ERIUS tabletkalari 5mg N10

In vitro шароитдаги тадқиқотлар дезлоратадин аллергияга қарши таъсир кўрсчатишини, шу жумладан одам семиз хужайралари/базофиллардан яллиғланиш цитокинлари, шу жумладан ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 ва ИЛ-13 ни ажралиб чиқишини сусайтиришини, шунингдек эндотелиал хужайраларда Р-селектин адгезия молекуласининг экспрессиясини ингибиция қилишини намойиш қилган. Бу маълумотларнинг клиник аҳамияти номаълум бўлиб қолмоқда.

Кўп марталик дозаларни клиник тадқиқотларида дезлоратадинни 20 мг дан паст дозада 14 кун давомида ҳар куни қўллаш юрак-қон томир тизими томонидан статистик ёки клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзгаришлари билан кечмаган. Эриус препаратини суткада 45 мг дозада (терапевтик дозадан 9 марта юқори) 10 кундан ортиқ қўллаш юзасидан ўтказилган клиник-фармакологик тадқиқотда QTc интервалини узайиши кузатилмаган.

Кетоконазол ва эритромицин билан ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан ўтказилган тадқиқотда дезлоратадиннинг плазмадаги концентрациясини клиник аҳамиятли ўзгариши аниқланмаган.

Эриус гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. 5 мг тавсия этилган дозада қўлланилган назоратланган клиник тадқиқотларда уйқучанлик тез-тезлиги плацебо гуруҳидагидан ошмаган. Клиник тадқиқотлар жараёнида Эриус 7,5 мг дан юқори бўлмаган дозада психомотор функцияга таъсир кўрсатмаган.

Бир марталик доза тадқиқотларида дезлоратадин 5 мг дозада катталарда парвоз қилиш шароитида иш қобилиятининг стандарт кўрсаткичларига таъсир кўрсатмаган, шу жумладан субъектив уйқучанликни кучайишини чақирмаган ёки парвоз қилишни бажариш қобилиятини ёмонлаштирмаган.

Клиник-фармакологик тадқиқотларда дезлоратадин психомотор функцияни ёмонлашиши ва уйқучанлик каби алкоголнинг самараларини кучайтирмаган. Дезлоратадин ва плацебони алоҳида ёки алкоголь билан бирга қабул қилган пациентларда психомотор тестларнинг натижалари аҳамиятли даражада фарқ қилмаган.

Аллергик ринити бўлган пациентларда Эриус аксириш, бурундан ажралма ажралиши ва қичишиш, шунингдек кўзларни қичишиши ва қизариши, кўз ёши оқиши, танглайни қичишиши каби симптомларни енгиллаштириш учун самарали бўлган. Эриус 24 соат давомида симптомларни самарали назорат қилади. 12-17 ёшдаги ўсмирлардаги тадқиқотларда Эриус таблеткаларининг самарадорлиги бир хил намойиш этилмаган.

Ринитнинг белгиланган таснифи (мавмумий ва йил бўйи давом этадиган) дан ташқари аллергик ринитни симптомларни сақланиш давомийлигига қараб вақти-вақти билан зўраювчи ва доимий давом этувчи турларига ажратиш мумкин. Вақти-вақти билан зўраювчи ринитда симптомлар хафтада 4 кундан ёки йилига 4 хафтадан камроқ кузатилади. Доимий давом этувчи ринитда – хафтада 4 кундан ёки йилига 4 хафтадан ортиқ давом этади.

Эриус риноконъюнктивити бўлган беморларнинг ҳаёт сифати сўровномасининг йиғинди балли натижалари бўйича мавсумий аллергик ринитини бўлган пациентларларнинг ҳолатини етарли даражада самарали енгиллаштирган. Энг юқори яхшиланиш симптомларни мавжудлиги билан боғлиқ бўлган амалий муаммолар ва кундалик фаолият соҳасида кузатилган.

Эшакемининг клиник модели сифатида сурункали касалликлари бўлган пациентларни проспектив танлаб олишда этиологияси ва муаммоларни йўқлигидан қатъий назар уларнинг асосий патофизиологик механизмларини ўхшаши асосида сурункали идиопатик эшакеми ўрганилган. Эшакемининг барча турларида гистаминни ажралиб чиқиши сабаб омили бўлиб ҳисобланганлиги туфайли, дезлоратадин эшакемининг, шу жумладан клиник тавсияларда кўрсатилганидек сурункали идиопатик эшакемида бошқа симптомларини бартараф этиш учун самарали восита бўлиб ҳисобланиши кутилади.

Сурункали идиопатик эшакеми бўлган пациентлардаги иккита плацебо назоратланган олти хафталик тадқиқотларда Эриус даволашнинг биринчи курси якунида қичишишни самарали енгиллаштирган ва тошмаларнинг ўлчамлари ва сонини камайтирган. Ҳар бир тадқиқотда самара доза қабул қилингандан кейин 24 соат давомида сақланган. Сурункали идиопатик эшакемида бошқа антигистамин препаратларнинг бошқа тадқиқотларидаги каби антигистамин воситалар билан даволашга резистент ҳисобланган пациентларнинг кам сони киритилмаган. Қичишишни 50% дан кўпроққа енгиллашиши плацебо қабул қилган 19% пациентларга нисбатан дезлоратадин қабул қилган 55% пациентларда кузатилган. Эриус препарати билан даволаш шунингдек касалликни уйқуга ва кун давомида фаолликка салбий таъсирини пасайтирган, улар бу кўрсаткичларни баҳолаш учун қўлланиладиган тўрт балли шкала бўйича аниқланган.

Пациентларнинг демогарфик хусусиятлари мавсумий аллергик ринити бўлган шахсларнинг умумий популяциясидаги билан бир хил бўлган фармакокинетик тадқиқотларда, текширилаётганларнинг 4% да дезлоратадиннинг юқорироқ концентрацияларига эришилган. Бу фоиз этник мансубликка қараб ўзгариши мумкин. Дезлоратадиннинг максимал концентрацияси тахминан 89 соат давом этадиган ярим чиқарилишнинг якуний фазаси билан кечувчи тахминан 7 соатдан кейин деярли 3 марта юқори бўлган. Бу текширилувчилардаги хавфсизлик профили умумий популяциядан фарқ қилмаган.

Дезлоратадин плазмадаги оқсиллар билан ўртача (83-87%) боғланади. Дезлоратадинни 5-20 мг дозада суткада бир марта 14 кун давомида қўллаганда препаратни клиник аҳамиятли тўпланишининг белгилари аниқланмаган.

Дезлоратадиннинг метаболизмини белгиловчи ферментлар ҳозирча аниқланмаган ва шунинг учун бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирининг эҳтимолини тўлиқ инкор этиб бўлмайди. In vivo ва in vitro шароитда ўтказилган тадқиқот натижалари дезлоратадин CYP3A4 ёки CYP2D6 ни сусайтирмаслигини ва Р-гликопротеиднинг субстрати ҳам, ингибитори ҳам эмаслигини намойиш қилган.

Дезлоратадинни 7,5 мг дозала бир марта қабул қилиш билан ўтказилган тадқиқотда овқат (ёғли юқори калорияли нонушта) ёки грейпфрут шарбати дезлоратадиннинг тақсимланишига таъсир қилмаслигини намойиш қилган.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) бўлган пациентлардаги дезлоратадиннинг фармакокинетикаси бир марталик доза билан битта тадқиқотда ва кўп марталик доза билан битта тадқиқотда соғлом шахслардаги фармакокинетика билан солиштирилган. Бир марталик дозали тадқиқотда дезлоратадиннинг таъсири соғлом шахсларга нисбатан енгил/ўртача ва оғир шаклдаги СБЕ бўлган пациентларда мувофиқ равишда 2 ва 2,5 марта юқори бўлган. Кўп марталик дозали тадқиқотда барқарор холатга 11-чи кундан кейин эришилган ва соғлом текширилувчидаги дезлоратадиннинг таъсирига нисбатан енгил ва ўртача шаклдаги СБЕ бўлган пациентларда тахминан 1,5 марта ва оғир шаклдаги СБЕ бўлган пациентларда тахминан 2,5 марта юқори бўлган. Иккала тадқиқотларда дезлоратадин ва 3-гидроксидезлоратадиннинг таъсири (AUC ва C_max) да ўзгаришлар клиник жиҳатдан аҳамиятли бўлмаган.

Эриус препаратини қўллаш вақтида оғир аллергик реакциялар (нафас олишни қийинлашиши, ҳуштаксимон нафас, қичишиш, эшакеми ва шишлар) нинг жуда кам холатлари кузатилган. Кўрсатилган ножўя реакциялар юзага келган холатларда дори воситасини қабул қилишни тўхтатиш ва дарҳол шифокорга мурожаат этиш керак.

Катталарда клиник тадқиқотлар жараёнида кузатилган ножўя самаралар плацебо қўлланилгандаги нохуш кўринишлар билан тахминан бир хил бўлган.

Шунга қарамасдан, толиқиш, оғизни қуриши ва бош оғриғи плацебони қабул қилгандагига қараганда кўпроқ кузатилган. Бош оғриғи ўсмирларда энг кўп учрайдиган ножўя самараси сифатида қайд этилган.

Эриус препаратининг клиник тадқиқотлари натижалари бўйича қуйидаги ножўя самаралар кузатилган: тез-тез (10 тадан 1 та одамдан кўпроқ): толиқиш, оғизни қуриши, бош оғриғи.

Катталар

Эриус препарати рўйхатдан ўтказилгандан кейин қўллаш вақтида қуйидаги ножўя самаралар кузатилган: жуда кам холларда (10000 тадан 1 та одамдан камроқ): оғир аллергик реакциялар, тошма, юрак уришини кучайиши ёки номунтазам уриши, юрак уришини тезлашиши, меъдада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, овқат ҳазм қилишни бузилиши, диарея, бош айланиши, уйқучанлик, уйқуни бузилиши, мушакда оғриқ, галлюцинациялар, тиришишлар, яққол безовталик, жигарни яллиғланиши, жигар функцияси тестларининг аномал натижалари; тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида тез-тезлигини аниқлаб бўлмайди): одатдаги бўлмаган холсизлик, тер ива/ёки кўзларни сарғайиши, терини қуёшга (ҳатто булутли хавода) ва ультрабинафша нурланиш (масалан солярийга борганда) юқори сезгирлиги, юрак уриши сонини ўзгариши, ностандарт ҳулқ, тажавузкорлик, иштанинг ошиши, вазннинг ортиши.

Болалар

Тез-тезлиги номаълум: юрак уришини кучсизлиги, юрак уриши сонини ўзгариши, ностандарт ҳулқ, тажавузкорлик.

Нохуш реакциялар ҳақида хабарларни тақдим этиш

Бирон-бир нохуш реакциялар юзага келган холатларда шифокор билан маслаҳатлашиш керак. Ушбу тавсия ҳар қандай кузатилиши мумкин бўлган нохуш реакцияларга, шу жумладан илова-варақада санаб ўтилмаган нохуш реакцияларга тааллуқли. Сиз шунингдек нохуш реакциялар ҳақида дори препаратларига нохуш реакциялар ҳақида, шунингдек дори препаратларининг самарасизлиги ҳақидаги маълумотни миллий ахборот маълумотлар базасига хабар беришингиз мумкин. Сайт манзили: www.rceth.by Нохуш реакциялар ҳақида хабар бериб, Сиз препаратнинг хавфсизлиги ҳақида кўпроқ маълумот олишга ёрдам берасиз.

Қичишиш ва тошма каби эшакеми билан боғлиқ симптомларни енгиллаштириш учун қўлланади.

Клиник-фармакологик тадқиқотларда Эриус таблеткасини алкоголь билан бир вақтда қабул қилиш алкоголнинг психомотор функцияга нохуш таъсирини кучайтирмаган. Аммо постмаркетинг даврда алкоголни ўзлаштираолмаслик ва интоксикация холатлари ҳақида хабар берилган. Шунинг учун, агар алкоголь препарат билан бир вақтда қабул қилинса, эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Болалар

Ўзаро таъсир юзасидан тадқиқотлар фақат катталарда ўтказилган.

Агар Сиз бирон-бир дори воситаларини қабул қилаётган бўлсангиз, препаратни қўллаш мумкинлиги юзасидан шифокор билан маслаҳатлашинг.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: 1 таблеткадан суткада 1 марта.

Вақти-вақти билан зўраювчи аллергик ринитни (симптомлар хафтада 4 кундан кам ёки йилига 4 хафтадан кам) даволашни анамнез маълумотларига қараб амалга ошириш керак: симптомлар бартараф этилгандан кейин тўхтатиш ва улар такроран пайдо бўлганида тиклаш керак. Вақти-вақти билан зўраювчи аллергик ринитда (симптомлар хафтадан 4 кундан ёки йилига 4 хафтадан кўпроқ) даволашни аллерген билан контактнинг бутун даври давомида давом эттириш керак.

Болалар

12 ёшгача бўлган болаларда препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Маълумотлар йўқ.

12 ёшдан 17 ёшгача бўлган ўсмирларда дезлоратадинни қўллаш билан ўтказилган клиник тадқиқотлар тажрибаси чекланган.

Кекса пациентлар

Кекса ёшдаги пациентларда хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда қўллаш бўйича маълумотлар йўқ.

Агар Сиз препаратни ўз вақтида қабул қилишни унутган бўлсангиз, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ қабул қилинг. Сўнгра Эриус препаратини одатдаги вақтда қабул қилишни давом эттиринг. Ўтказиб юборилган дозани ўрнини тўлдириш учун дозани икки марта қабул қилманг.

Одатдаги терапевтик дозаларни қабул қилганда таърифланган нохуш реакциялар кузатилиши мумкин, аммо уларнинг яққоллик даражаси доза ошириб юборилган холатларда юқори бўлиши мумкин.

Агар Сиз Эриус таблеткаларини тавсия этилгандан кўра кўпроқ қабул қилган бўлсангиз, дарҳол бу ҳақида шифокорингиз, фармацевт ёки бошқа тиббиёт ҳодимига хабар беринг.

Агар Сиз ҳомиладор бўлсангиз ёки эмизсангиз, Эриус препаратини қабул қилиш тавсия этилмайди.

Шахсий ёки оилавий анамнезида тиришишлари бўлган пациентларда ва энг муҳими дезлоратадин билан даволагандан тиришишлар юзага келишига мойилроқ бўлган кичик болаларда эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Даволовчи шифокор, даволаш жараёнида тиришиш кузатилган пациентларда дезлоратадинни қабул қилишни тўхтатиш заруратини кўриб чиқиши мумкин.

Таблеткалар лактоза сақлайди, шунинг учун галактозани туғма ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ва глюкоза-галактоза мальабсорбцияси бўлган пациентларда препаратни қўллаш мумкин эмас.