DOSTINEKS 0,0005 tabletkalari N8

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng kabergolin MITYdan tez so'riladi. Plazmada Cmax ga 0,5-4 soatdan keyin erishiladi. Ovqat qabul qilish kabergolin so'rilishiga va taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi

Taqsimlanishi

Css ga uzoq yarim chiqarilish davri tufayli terapiyaning 4-haftasida erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 41-42% ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Siydikda aniqlangan kabergolin metabolizmining asosiy mahsuloti qabul qilingan dozaning 4-6% gacha kontsentratsiyadagi 6-allil-8?-karboksi-ergolindir. Siydikdagi 3 ta qo'shimcha metabolitning miqdori qabul qilingan dozaning 3% dan oshmaydi. Metabolizm mahsulotlari kabergolinga nisbatan prolaktin sekretsiyasini bostirish bo'yicha ancha kamroq samaraga ega.

Chiqarilishi

Siydik bilan ajralib chiqish tezligi bo'yicha baholanadigan T1/2 sog'lom ko'ngillilarda 63-68 soatni va giperprolaktinemiya bilan og'rigan bemorlarda 79-115 soatni tashkil qiladi.

Preparat qo'llanilgandan 10 kun o'tgach siydik va axlatda mos ravishda qabul qilingan dozaning 18% va 72% aniqlanadi, bunda siydikdagi o'zgarmagan preparatning ulushi 2-3% ni tashkil qiladi.

Fiziologik laktatsiyani oldini olish va bostirish uchun Dostineksni qo'llash bilan o'tkazilgan klinik tadqiqotlar davomida nojo'ya ta'sirlar taxminan 14% ayollarda qayd etilgan; giperprolaktinemiya bilan bog'liq buzilishlarni davolashda noxush hodisalar chastotasi 68% ni tashkil etgan.

Noxush hodisalar asosan terapiyaning dastlabki ikki haftasida paydo bo'lgan va ko'p hollarda terapiya davom etishi bilan yoki Dostineks bekor qilingandan bir necha kun o'tgach yo'qolgan. Og'irlik darajasi bo'yicha noxush hodisalar kuchsiz yoki o'rtacha ifodalangan va dozaga bog'liq xarakterga ega bo'lgan. Terapiya davomida kamida bir marta og'ir noxush hodisalar 14% bemorlarda qayd etilgan; noxush hodisalar tufayli davolash 3% bemorlarda to'xtatilgan.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi; kam hollarda - ortostatik gipotenziya (uzoq muddat qo'llanilganda gipotenziv ta'sir); tug'ruqdan keyingi dastlabki 3-4 kun ichida qon bosimining alomatsiz pasayishi (sistolik - 20 mm sim. ust. dan ko'proqqa, diastolik - 10 mm sim. ust. dan ko'proqqa).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og'riqlar, qorinda og'riq, qabziyat, gastrit, dispepsiya.

MNS va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi/vertigo, bosh og'rig'i, yuqori toliqish, uyquchanlik, depressiya, asteniya, paresteziyalar, hushdan ketish.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: amenoreyasi bo'lgan ayollarda hayz ko'rish tiklangandan keyingi birinchi oylarda gemoglobin darajasining pasayishi.

Dostineksni giperprolaktinemiya bilan bog'liq buzilishlarni davolash maqsadida tayinlashdan oldin gipofiz funksiyasini to'liq tekshirish kerak.



Doza oshirilganda bemor terapevtik samarani ta'minlovchi eng kichik samarali dozani aniqlash maqsadida shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak. Samarali dozalash tartibi tanlangandan so'ng, qon zardobida prolaktin darajasini muntazam (oyiga 1 marta) aniqlash tavsiya etiladi. Prolaktin darajasining me'yorlashishi odatda davolashning 2-4 haftalari davomida kuzatiladi.



Dostineks qo'llanilgandan so'ng ortostatik gipotenziya rivojlanishi mumkin. Gipotenziv ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar bilan terapiya fonida Dostineks® ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.



Uzoq muddatli terapiyada Dostineks® og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha C sinfi) bo'lgan, Dostineks bilan uzoq muddatli terapiya ko'rsatilgan bemorlarga pastroq dozalarda tayinlanishi kerak. Bunday bemorlarda preparat 1 mg dozada bir marta qo'llanilganda sog'lom ko'ngillilar va jigar yetishmovchiligi kamroq ifodalangan bemorlarga nisbatan AUC («konsentratsiya / vaqt» egri chizig'i ostidagi maydon) oshishi qayd etilgan.



Kabergolin uzoq muddat qo'llanilgandan so'ng bemorlarda plevral ekssudat/plevral fibroz va valvulopatiya kuzatilgan. Ba'zi hollarda bemorlar dofaminning ergotininli agonistlari bilan oldingi terapiyani olishgan. Shuning uchun Dostineks® yurak funksiyasi buzilishi belgilari va/yoki klinik simptomlari (shu jumladan anamnezida) mavjud bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Preparat bekor qilingandan so'ng bemorlarda yuqorida ta'riflangan simptomlarning yaxshilanishi qayd etilgan.



Dostineks bekor qilingandan so'ng odatda giperprolaktinemiya retsidivi kuzatiladi. Biroq, bir qator bemorlarda bir necha oy davomida prolaktin darajasining turg'un bostirilishi qayd etiladi. Ko'pchilik ayollarda Dostineks bekor qilingandan so'ng kamida 6 oy davomida ovulyator sikllar qayd etiladi.



Dostineks® giperprolaktinemik gipogonadizm bo'lgan ayollarda ovulyatsiya va fertillikni tiklaydi. Homiladorlik hayz ko'rish tiklanishidan oldin ham yuzaga kelishi mumkinligi sababli, amenoreya davri davomida har 4 haftada kamida 1 marta, hayz ko'rish tiklangandan keyin esa - har safar hayz ko'rish 3 kundan ortiq kechikkanda homiladorlik testlarini o'tkazish tavsiya etiladi. Homiladorlik yuzaga kelishidan saqlanmoqchi bo'lgan ayollar Dostineks bilan davolash davrida, shuningdek Dostineks bekor qilingandan so'ng va anovulyatsiya qaytgunigacha kontrasepsiyaning nogormonal usullaridan foydalanishlari kerak.



Homiladorlik yuzaga kelgan ayollar gipofiz kattalashishi simptomlarini o'z vaqtida aniqlash uchun shifokor nazorati ostida bo'lishlari kerak, chunki homiladorlik vaqtida gipofizning oldindan mavjud bo'lgan o'smalari o'lchamlari kattalashishi mumkin.



Kabergolinni qo'llash uyquchanlikni chaqiradi. Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda dofamin reseptorlari agonistlarini qo'llash to'satdan uxlab qolishni chaqirishi mumkin. Bunday hollarda Dostineks dozasini kamaytirish yoki terapiyani to'xtatish tavsiya etiladi.

— 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);

— kabergolinga yoki preparatning boshqa komponentlariga, shuningdek har qanday shoxkuya alkaloidlariga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlikda rivojlangan arterial gipertenziyada (preeklampsiya, tug'ruqdan keyingi arterial gipertenziya), og'ir yurak-qon tomir kasalliklarida, Reyno sindromida, peptik yarada, me'da-ichakdan qon ketishlarda, og'ir jigar yetishmovchiligida (pastroq dozalar tavsiya etiladi), og'ir psixotik yoki kognitiv buzilishlarda (shu jumladan anamnezda), fibroz o'zgarishlar oqibatida yurak va nafas olish faoliyatining buzilishi simptomlarida yoki anamnezda bunday holatlar mavjudligida, gipotenziv ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda (ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi tufayli) preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Kabergolin va boshqa sporinya alkaloidlarining o'zaro ta'siri haqida ma'lumot yo'q; shunga qaramay, Dostineks bilan uzoq muddatli terapiya vaqtida ushbu dori vositalaridan bir vaqtda foydalanish tavsiya etilmaydi.

Dostineks® dofamin retseptorlarini bevosita rag'batlantirish orqali terapevtik ta'sir ko'rsatishi sababli, preparatni dofamin antagonistlari sifatida ta'sir qiluvchi preparatlar (masalan, fenotiazinlar, butirofenonlar, tioksantenlar, metoklopramid) bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki oxirgilari Dostineksning prolaktinni pasaytiruvchi ta'sirini susaytirishi mumkin.

Boshqa sporinya hosilalari kabi, Dostineks® ni makrolidlar guruhi antibiotiklari (masalan, eritromitsin bilan) bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas, chunki bu kabergolinning tizimli biokiraolishligi oshishiga olib kelishi mumkin