation yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning shikastlanishi va nekrozini keltirib chiqarishi mumkin. Metabolizmning qo'shimcha yo'llari 3-gidroksiparasetamolgacha gidroksillanish va 3-metoksiparasetamolgacha metoksillanish bo'lib, ular keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan konyugatsiyalanadi. Kattalarda glyukuronizatsiya ustunlik qiladi. Parasetamolning konyugatsiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glutation bilan konyugatlar) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega.

Buyraklar orqali metabolitlar, asosan konyugatlar ko'rinishida, faqat 3% o'zgarmagan holda chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda preparat klirensi pasayadi va T_ortadi.

Rimantadin

Ichga qabul qilingandan so'ng ichakdan deyarli to'liq so'riladi. So'rilishi - sekin. O'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra kapsulalar qabul qilinganda qon plazmasida C_max ga 4,53±2,52 soatdan keyin erishiladi va 68,2±26,6 ng/ml ni tashkil qiladi; T_{30,51 ±9,83 soatni tashkil qiladi.}

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 40%. V_d - 17-25 l/kg. Burun sekretidagi kontsentratsiya plazmadagidan 50% ga yuqori.

Jigarda metabolizmga uchraydi. 90% dan ortig'i 72 soat ichida buyraklar orqali, asosan metabolitlar ko'rinishida, 15% - o'zgarmagan holda chiqariladi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligida T_{2 baravar ortadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va keksa yoshdagi bemorlarda, agar doza KK kamayishiga proportsional ravishda to'g'rilanmasa, toksik kontsentratsiyalarda to'planishi mumkin. Gemodializ rimantadin klirensiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.}

Askorbin kislotasi

Askorbin kislotasi MITYdan (asosan och ichakda) so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 25%. Plazmadagi askorbin kislotasi kontsentratsiyasi normada taxminan 10-20 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi T_max - 4 soatni tashkil qiladi. Leykotsitlar, trombotsitlarga, keyin esa - barcha to'qimalarga oson kiradi; eng yuqori kontsentratsiyaga bezli a'zolar, leykotsitlar, jigar va ko'z gavharida erishiladi. Yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Leykotsitlar va trombotsitlardagi askorbin kislotasi kontsentratsiyasi eritrotsitlar va plazmadagiga qaraganda yuqori. Tanqislik holatlarida leykotsitlardagi kontsentratsiya kechroq va sekinroq pasayadi va plazmadagi kontsentratsiyaga qaraganda tanqislikni baholashning eng yaxshi mezoni sifatida qaraladi.

Asosan jigarda dezoksiaskorbin kislotagacha va keyinchalik - shovulsirka kislotasi va askorbat-2-sulfatgacha metabolizmga uchraydi. Buyraklar, ichak orqali, ter bilan o'zgarmagan holda va metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.

MITY kasalliklari (me'da va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, qabziyat yoki diareya, gijja invaziyasi, lyamblioz), yangi siqilgan meva va sabzavot sharbatlarini, ishqoriy ichimliklarni iste'mol qilish askorbin kislotasining ichakda so'rilishini kamaytiradi.

Chekish va etanol iste'mol qilish askorbin kislotasining parchalanishini (faol bo'lmagan metabolitlarga aylanishini) tezlashtiradi, organizmdagi zaxiralarni keskin kamaytiradi. Gemodializda chiqariladi.

Loratadin

Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan tez va to'liq so'riladi. O'tkazilgan klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra kapsulalar qabul qilinganda qon plazmasida C_max ga 2,92±1,31 soatdan keyin erishiladi va 2,36±1,53 ng/ml ni tashkil qiladi, T_{12,36±6,84 soatga teng.}

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 97%. Jigarda CYP3A4 va kamroq darajada CYP2D6 sitoxromi izofermentlari ishtirokida faol metabolit deskarbonoksiloratadin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. GEB orqali o'tmaydi.

Buyraklar orqali va safro bilan chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda C_max 50% ga oshadi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va gemodializ o'tkazilganda farmakokinetika amalda o'zgarmaydi.

Rutozid

Ichga qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi T_max 1-9 soatni tashkil qiladi. Asosan safro bilan va kamroq darajada buyraklar orqali chiqariladi. T_{- 10-25 soat.}

Kaltsiy glyukonat

Peroral qabul qilingan kaltsiy glyukonatning taxminan 1/5-1/3 qismi ingichka ichakda so'riladi; bu jarayon ergokaltsiferol mavjudligiga, rN ga, dieta xususiyatlariga va kaltsiy ionlarini bog'lashga qodir omillar mavjudligiga bog'liq. Kaltsiy ionlarining so'rilishi uning tanqisligida va tarkibida kaltsiy ionlari kam bo'lgan dietadan foydalanilganda ortadi. Taxminan 20% buyraklar orqali, qolgan miqdor (80%) - ichak orqali chiqariladi.

Virusga qarshi, interferonogen, isitmani tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi, analgetik, allergiyaga qarshi va angioprotektor ta'sirga ega majmuaviy preparat.

Paratsetamol isitmani tushiruvchi, analgetik va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega.

Rimantadin - virusga qarshi vosita, A turdagi gripp virusiga nisbatan faol. A gripp virusining M_{-kanallarini bloklab, uning hujayralarga kirish va ribonukleoproteidni chiqarish qobiliyatini buzadi, shu bilan viruslar replikatsiyasining eng muhim bosqichini ingibitsiya qiladi. Alfa va gamma interferonlar ishlab chiqarilishini induktsiya qiladi. B virusi chaqirgan grippda rimantadin antitoksik ta'sir ko'rsatadi.}

Askorbin kislotasi oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tartibga solishda ishtirok etadi, kapillyarlar o'tkazuvchanligini, qon ivishini, to'qimalar regeneratsiyasini normallashtiradi, immunitetni faollashtiradi.

Loratadin - gistamin H_{-retseptorlari blokatori, gistamin ajralishi bilan bog'liq to'qimalar shishi rivojlanishini ogohlantiradi.}

Rutozid - angioprotektor. Kapillyarlarning yuqori o'tkazuvchanligini kamaytirib, uning shishi va yallig'lanishini kamaytiradi, tomir devorini mustahkamlaydi. Antiagregant ta'sirga ega va eritrotsitlar deformatsiyasi darajasini oshiradi.

Kaltsiy glyukonat gripp va O'RVI da gemorragik jarayonlarni keltirib chiqaradigan tomirlarning yuqori o'tkazuvchanligi va mo'rtligi rivojlanishining oldini oladi, shuningdek kapillyar qon aylanishini tiklaydi va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi (mexanizmi noma'lum).

MNS tomonidan: kam hollarda - yuqori qo'zg'aluvchanlik, uyquchanlik, tremor, giperkineziya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, yuzga qon oqib kelishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: bo'lishi mumkin (7 kundan ortiq qo'llanilganda) - oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining shikastlanishi, dispepsiya, og'iz qurishi, anoreksiya, meteorizm, diareya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: bo'lishi mumkin (7 kundan ortiq qo'llanilganda) - agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, anemiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'rtacha pollakiuriya bo'lishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - teri toshmasi, qichishish, eshakemi.

Boshqalar: oshqozon osti bezi insulyar apparati funktsiyasining susayishi (giperglikemiya, glyukozuriya).

Nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda, bemor darhol preparatni qabul qilishni to'xtatishi va shifokorga murojaat qilishi kerak.

Uzoq muddat (7 kundan ortiq) qo'llanilganda surunkali yo'ldosh kasalliklar zo'rayishi mumkin, arterial gipertenziyasi bo'lgan keksa yoshdagi bemorlarda gemorragik insult rivojlanish xavfi ortadi (preparat tarkibiga kiruvchi rimantadin gidroxloridi hisobiga).

Alkogol iste'mol qilishga moyil shaxslar preparat bilan davolashni boshlashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishlari kerak, chunki paratsetamol jigarga shikastlovchi ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Preparatni metastaz beruvchi o'smalar mavjud bo'lganda qo'llash kerak emas.

Antigrippin-maksimum kantserogen xususiyatlarga ega emas.

Pediatriyada qo'llanilishi

Kukun shaklidagi preparatni 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga tayinlash kerak emas.

Kapsula shaklidagi preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarga qarshi ko'rsatilgan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida bemorlar avtotransportni haydashda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak.

• me'da-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari zo'rayish bosqichida;
• me'da-ichak traktidan qon ketishlar;
• gemofiliya;
• gemorragik diatez;
• gipoprotrombinemiya;
• K vitamini tanqisligi;
• qalqonsimon bez kasalliklari;
• buyrakning o'tkir va surunkali kasalliklarining zo'rayishi (shu jumladan o'tkir glomerulonefrit, o'tkir pielonefrit);
• buyrak yetishmovchiligi;
• nefrourolitiaz;
• jigarning o'tkir va surunkali kasalliklarining zo'rayishi (shu jumladan o'tkir gepatit);
• portal gipertenziya;
• surunkali alkogolizm;
• giperkaltsiemiya;
• yaqqol giperkaltsiuriya;
• sarkoidoz;
• yurak glikozidlarini bir vaqtda qabul qilish (aritmiya paydo bo'lish xavfi);
• laktozani o'zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
• homiladorlik;
• laktatsiya davri (emizish);
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (kapsulalar uchun);
• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan epilepsiyada, tserebral aterosklerozda, qandli diabetda, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida, gemoxromatozda, sideroblast anemiyada, talassemiyada, giperoksaluriyada, degidratatsiyada, elektrolit buzilishlarida (giperkaltsiemiya rivojlanish xavfi), diareyada, malabsorbtsiya sindromida, kaltsiy nefrourolitiazida (anamnezda), yengil va o'rtacha giperkaltsiuriyada; arterial gipertenziyasi bo'lgan keksa yoshdagi bemorlarda (preparat tarkibiga kiruvchi rimantadin hisobiga gemorragik insult rivojlanish xavfi oshadi) qo'llaniladi.

Yuqorida sanab o'tilgan kasalliklar yoki holatlar mavjud bo'lganda bemor preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Antigrippin-Maksimum boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilishi zarur bo'lganda bemor shifokor bilan maslahatlashishi kerak.

Paratsetamol

Urikozurik dori vositalari samaradorligini kamaytiradi.

Paratsetamolni yuqori dozalarda yo'ldosh qo'llash antikoagulyant preparatlar samarasini kuchaytiradi.

Jigarda mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar), etanol va gepatotoksik dori vositalari gidroksillangan faol metabolitlar hosil bo'lishini oshiradi, bu esa hatto kichik dozani oshirib yuborishda og'ir intoksikatsiya rivojlanishi ehtimolini keltirib chiqaradi.

Metoklopramid bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamol so'rilish tezligi oshishi mumkin.

Barbituratlar uzoq muddat qo'llanilganda paratsetamol samaradorligini kamaytiradi.

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari paratsetamolning gepatotoksik ta'sir xavfini kamaytiradi.

Askorbin kislotasi

Qon plazmasida benzilpenitsillin konsentratsiyasini oshiradi.

Ichakda temir preparatlari so'rilishini yaxshilaydi (uch valentli temirni ikki valentli temirga o'tkazadi). Deferoksamin bilan bir vaqtda qo'llanilganda temir chiqarilishini oshirishi mumkin.

Salitsilatlar va qisqa ta'sir etuvchi sulfanilamidlar bilan davolashda kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi, buyraklar orqali kislotalar chiqarilishini sekinlashtiradi, ishqoriy reaksiyaga ega dori vositalari (shu jumladan alkaloidlar) chiqarilishini oshiradi.

Qonda peroral kontratseptivlar konsentratsiyasini kamaytiradi.

Etanol umumiy klirensini oshiradi, u esa o'z navbatida organizmda askorbin kislotasi konsentratsiyasini kamaytiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda izoprenalinning xronotrop ta'sirini kamaytiradi.

Barbituratlar va primidon askorbin kislotasining siydik bilan chiqarilishini oshiradi.

Antipsixotik preparatlar (neyroleptiklar) fenotiazin hosilalarining terapevtik ta'sirini kamaytiradi.

Amfetamin va tritsiklik antidepressantlarning naychalar reabsorbtsiyasini kamaytiradi.

Rimantadin

Kofeinning qo'zg'atuvchi ta'sirini kuchaytiradi.

Simetidin rimantadin klirensini 18% ga kamaytiradi.

Loratadin

CYP3A4 va CYP2D6 ingibitorlari qon plazmasida loratadin konsentratsiyasini oshiradi.

Preparatni ovqatdan keyin ichga qabul qilish kerak.

Kattalarga Antigrippin-maksimum kapsulalarda kasallik alomatlari yo'qolguniga qadar kuniga 2-3 marta ko'k rangli 1 ta P kapsula va qizil rangli 1 ta R kapsuladan tayinlanadi. Kapsulalar suv bilan ichiladi.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga Antigrippin-maksimum ichga qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun shaklida kasallik alomatlari yo'qolguniga qadar kuniga 2-3 marta 1 paketchadan qo'llaniladi. Eritmani tayyorlash: 1 paketcha tarkibini 1 stakan qaynatilgan issiq suvda eritish. Oldindan aralashtirib, issiq holda iste'mol qilish kerak.

Davolash kursi davomiyligi 3-5 kunni tashkil qiladi (5 kundan ko'p emas). Agar preparatni qo'llash boshlangandan keyin 3 kun ichida ahvol yaxshilanishi kuzatilmasa, bemor preparatni qabul qilishni to'xtatishi va shifokorga murojaat qilishi kerak.