EUTIROKS tabletkalari 50mkg N100

So'rilishi va taqsimlanishi

Ichga qabul qilinganda levotiroksin natriy asosan ingichka ichakning yuqori qismida so'riladi. Preparatning qabul qilingan dozasining 80% gachasi so'riladi. Ovqat iste'mol qilish levotiroksin natriyning so'rilishini kamaytiradi.

Qon zardobidagi C_max ga ichga qabul qilingandan taxminan 5-6 soat o'tgach erishiladi.

So'rilgan preparatning 99% dan ortig'i zardob oqsillari (tiroksin bog'lovchi globulin, tiroksin bog'lovchi prealbumin va albumin) bilan bog'lanadi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Turli to'qimalarda levotiroksinning taxminan 80% monodeyodlanishi sodir bo'lib, triyodtironin (T_{) va nofaol mahsulotlar hosil bo'ladi. Tiroid gormonlari asosan jigar, buyraklar, bosh miya va mushaklarda metabollanadi. Preparatning oz miqdori dezaminlanish va dekarboksillanishga, shuningdek sulfat va glyukuron kislotalari bilan kon’yugatsiyaga (jigarda) uchraydi. Metabolitlar buyraklar va ichak orqali chiqariladi.}

T _{6-7 kunni tashkil qiladi.}

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Tireotoksikozda T_{3-4 sutkagacha qisqaradi, gipotireozda esa 9-10 sutkagacha uzayadi.}

Qalqonsimon bez gormonlari preparati. Tiroksinning sintetik chapga aylanuvchi izomeri. Qisman (jigar va buyraklarda) triyodtironinga aylangandan va organizm hujayralariga o‘tgandan so‘ng, to‘qimalarning rivojlanishi va o‘sishiga, moddalar almashinuviga ta’sir ko‘rsatadi. Kichik dozalarda oqsil va yog‘ almashinuviga anabolik ta’sirga ega. O‘rtacha dozalarda o‘sish va rivojlanishni rag‘batlantiradi, to‘qimalarning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini oshiradi, oqsillar, yog‘lar va uglevodlar metabolizmini rag‘batlantiradi, yurak-qon tomir tizimi va MNS funksional faolligini oshiradi. Yuqori dozalarda gipotalamusning tireotropin-rilizing gormoni va gipofizning tireotrop gormoni ishlab chiqarilishini susaytiradi.

Terapevtik samara 7-12 kundan keyin kuzatiladi, preparat bekor qilingandan so‘ng ushbu vaqt davomida ta’siri saqlanib qoladi. Gipotireozda klinik samara 3-5 sutkadan keyin namoyon bo‘ladi. Diffuz bo‘qoq 3-6 oy davomida kichrayadi yoki yo‘qoladi.

Eutiroks^® preparati to'g'ri qo'llanilganda shifokor nazorati ostida nojo'ya ta'sirlar kuzatilmaydi.

Preparatga yuqori sezuvchanlikda allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Qalqonsimon bez gormonlari bilan o'rin bosuvchi terapiyani boshlashdan oldin yoki tireoid supressiya testini bajarishdan oldin quyidagi kasalliklar yoki patologik holatlarni istisno qilish yoki davolash kerak: o'tkir koronar yetishmovchilik, stenokardiya, ateroskleroz, arterial gipertenziya, gipofiz yetishmovchiligi yoki buyrak usti bezi yetishmovchiligi. Shuningdek qalqonsimon bez gormonlari bilan terapiyani boshlashdan oldin qalqonsimon bezning funksional avtonomiyasini istisno qilish yoki davolash kerak.

Psixotik buzilishlar rivojlanishi xavfi bo'lgan bemorlarda terapiyani levotiroksin natriyning past dozasidan boshlash, terapiya boshida uni asta-sekin oshirib borish tavsiya etiladi. Bemorlarni kuzatish tavsiya etiladi. Psixotik buzilishlar belgilari aniqlanganda, qabul qilinayotgan levotiroksin natriy dozasi korreksiya qilinishi kerak.

Koronar yetishmovchilik, yurak yetishmovchiligi yoki taxiaritmiyalari bo'lgan bemorlarda hatto arzimas dorivor gipertireoz yuzaga kelishi ehtimolini istisno qilish kerak. Shuning uchun bu hollarda tireoid gormonlar konsentratsiyasini muntazam monitoring qilish zarur.

Qalqonsimon bez gormonlari bilan o'rin bosuvchi terapiyani o'tkazishdan oldin ikkilamchi gipotireoz etiologiyasini aniqlash kerak. Zarurat tug'ilganda buyrak usti bezi yetishmovchiligini kompensatsiya qilish maqsadida o'rin bosuvchi terapiyani boshlash kerak.

Qalqonsimon bezning funksional avtonomiyasi rivojlanishiga gumon qilinganda terapiya boshlanishidan oldin TRG-testi yoki supressiv stsintigrafiya bajarish tavsiya etiladi.

Tashxislangan gipotireozi bo'lgan va osteoporozning yuqori xavfiga ega bo'lgan postmenopauzadagi ayollarda zardobda levotiroksin natriyning fiziologik konsentratsiyalardan yuqori bo'lishini istisno qilish kerak. Bu holda qalqonsimon bez funksiyasini sinchkovlik bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.

Gipertireoz bilan kechuvchi metabolik buzilishlar mavjud bo'lganda levotiroksin natriyni qo'llash tavsiya etilmaydi. Istisno bo'lib gipertireozni antitireoid preparatlar bilan davolash vaqtida qo'llash hisoblanadi.

Levotiroksin natriy bilan terapiya boshlangan paytdan boshlab bir preparatdan ikkinchisiga o'tilgan taqdirda, bemorning terapiyaga klinik javobiga va laborator tadqiqot natijalariga qarab dozani korreksiya qilish tavsiya etiladi.

Orlistat va levotiroksin natriy bir vaqtda qo'llanilganda gipotireoz rivojlanishi va/yoki gipotireoz nazorati pasayishi mumkin. Levotiroksin natriy qabul qilayotgan bemorlar orlistatni qo'llashni boshlashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishlari kerak, chunki orlistat va levotiroksin natriyni sutkaning turli vaqtlarida qabul qilish va levotiroksin natriy dozasini korreksiya qilish talab qilinishi mumkin. Kelajakda qalqonsimon bez funksiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shunga qaramay, levotiroksin natriy tabiiy tireoid gormoniga o'xshash bo'lganligi sababli, transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi kutilmaydi.

• preparatga yuqori individual sezuvchanlik;
• davolanmagan tireotoksikoz;
• davolanmagan gipofizar yetishmovchilik;
• davolanmagan buyrak usti bezi yetishmovchiligi;
• homiladorlikda antitireoid vositalar bilan kombinatsiyada qo'llash.

O'tkir miokard infarkti, o'tkir miokardit, o'tkir pankarditda davolashni boshlash mumkin emas.

Galaktoza o'zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bilan bog'liq kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo'lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi (preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli).

YIK (ateroskleroz, stenokardiya, anamnezdagi miokard infarkti), arterial gipertenziya, aritmiya, qandli diabet, uzoq vaqt mavjud bo'lgan og'ir gipotireoz, malabsorbsiya sindromida (dozani to'g'irlash talab etilishi mumkin), psixotik reaksiyalarga moyilligi bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Tritsiklik antidepressantlarni levotiroksin natriy bilan qo‘llash antidepressantlar ta’sirining kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Levotiroksin natriy yurak glikozidlari ta’sirini kamaytiradi.

Bir vaqtda qo‘llanilganda kolestiramin va kolestipol (ion almashinuvchi smolalar), shuningdek alyuminiy gidroksidi ichakda uning so‘rilishini tormozlash hisobiga levotiroksin natriyning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi. Shu munosabat bilan levotiroksin natriyni ko‘rsatilgan preparatlarni qabul qilishdan 4-5 soat oldin qo‘llash kerak.

Anabolik steroidlar, asparaginaza, tamoksifen bilan bir vaqtda qo‘llanilganda plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasida farmakokinetik o‘zaro ta’sir bo‘lishi mumkin.

Proteaza ingibitorlari (masalan, ritonavir, indinavir, lopinavir) levotiroksin natriy samaradorligiga ta’sir qilishi mumkin. Tireoid gormonlar konsentratsiyasini sinchkovlik bilan monitoring qilish tavsiya etiladi. Zarurat bo‘lganda levotiroksin natriy dozasini to‘g‘irlash kerak.

Fenitoin levotiroksin natriyni plazma oqsillari bilan bog‘lanishidan siqib chiqarish oqibatida levotiroksin natriy samaradorligiga ta’sir qilishi mumkin, bu erkin T _{va T konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa tomondan, fenitoin jigarda levotiroksin natriy metabolizmi intensivligini oshiradi. Tireoid gormonlar konsentratsiyasini sinchkovlik bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.}

Levotiroksin natriy gipoglikemik preparatlar samaradorligining pasayishiga yordam berishi mumkin. Shuning uchun qalqonsimon bez gormoni bilan o‘rin bosuvchi terapiya boshlangan paytdan boshlab qonda glyukoza konsentratsiyasini tez-tez monitoring qilish zarur. Zarurat bo‘lganda gipoglikemik preparat dozasini to‘g‘irlash kerak.

Levotiroksin natriy antikoagulyantlarni (kumarin hosilalarini) plazma oqsillari bilan
bog‘lanishidan siqib chiqarish orqali ularning ta’sirini kuchaytirishi mumkin, bu qon ketish xavfini oshirishi mumkin, masalan, MNS ga qon quyilishi yoki oshqozon-ichakdan qon ketish, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda. Shuning uchun ko‘rsatilgan preparatlar bilan birgalikda terapiya boshlanishida ham, davomida ham koagulyatsiya parametrlarini muntazam monitoring qilish zarur. Zarurat bo‘lganda antikoagulyant dozasini to‘g‘irlash kerak.

Salitsilatlar, dikumarol, yuqori dozalarda furosemid (250 mg), klofibrat va boshqa preparatlar levotiroksin natriyni plazma oqsillari bilan bog‘lanishidan siqib chiqarishi mumkin, bu erkin T _{fraksiyasi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.}

Orlistat va levotiroksin natriy bir vaqtda qabul qilinganda gipotireoz rivojlanishi va/yoki gipotireoz nazoratining pasayishi yuz berishi mumkin. Buning sababi yod tuzlari va/yoki levotiroksin natriy so‘rilishining kamayishi bo‘lishi mumkin.

Sevelamer levotiroksin natriy so‘rilishini kamaytirishi mumkin. Tirozinkinaza ingibitorlari (masalan, imatinib, sunitinib) levotiroksin natriy samaradorligini pasaytirishi mumkin. Shuning uchun ko‘rsatilgan preparatlar bilan yondosh terapiya kursining boshida yoki oxirida bemorlarda qalqonsimon bez funksiyasi o‘zgarishini monitoring qilish tavsiya etiladi. Zarurat bo‘lganda levotiroksin natriy dozasi to‘g‘irlanadi.

Alyuminiy saqlovchi dori preparatlari (antatsidlar, sukralfat), temir saqlovchi dori preparatlari,
kalsiy karbonati adabiyotlarda levotiroksin natriy samaradorligini potensial pasaytiruvchi sifatida tasvirlangan. Shuning uchun levotiroksin natriyni bunday dori preparatlarini qo‘llashdan kamida 2 soat oldin qabul qilish tavsiya etiladi.

Somatropin levotiroksin natriy bilan bir vaqtda qo‘llanilganda epifizar o‘sish zonalarining yopilishini tezlashtirishi mumkin.

Propiltiouratsil, GKS, beta-simpatolitiklar, yod saqlovchi kontrast preparatlar, amiodaron T _{ning T ga periferik aylanishini ingibitsiya qiladi. Yod miqdori yuqori bo‘lganligi sababli, amiodaronni qo‘llash gipertireoz ham, gipotireoz ham rivojlanishi bilan kechishi mumkin. Tan olinmagan funksional avtonomiya rivojlanishi mumkin bo‘lgan tugunli bo‘qoqqa alohida e’tibor qaratish lozim.}

Sertralin, xloroxin/proguanil levotiroksin natriy samaradorligini pasaytiradi va zardobda TTG darajasini oshiradi.

Jigar fermentlari induksiyasiga yordam beruvchi dori preparatlari (masalan, barbituratlar, karbamazepin) levotiroksin natriyning jigar klirensiga yordam berishi mumkin.

Estrogen saqlovchi kontraseptivlarni qo‘llayotgan ayollarda yoki o‘rin bosuvchi gormonal terapiya olayotgan postmenopauzadagi ayollarda levotiroksin natriyga bo‘lgan ehtiyoj ortishi mumkin.

Soya saqlovchi mahsulotlarni iste’mol qilish ichakda levotiroksin natriy so‘rilishini kamayishiga yordam berishi mumkin. Shuning uchun, ayniqsa soya saqlovchi mahsulotlarni iste’mol qilish boshlanganda yoki to‘xtatilgandan so‘ng dozani to‘g‘irlash talab etilishi mumkin.

Sutkalik doza ko'rsatmalarga qarab individual ravishda belgilanadi.

Eutiroks^® sutkalik dozada ertalab och qoringa, ovqatlanishdan kamida 30 daqiqa oldin, tabletkani chaynamasdan va oz miqdordagi suyuqlik (yarim stakan suv) bilan ichish orqali qabul qilinadi.

Gipotireozda o'rinbosar terapiyani o'tkazishda 55 yoshgacha bo'lgan bemorlarga yurak-qon tomir kasalliklari bo'lmaganda Eutiroks^® 1,6-1,8 mkg/kg tana vazni sutkalik dozasida; 55 yoshdan oshgan bemorlarga yoki yondosh yurak-qon tomir kasalliklari bo'lganda - 0,9 mkg/kg tana vazni dozasida buyuriladi.

Gipotireozda o'rinbosar terapiyada 55 yoshgacha bo'lgan bemorlar uchun (yurak-qon tomir kasalliklari bo'lmaganda) boshlang'ich doza ayollar uchun 75-100 mkg/sut, erkaklar uchun - 100-150 mkg/sut ni tashkil qiladi. 55 yoshdan oshgan bemorlar yoki yondosh yurak-qon tomir kasalliklari bo'lganda boshlang'ich doza 25 mkg/sut ni tashkil qiladi; dozani qonda TTG darajasi normallashguncha 2 oylik interval bilan 25 mkg ga oshirish kerak; yurak-qon tomir tizimi tomonidan simptomlar paydo bo'lganda yoki yomonlashganda yurak-qon tomir kasalliklari terapiyasini to'g'irlash kerak.

Og'ir uzoq vaqt mavjud bo'lgan gipotireozda davolashni alohida ehtiyotkorlik bilan kichik dozalardan - 12,5 mkg/sut dan boshlash kerak. Dozani uzoqroq vaqt oralig'ida - har 2 haftada 12,5 mkg/sut ga tutib turuvchi dozagacha oshiriladi va qonda TTG darajasi tez-tez aniqlanadi.

Bolalarda tug'ma gipotireozni davolashda preparat dozalari yoshga bog'liq.

Emizikli bolalarga va 3 yoshgacha bo'lgan bolalarga Eutiroks^® preparatining sutkalik dozasi birinchi ovqatlantirishdan 30 daqiqa oldin 1 qabulda beriladi. Tabletka bevosita preparatni qabul qilishdan oldin suvda yupqa suspenziyagacha eritiladi.

Eutireoid bo'qoqni davolashda 75-200 mkg/sut buyuriladi.

Eutireoid bo'qoq jarrohlik yo'li bilan davolangandan keyin qaytalanishini oldini olish uchun - 75-200 mkg/sut.

Tireotoksikoz kompleks terapiyasida - 50-100 mkg/sut.

Qalqonsimon bez saratonining supressiv terapiyasi uchun - 150-300 mkg/sut.

Tireoid supressiya testini o'tkazishda preparatni quyidagi dozalash sxemasi qo'llaniladi:

Gipotireozda Eutiroks^®, qoida tariqasida, butun umr davomida qabul qilinadi. Tireotoksikozda Eutiroks^® tireostatiklar bilan kompleks terapiyada eutireoid holatga erishilgandan so'ng qo'llaniladi. Barcha hollarda preparat bilan davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi.