INFULGAN eritma 1000mg/100ml

Infulgan yuborilgandan 5-10 daqiqa o'tgach og'riqni yengillashtiradi. Og'riq qoldiruvchi ta'sirning cho'qqisiga 1:00 ichida erishiladi va bu ta'sirning davomiyligi odatda 4-6 soatni tashkil qiladi.

Infulgan yuborilgandan 30 daqiqa o'tgach tana haroratini pasaytiradi, isitmani tushiruvchi ta'sir kamida 6:00 davom etadi.
2 g gacha preparatni bir martalik qo'llashdan va 24 soat ichida takroriy qo'llashdan keyin parasetamol farmakokinetikasi chiziqlidir.
500 mg va 1 g parasetamol infuziyasidan keyingi biokiraolishlik 1 g va 2 g proparasetamol (mos ravishda 500 mg va 1 g parasetamolni o'z ichiga oladi) yuborilgandan keyingisiga o'xshash. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga (C max) 15 daqiqa davom etadigan 500 mg yoki 1 g parasetamol infuziyasi oxirida erishiladi va mos ravishda 15 mkg / ml yoki 30 mkg / ml ni tashkil qiladi.
Parasetamolning taqsimlanish hajmi taxminan 1 l / kg ni tashkil qiladi. Parasetamol qon plazmasi oqsillari bilan kuchsiz bog'lanadi. 1 g parasetamol yuborilgandan so'ng infuziyadan 20 daqiqa o'tgach orqa miya suyuqligida sezilarli kontsentratsiya darajasi (taxminan 1,5 mkg / ml) o'rnatildi.
Parasetamol jigarda asosan ikki yo'l orqali metabollanadi: glyukuron kislotasi kon'yugatsiyasi va sulfat kislotasi kon'yugatsiyasi. Oxirgi yo'l terapevtik dozalardan oshib ketadigan dozalarda tez to'yinadi. Kichik qismi (4% dan kam) sitoxrom P450 tomonidan oraliq metabolit (N-atsetilbenzoxinonimin) hosil bo'lishi bilan metabollanadi, u normal sharoitda qaytarilgan glutation bilan tez neytrallanadi va sistein va merkaptopurin kislotasi bilan bog'langandan keyin siydik bilan chiqariladi. Biroq, massiv zaharlanishda ushbu zaharli metabolit miqdori ortadi.
Parasetamol metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Qabul qilingan dozaning 90% 24 soat ichida, asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) ko'rinishida chiqariladi. 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 2,7 soatni, umumiy klirens - 18 l / soatni tashkil qiladi.

Bolalar
Bolalarda parasetamol farmakokinetikasi kattalarnikidan deyarli farq qilmaydi, qisqa yarim chiqarilish davri (1,5-2 soat) bundan mustasno. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda yarim chiqarilish davri go'daklarga qaraganda uzoqroq - taxminan 3,5 soat. Kattalarga nisbatan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarda glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya sezilarli darajada pasaygan va sulfatlar bilan kon'yugatsiya oshgan.

Maxsus guruh bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Og'ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10-30 ml / daq) parasetamolning chiqarilishi biroz sekinlashadi va yarim chiqarilish davri 2 dan 5,3 soatgacha tashkil qiladi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda glyukuronidlar va sulfatlarning chiqarilish tezligi sog'lom ko'ngillilarga qaraganda uch baravar sekinroq. Shunday qilib, og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ≤ 30 ml / daq) bo'lgan bemorlarda yuborishlar orasidagi minimal intervalni 6:00 gacha oshirish kerak.

Keksa bemorlar
Keksa yoshdagi bemorlarda parasetamolning farmakokinetikasi va metabolizmi o'zgarmagan. Dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.

Infulgan (paratsetamol) og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Paratsetamol siklooksigenaza (TsOG) I va II ni faqat markaziy nerv tizimida bloklaydi, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta’sir qiladi. Yallig‘langan to‘qimalarda hujayra peroksidazalari paratsetamolning TsOG ga ta’sirini neytrallaydi, bu yallig‘lanishga qarshi samaraning deyarli yo‘qligini tushuntiradi. Periferik to‘qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirning yo‘qligi preparatning suv-tuz almashinuviga (natriy va suvning tutilib qolishi) va ovqat hazm qilish trakti shilliq qavatiga salbiy ta’sirining yo‘qligini belgilaydi.

Klinik tadqiqotlarda bemorlarda yuborilgan joyda tez-tez nojo'ya reaksiyalar (og'riq va achishish) haqida xabar berilgan.

Juda kam hollarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilgan: oddiy toshma yoki eshakemidan anafilaktik shokgacha, bu davolashni to'xtatishni talab qilgan.

Shuningdek eritema, qizarish, qichishish va taxikardiya holatlari haqida xabar berilgan.

Infulganni buyurish va qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, toki milligramm (mg) va millilitr (ml) o'rtasidagi chalkashlik tufayli dozalashdagi xatolarga yo'l qo'ymaslik uchun, bu tasodifiy doza oshirib yuborilishi va o'limga olib kelishi mumkin. Buyurishda umumiy dozani milligrammlarda va umumiy doza hajmini millilitrlarda ko'rsatish kerak.

Dozani oshirib yuborishdan saqlanish uchun, boshqa buyurilgan dori vositalari paratsetamol saqlamasligiga ishonch hosil qilish kerak.

Infulgan bilan davolashda jigarning shikastlanish xavfi alkogolli gepatozi bo'lgan bemorlarda ortadi.

Infulganni qo'llash qon plazmasidagi glyukoza va siydik kislotasi miqdorini miqdoriy aniqlashda laboratoriya tekshiruvlari natijalariga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Uzoq muddatli davolash vaqtida periferik qon manzarasi va jigar funksional holatini nazorat qilish zarur.

Milligramm (mg) va millilitr (ml) o'rtasidagi chalkashlik tufayli dozalashdagi xatolarga yo'l qo'ymaslik kerak, bu tasodifiy doza oshirib yuborilishi va o'limga olib kelishi mumkin.

Agar qo'llashning bunday usuli mumkin bo'lsa, peroral paratsetamolni ishlatish tavsiya etiladi.

Infulgan tavsiya etilgandan yuqori dozalarda buyurilganda jigar shikastlanishi xavfi ortadi. Jigar shikastlanishining klinik belgilari (shu jumladan yashin tezligidagi gepatit, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, sitolitik gepatit), qoida tariqasida, preparat qo'llanilgandan keyin ikki kun o'tib birinchi marta kuzatiladi va 4-6 kundan keyin cho'qqisiga yetadi. Antidotni qo'llash imkon qadar tezroq tayinlanishi kerak.

Bemorlarda quyidagilar mavjud bo'lganda preparat ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi:
- gepatotsellyulyar yetishmovchilik
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daq dan kam);
- surunkali alkogolizm;
- alimentar holdan toyish (jigarda glutation zaxirasining kamayishi)
suvsizlanish.

Paratsetamolga, propatsetamol gidroxloridiga (paratsetamol o'tmishdoshi) yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Og'ir gepatotsellyulyar yetishmovchilik.

Probenetsid paratsetamolning glyukuron kislotasi bilan bog‘lanishini bloklash orqali paratsetamol klirensini ikki baravar kamaytiradi, shuning uchun probenetsid bilan kombinatsiyalangan terapiyada paratsetamol dozasini kamaytirish kerak.

Salitsilatlar paratsetamolning organizmdan yarim chiqarilish davrini uzaytirishi mumkin.

Jigarda mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) hatto kichik dozani oshirib yuborishda ham og‘ir intoksikatsiyalar rivojlanishiga yordam berishi mumkin.

Paratsetamolni (sutkasiga 4 g dan kamida 4 sutka davomida) peroral antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llash xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) ning ahamiyatsiz o‘zgarishlariga olib kelishi mumkin. Bunday holda davolash vaqtida va Infulgan bilan davolash tugaganidan keyin 1 hafta davomida XNN ni nazorat qilish kerak.

Infulgan tomir ichiga qo'llaniladi.

Kattalar, o'smirlar va tana vazni 33 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun 100 ml li butilkalardagi eritma qo'llaniladi.

Tana vazni 33 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun 20 ml va 50 ml li butilkalardagi eritma qo'llaniladi.

Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ≤ 30 ml / daq) bo'lgan bemorlarga paratsetamolni tayinlaganda, qabullar orasidagi minimal intervalni 6 soatgacha oshirish tavsiya etiladi.

Gepatotsellyulyar yetishmovchilik, surunkali alkogolizm, surunkali to'yib ovqatlanmaydigan bemorlar (jigar glutationining past zaxiralari), degidratatsiyasi bo'lgan bemorlar

Maksimal sutkalik doza 3 g dan oshmasligi kerak.

Paratsetamol eritmasi 15 daqiqalik infuziya ko'rinishida qo'llaniladi.

Tana vazni ≤ 10 kg bo'lgan bemorlar
Qo'llanishi kerak bo'lgan dori vositasining kichik hajmi tufayli Infulgan butilkasi infuziya uchun osib qo'yilmaydi.
Kerakli hajmdagi preparat butilkadan shprits yordamida olinadi va suyultirilmagan holda qo'llaniladi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasida preparatning bir qismi suyultirish uchun eritmaning to'qqiz qismiga nisbatda suyultiriladi va bemorga 15 daqiqa davomida yuboriladi.
Suyultirilgan eritmani tayyorlangandan so'ng 1 soat ichida (infuziya o'tkazish vaqtini hisobga olgan holda) ishlatish kerak.
Bola vazniga muvofiq kerakli dozani o'lchash uchun 5 yoki 10 ml li shpritsni ishlatish kerak. Biroq, bu doza 7,5 ml dan oshmasligi kerak.
Dozalash bo'yicha tavsiyalarga albatta rioya qiling.