PARASETAMOL tabletkalari 500mg N10

Ichga qabul qilingandan so'ng parasetamol MITYdan, asosan ingichka ichakdan, asosan passiv transport yo'li bilan tez so'riladi. 500 mg dozada bir marta qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi C_max ga 10-60 daqiqadan so'ng erishiladi va taxminan 6 mkg/ml ni tashkil qiladi, keyin asta-sekin pasayadi va 6 soatdan keyin 11-12 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Yog' to'qimasi va orqa miya suyuqligidan tashqari to'qimalar va asosan tana suyuqliklarida keng taqsimlanadi.

Oqsillar bilan bog'lanishi 10% dan kamni tashkil qiladi va dozani oshirib yuborishda biroz ortadi. Sulfat va glyukuronid metabolitlari hatto nisbatan yuqori kontsentratsiyalarda ham plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi.

Parasetamol asosan jigarda glyukuronid bilan kon'yugatsiya, sulfat bilan kon'yugatsiya va jigar aralash oksidazalari va sitoxrom P450 ishtirokida oksidlanish orqali metabollanadi.

Salbiy ta'sirga ega gidroksillangan metabolit - N-atsetil-p-benzoxinonimin, u jigar va buyraklarda aralash oksidazalar ta'sirida juda oz miqdorda hosil bo'ladi va odatda glutation bilan bog'lanish orqali detoksifikatsiya qilinadi, parasetamolning dozasi oshirib yuborilganda to'planishi va to'qimalarning shikastlanishiga olib kelishi mumkin.

Kattalarda parasetamolning katta qismi glyukuron kislotasi bilan va kamroq darajada - sulfat kislotasi bilan bog'lanadi. Ushbu kon'yugatsiyalangan metabolitlar biologik faollikka ega emas. Erta tug'ilgan chaqaloqlar, yangi tug'ilgan chaqaloqlar va hayotining birinchi yilida sulfat metaboliti ustunlik qiladi.

T _{1-3 soatni tashkil qiladi. Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda T biroz kattaroq. Parasetamolning buyrak klirensi 5% ni tashkil qiladi.}

Siydik bilan asosan glyukuronid va sulfat kon'yugatlari ko'rinishida chiqariladi. 5% dan kamrog'i o'zgarmagan parasetamol ko'rinishida chiqariladi.

Analgetik-antipiretik. Og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va kuchsiz yallig‘lanishga qarshi ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilish, gipotalamusdagi termoregulyatsiya markaziga ustun ta’sir qilish bilan bog‘liq.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - dispeptik holatlar, yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llanilganda - gepatotoksik ta'sir.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, pantsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish, eshakemi.

Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan, xavfsiz giperbilirubinemiyasi bo'lgan bemorlarda, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Parasetamol uzoq muddat qo'llanilganda periferik qon manzarasini va jigar funksional holatini nazorat qilish zarur.

Hayz ko'rish oldi zo'riqish sindromini davolash uchun pamabrom (diuretik, ksantin hosilasi) va mepiramin (gistamin H₁-retseptorlari blokatori) bilan kombinatsiyada qo'llaniladi.

Surunkali alkogolizm, paratsetamolga yuqori sezuvchanlik.

Jigarning mikrosomal fermentlari induktorlari, gepatotoksik ta’sirga ega vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning gepatotoksik ta’sirining kuchayishi xavfi yuzaga keladi.

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda protrombin vaqtining biroz yoki o‘rtacha darajada oshishi mumkin.

Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning so‘rilishi kamayishi mumkin.

Peroral kontraseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning organizmdan chiqarilishi tezlashadi va uning og‘riq qoldiruvchi ta’siri kamayishi mumkin.

Urikozurik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ularning samaradorligi pasayadi.

Faollashtirilgan ko‘mir bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning biokiraolishligi pasayadi.

Diazepam bilan bir vaqtda qo‘llanilganda diazepamning ekskretsiyasi kamayishi mumkin.

Zidovudinning miyelodepressiv ta’siri paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda kuchayishi mumkinligi haqida xabarlar mavjud. Jigarning og‘ir toksik shikastlanishi holati tasvirlangan.

Izoniazid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning toksik ta’siri namoyon bo‘lishi holatlari tasvirlangan.

Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning samaradorligi pasayadi, bu uning metabolizmi (glyukuronizatsiya va oksidlanish jarayonlari) va organizmdan chiqarilishining oshishi bilan bog‘liq. Paratsetamol va fenobarbital bir vaqtda qo‘llanilganda gepatotoksiklik holatlari tasvirlangan.

Kolestiramin paratsetamol qabul qilingandan keyin 1 soatdan kam vaqt ichida qo‘llanilganda oxirgisining so‘rilishi kamayishi mumkin.

Lamotrijin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda lamotrijinning organizmdan chiqarilishi o‘rtacha darajada oshadi.

Metoklopramid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning so‘rilishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamol klirensi kamayishi mumkin; rifampitsin, sulfinpirazon bilan – jigarda metabolizmi oshishi hisobiga paratsetamol klirensi oshishi mumkin.

Etinilestradiol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ichakdan paratsetamolning so‘rilishi oshadi.

Muayyan preparatni qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimini shifokor belgilaydi. Qo'llanilayotgan preparatning dori shakli foydalanish ko'rsatmalariga va dozalash rejimiga qat'iy mos kelishiga rioya qilish kerak.