ENALAPRIL 0,005 tabletkalari N20
ENALAPRIL 0,005 tabletkalari N20 qo'llanmasi
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilingandan so'ng preparatning 60% i so'riladi. Ovqat qabul qilish enalaprilning so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Enalapril 50% gacha qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Enalapril jigarda tez metabolizmga uchrab, faol metabolit enalaprilat hosil qiladi, u enalaprilga qaraganda ancha faol AAF ingibitori hisoblanadi. Preparatning biokiraolishligi 40%. Qon plazmasida enalaprilning maksimal kontsentratsiyasi 1 soatdan keyin, enalaprilatniki - 3-4 soatdan keyin erishiladi. Enalaprilat gistogematik to'siqlar orqali oson o'tadi, gematoensefalik to'siq bundan mustasno, oz miqdori yo'ldosh va ko'krak sutiga o'tadi.
Enalaprilatning yarim chiqarilish davri taxminan 11 soat. Enalapril asosan buyraklar orqali - 60% (20% - enalapril ko'rinishida va 40% - enalaprilat ko'rinishida), ichak orqali - 33% (6% - enalapril ko'rinishida va 27% - enalaprilat ko'rinishida) chiqariladi.
Gemodializ (tezlik 62 ml/daq) va peritoneal dializda chiqariladi.
Nojo'ya samaralari
Enalapril umuman olganda yaxshi o'zlashtiriladi va ko'p hollarda preparatni bekor qilishni talab qiladigan nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmaydi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AB haddan tashqari pasayishi, ortostatik kollaps, kamdan-kam hollarda ? to'sh ortida og'riq, stenokardiya, miokard infarkti (odatda arterial qon bosimining yaqqol pasayishi bilan bog'liq), juda kam hollarda aritmiyalar (bo'lmachalar bradi- yoki taxikardiyasi, bo'lmachalar hilpillashi), yurak urishi, o'pka arteriyasi tarmoqlarining tromboemboliyasi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, holsizlik, uyqusizlik, xavotir, ongning chalkashishi, charchoqning kuchayishi, uyquchanlik (2-3 %), juda kam hollarda yuqori dozalarda qo'llanilganda ? asabiylik, depressiya, paresteziyalar.
Sezgi organlari tomonidan: vestibulyar apparat buzilishlari, eshitish va ko'rishning buzilishi, quloqlarda shovqin.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, anoreksiya, dispeptik buzilishlar (ko'ngil aynishi, diareya yoki qabziyat, qusish, qorin sohasida og'riq), ichak tutilishi, pankreatit, jigar faoliyati va o't ajralishining buzilishi, gepatit, sariqlik.
Nafas olish tizimi tomonidan: balg'amsiz quruq yo'tal, interstitsial pnevmonit, bronxospazm, hansirash, rinoreya, faringit.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, juda kam hollarda disfoniya, polimorf eritema, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, pemfigus, fotosensibilizatsiya, serozit, vaskulit, miozit, artralgiya, artrit, stomatit, glossit.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: giperkreatininemiya, mochevina miqdorining oshishi, «jigar» fermentlari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, giperkaliemiya, giponatriemiya. Ba'zi hollarda gematokritning pasayishi, ECHT oshishi, trombotsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz (autoimmun kasalliklari bo'lgan bemorlarda), eozinofiliya qayd etiladi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining buzilishi, kamdan-kam hollarda proteinuriya.
Boshqalar: alopetsiya, libidoning pasayishi, qizib ketishlar.
Maxsus saqlash sharoitlari
Aylanib yuruvchi qon hajmi pasaygan bemorlarga (diuretiklar bilan terapiya natijasida, osh tuzi iste'moli cheklanganda, gemodializ o'tkazishda, diareya va qusishda) tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak – AAF ingibitorining hatto boshlang'ich dozasi qo'llanilgandan keyin to'satdan va yaqqol arterial bosim pasayishi xavfi yuqori. Tranzitor arterial gipotenziya arterial bosim (AB) barqarorlashgandan keyin preparat bilan davolashni davom ettirish uchun qarshi ko'rsatma hisoblanmaydi. Qon bosimining takroriy yaqqol pasayishi hollarida dozani kamaytirish yoki preparatni bekor qilish kerak.
Yuqori oqimli dializ membranalarini qo'llash anafilaktik reaksiya rivojlanishi xavfini oshiradi. Dializdan bo'sh kunlarda dozalash tartibini korreksiya qilish AB darajasiga qarab amalga oshirilishi kerak. AAF ingibitorlari bilan davolashdan oldin va davolash vaqtida AB, qon ko'rsatkichlari (gemoglobin, kaliy, kreatinin, mochevina, «jigar» fermentlari faolligi), siydikdagi oqsilni davriy nazorat qilish zarur. Og'ir yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi va miya tomirlari kasalliklari bo'lgan bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish kerak, ularda qon bosimining keskin pasayishi miokard infarkti, insult yoki buyrak funksiyasi buzilishiga olib kelishi mumkin. Davolashni to'satdan bekor qilish «rikoshet» sindromi (AB keskin ko'tarilishi) rivojlanishiga olib kelmaydi.
Bachadon ichida AAF ingibitorlari ta'siriga uchragan yangi tug'ilgan chaqaloqlar va emizikli bolalar ustidan AAF ingibitorlari chaqirgan qon bosimi pasayishi oqibatida buyrak va miya qon oqimi kamayishi tufayli yuzaga kelishi mumkin bo'lgan yaqqol qon bosimi pasayishi, oliguriya, giperkaliemiya va nevrologik buzilishlarni o'z vaqtida aniqlash uchun sinchkovlik bilan kuzatish olib borish tavsiya etiladi.
Oliguriyada tegishli suyuqliklar va tomir toraytiruvchi vositalarni yuborish yo'li bilan AB va buyrak perfuziyasini ushlab turish zarur. Qalqonsimon oldi bezlari funksiyalarini tekshirishdan oldin bekor qilish kerak. Alkogol preparatning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi. Davolash boshida, doza tanlash davri tugaguncha, avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish zarur, chunki bosh aylanishi mumkin, ayniqsa diuretik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda AAF ingibitorining boshlang'ich dozasidan keyin. Jarrohlik aralashuvidan (shu jumladan stomatologiya) oldin jarroh/anesteziologni AAF ingibitorlari qo'llanilayotgani haqida ogohlantirish zarur.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash boshida, doza tanlash davri tugaguncha, avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish zarur, chunki bosh aylanishi mumkin, ayniqsa diuretik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda AAF ingibitorining boshlang'ich dozasidan keyin.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
Enalaprilga va boshqa AAF ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik, anamnezda AAF ingibitorlari bilan davolash bilan bog‘liq angionevrotik shish mavjudligi, porfiriya, homiladorlik, laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo‘lganlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).
Birlamchi giperaldosteronizm, buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi, yagona buyrak arteriyasi stenozi, giperkaliemiya, buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat; aortal stenoz, mitral stenoz (gemodinamika buzilishlari bilan), idiopatik gipertrofik subaortal stenoz, biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklari, yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, qandli diabet, buyrak yetishmovchiligi (proteinuriya 1 g/sut dan ortiq), jigar yetishmovchiligi, tuz cheklangan parhezga rioya qilayotgan yoki gemodializda bo‘lgan bemorlarga, immunodepressantlar va saluretiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda, keksa odamlarda (65 yoshdan katta) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Enalapril nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYQV) bilan bir vaqtda tayinlanganda enalaprilning gipotenziv samarasi pasayishi mumkin; kaliy tejovchi diuretiklar (spironolakton, triamteren, amilorid) bilan - giperkaliemiyaga olib kelishi mumkin; litiy tuzlari bilan - litiy chiqarilishining sekinlashishiga (qon plazmasida litiy kontsentratsiyasini nazorat qilish ko'rsatilgan).
Isitmani tushiruvchi va og'riq qoldiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qabul qilish preparat samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Enalapril teofillin saqlovchi preparatlar ta'sirini susaytiradi.
Enalaprilning gipotenziv ta'sirini diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, digidropiridin qatori В«sekinВ» kaltsiy kanallari blokatorlari, gidralazin, prazozin kuchaytiradi.
Immunodepressantlar, allopurinol, tsitostatiklar gematotoksiklikni kuchaytiradi. Suyak ko'migi susayishini keltirib chiqaruvchi preparatlar neytropeniya va/yoki agranulotsitoz rivojlanish xavfini oshiradi.
Dozirovkasi
Arterial gipertenziya monoterapiyasida - boshlang‘ich doza sutkasiga 1 marta 5 mg.
Klinik samara bo‘lmaganda 1-2 haftadan keyin doza 5 mg ga oshiriladi. Boshlang‘ich doza qabul qilingandan keyin bemorlar AB barqarorlashguncha 2 soat va qo‘shimcha 1 soat davomida tibbiy nazorat ostida bo‘lishlari kerak. Zarurat bo‘lganda va yetarlicha yaxshi o‘zlashtirilganda, dozani 2 qabulda 40 mg/sut gacha oshirish mumkin. 2-3 haftadan keyin tutib turuvchi dozaga - 1-2 qabulga bo‘lingan holda 10-40 mg/sut ga o‘tiladi. O‘rtacha arterial gipertenziyada o‘rtacha sutkalik doza taxminan 10 mg ni tashkil qiladi.
Preparatning maksimal sutkalik dozasi 40 mg/sut ni tashkil qiladi.
Diuretiklarni bir vaqtda olayotgan bemorlarga tayinlanganda, diuretik bilan davolashni enalapril tayinlashdan 2-3 kun oldin to‘xtatish kerak. Agar buning iloji bo‘lmasa, unda preparatning boshlang‘ich dozasi 2,5 mg/sut ni tashkil qilishi kerak.
Giponatriemiyasi bo‘lgan (qon zardobidagi natriy ionlari konsentratsiyasi 130 mmol/l dan kam) yoki qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi 0,14 mmol/l dan ortiq bo‘lgan bemorlarga boshlang‘ich doza - sutkasiga 1 marta 2,5 mg.
Renovaskulyar gipertenziyada boshlang‘ich doza - 2,5-5 mg/sut. Maksimal sutkalik doza - 20 mg.
Surunkali yurak yetishmovchiligida boshlang‘ich doza - 2,5 mg bir marta, keyin doza har 3-4 kunda klinik reaksiyaga muvofiq maksimal o‘zlashtiriladigan dozalargacha AB kattaligiga qarab, lekin 40 mg/sut dan oshmagan holda bir marta yoki 2 qabulda 2,5-5 mg ga oshiriladi. Past sistolik AB (110 mm sim.ust. dan kam) bo‘lgan bemorlarda terapiyani 1,25 mg dozadan boshlash kerak.
Dozani tanlash 2-4 hafta davomida yoki qisqaroq muddatlarda o‘tkazilishi kerak.
O‘rtacha tutib turuvchi doza - 1-2 qabulda 5-20 mg/sut.
Keksalarda ko‘pincha yaqqolroq gipotenziv ta’sir va preparat ta’sir vaqtining uzayishi kuzatiladi, bu enalaprilning chiqarilish tezligining pasayishi bilan bog‘liq, shuning uchun keksalarga tavsiya etilgan boshlang‘ich doza - 1,25 mg.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida kumulyatsiya filtratsiya 10 ml/daq dan kamayganda yuzaga keladi. Kreatinin klirensi (KK) 80-30 ml/daq bo‘lganda doza odatda 5-10 mg/sut ni, KK 30-10 ml/daq bo‘lganda - 2,5-5 mg/sut ni, KK 10 ml/daq dan kam bo‘lganda - faqat dializ kunlarida 1,25-2,5 mg/sut ni tashkil qiladi.
Davolash davomiyligi terapiya samaradorligiga bog‘liq. AB haddan tashqari pasayganda preparat dozasi asta-sekin kamaytiriladi.
Preparat monoterapiyada ham, boshqa antigipertenziv vositalar bilan birgalikda ham qo‘llaniladi.Dozani oshirib yuborishSimptomlari: AB ning yaqqol pasayishi kollaps, miokard infarkti, miya qon aylanishining o‘tkir buzilishi yoki tromboembolik asoratlar rivojlanishigacha, talvasalar, stupor.
Davolash: bemor boshi past qilingan holda gorizontal holatga o‘tkaziladi. Yengil hollarda oshqozonni yuvish va ichga tuzli eritma qabul qilish, og‘irroq hollarda - AB ni barqarorlashtirishga qaratilgan choralar: fiziologik eritma, plazma o‘rnini bosuvchilarni vena ichiga yuborish, zarurat bo‘lganda – angiotenzin II ni yuborish, gemodializ (enalaprilatning chiqarilish tezligi - 62 ml/daq).
ENALAPRIL 0,005 tabletkalari N20 o'xshash dorilari
ENALAPRIL 0,005 tabletkalari N20 xususiyatlari
Enalapril boshqa chiqarish shakllari
ENALAPRIL 0,005 tabletkalari N20 analoglari
