Polmatin tabletkalar 20mg N28

Plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

10 mg li tabletka uchun:

faol modda: 10 mg memantin gidroxloridi (8,31 mg memantinga ekvivalent);

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, krospovidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;

tabletkaning qobig‘i: gipromelloza 6sR, makrogol 400, titan dioksidi (Ye171);

So‘rilishi

Memantinning mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Memantinni so‘rilishiga ovqatning ta‘siri to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Taqsimlanishi

Preparatni 20 mg sutkalik dozada qo‘llash plazmada memantinning muvozanatli konsentrasiyasini shaxslar o‘rtasida 70 dan 150 ng/ml (0,5-1 mkmol) gacha bo‘lgan katta o‘zgarishlariga olib keladi. 5 dan 30 mg gacha bo‘lgan sutkalik dozalar qo‘llanganda orqa miya suyuqligi (OMS)/zardob nisbatining o‘rtacha koeffisienti 0,52 ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 10 l/kg ni tashkil qiladi. Memantinning taxminan 45% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

Biotransformasiya

Inson organizmida qonda aylanib yuruvchi memantin bilan bog‘langan moddaning 80% dastlabki birikma hisoblanadi. Insondagi asosiy metaboliti 4-va 6-gidroksimemantin va 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantan izomerlarining aralashmasi bo‘lgan N-3,5-dimetilgludantan hisoblanadi. Memantin in vitro sharoitida sitoxrom R450 ishtirokida metabolizmga uchramaydi.

14S-memantinni peroral qabul qilish yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotda, dozaning o‘rtacha 84% 20 kun davomida chiqarilgan, ayni paytda dozaning 99% siydik bilan chiqarilgan.

Chiqarilishi

Memantin monoeksponensial tip bo‘yicha terminal ko‘rsatkichi t1/2 60 dan 100 soatgacha vaqt davomida chiqariladi. Buyrak funksiyasi normada bo‘lgan ko‘ngillilarda umumiy klirens (SItot) minutiga 170 ml/1,73 m2 ni tashkil qiladi, bunda umumiy buyrak klirensining bir qismi kanalchalar sekresiyasi orqali oshadi.

Shuningdek, buyrak metabolizmida oqsillarni kationlar yordamida o‘tkazilishi bilan mumkin bo‘lgan kanalchalar orqali qayta so‘rilishi rol o‘ynaydi. Memantinni buyrak orqali chiqarilishi siydik ishqoriy muhitga ega bo‘lganida 7-9 marta pasayishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qaralsin). Siydikni ishqorlanishi parhezning keskin o‘zgarishlarida, masalan, go‘sht iste‘mol qilinadigan parhezdan vegetarianlar parheziga o‘tishda yoki me‘da muhitini ishqoriy tomonga o‘zgartiruvchi preparatlarning yuqori dozalarini qabul qilinganda kuzatiladi.

To‘g‘ri proporsionallik

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlar 10 dan 40 mg gacha bo‘lgan diapazondagi dozani qabul qilinganda bir tekis farmakokinetikani namoyish etadi.

So‘rilishi

Memantinning mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Memantinni so‘rilishiga ovqatning ta‘siri to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Taqsimlanishi

Preparatni 20 mg sutkalik dozada qo‘llash plazmada memantinning muvozanatli konsentrasiyasini shaxslar o‘rtasida 70 dan 150 ng/ml (0,5-1 mkmol) gacha bo‘lgan katta o‘zgarishlariga olib keladi. 5 dan 30 mg gacha bo‘lgan sutkalik dozalar qo‘llanganda orqa miya suyuqligi (OMS)/zardob nisbatining o‘rtacha koeffisienti 0,52 ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 10 l/kg ni tashkil qiladi. Memantinning taxminan 45% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

Biotransformasiya

Inson organizmida qonda aylanib yuruvchi memantin bilan bog‘langan moddaning 80% dastlabki birikma hisoblanadi. Insondagi asosiy metaboliti 4-va 6-gidroksimemantin va 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantan izomerlarining aralashmasi bo‘lgan N-3,5-dimetilgludantan hisoblanadi. Memantin in vitro sharoitida sitoxrom R450 ishtirokida metabolizmga uchramaydi.

14S-memantinni peroral qabul qilish yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotda, dozaning o‘rtacha 84% 20 kun davomida chiqarilgan, ayni paytda dozaning 99% siydik bilan chiqarilgan.

Chiqarilishi

Memantin monoeksponensial tip bo‘yicha terminal ko‘rsatkichi t1/2 60 dan 100 soatgacha vaqt davomida chiqariladi. Buyrak funksiyasi normada bo‘lgan ko‘ngillilarda umumiy klirens (SItot) minutiga 170 ml/1,73 m2 ni tashkil qiladi, bunda umumiy buyrak klirensining bir qismi kanalchalar sekresiyasi orqali oshadi.

Shuningdek, buyrak metabolizmida oqsillarni kationlar yordamida o‘tkazilishi bilan mumkin bo‘lgan kanalchalar orqali qayta so‘rilishi rol o‘ynaydi. Memantinni buyrak orqali chiqarilishi siydik ishqoriy muhitga ega bo‘lganida 7-9 marta pasayishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qaralsin). Siydikni ishqorlanishi parhezning keskin o‘zgarishlarida, masalan, go‘sht iste‘mol qilinadigan parhezdan vegetarianlar parheziga o‘tishda yoki me‘da muhitini ishqoriy tomonga o‘zgartiruvchi preparatlarning yuqori dozalarini qabul qilinganda kuzatiladi.

To‘g‘ri proporsionallik

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlar 10 dan 40 mg gacha bo‘lgan diapazondagi dozani qabul qilinganda bir tekis farmakokinetikani namoyish etadi.

Har qanday dori preparati kabi, Polmatin har bir pasientda uchramaydigan nojo‘ya ta‘sirlarni chaqirishi mumkin.

Quyida, memantinning klinik tadqiqotlari jarayonida, shuningdek uni sotuvga chiqarilganidan so‘ng kuzatilgan nohush reaksiyalar keltirilgan. Har bir tez-tezlik guruhida noxush samaralar jiddiylik darajasini kamayishi tartibida ko‘rsatilgan.

Noxush reaksiyalar a‘zolar sinfi va tizimiga muvofiq uchrash tezlik quyidagi gradasiyasi bo‘yicha sanab o‘tilgan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha); tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha); kam hollarda (> 1/10000 dan < 1/1000 gacha); juda kam hollarda (< 1/10000); tez-tezligi noma‘lum (mavjud ma‘lumotlar bo‘yicha tez-tezligini baholash mumkin emas)

Anamnezida tutqanog‘i, tirishishlari bo‘lgan pasientlarda yoki tutqanoqqa moyilliga bo‘lgan omillari mavjud bo‘lgan pasientlarda Polmitin preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Amantadin, ketamin yoki dekstrometorfan kabi N-metil-D-aspartat (NMDA) antagonistlarini bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish lozim. Ushbu moddalar xuddi o‘sha reseptorlar tizimiga memantin kabi ta‘sir qiladi, shuning uchun nohush reaksiyalar (asosan, markaziy nerv tizimi tomonidan) tez-tez yoki yanada yaqqolroq namoyon bo‘lishi mumkin (“Dorilarning o‘zaro ta‘siri” bo‘limiga qaralsin).

Siydikning rN ko‘rsatkichini oshishiga olib keluvchi omillar mavjud bo‘lganda (“Farmakologik xususiyatlari” bo‘limiga qaralsin), pasientning holatini sinchkov kuzatish talab etilishi mumkin. Ushbu omillar parhezni keskin o‘zgarishi, masalan go‘shtni iste‘mol qiladigan parhezdan vegetarian parhezga o‘tishda, yoki me‘da muhitini ishqorlashtiruvchi preparatlarning yuqori dozalarini qabul qilishni o‘z ichiga oladi. Bundan tashqari, siydikning rN ko‘rsatkichi buyrakning tubulyar asidozida (BTA) yoki siydik chiqarish yo‘llarining Proteus bacteria tomonidan chaqirilgan og‘ir infeksiyalarida oshishi mumkin.

Yaqinda miokard infarkti o‘tkazgan, kompensasiyalanmagan yurak yetishmovchiligi (NYHA III-IV) yoki nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziyasi bo‘lgan pasientlar ko‘pchilik klinik tadqiqotlarda chiqarilganlar. Natijada cheklangan miqdordagi ma‘lumotlar bor xolos, shu boisdan, ushbu holatlari bo‘lgan pasientlarni sinchkov kuzatuvini o‘tkazish lozim.

Tabletkalar laktoza saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktozani (Lapp turi) o‘zlashtiraolmaslik yoki glyukoza-galaktozani so‘rilishini buzilishi bilan bog‘liq bo‘lgan, kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan pasientlarda ushbu preparatni qo‘llash mumkin emas.

Alsgeymer kasalligining yengil va og‘ir shakllari bo‘lgan pasientlarni davolash uchun qo‘llaniladi.

Polmatin dori vositasini doimo shifokor tavsiyalariga muvofiq qo‘llash lozim. Shubha tug‘ilgan holatlarda shifokor yoki farmasevt bilan yana bir bor maslahatlashish lozim.

Davolashni, Alsgeymer tipidagi demensiyani diagnostika qilish va davolash tajribasiga ega bo‘lgan shifokorlar boshlashi va nazorat qilishi lozim.

Davolashni faqat pasient tomonidan preparatni qabul qilinishini muntazam nazorat qilib turadigan vosiy bor bo‘lgandagina boshlash lozim. Diagnostikani zamonaviy qo‘llanmalarga muvofiq o‘tkazish lozim. Davolash boshlaganidan keyin asosan uch oy davomida memantinning dozasini va o‘zlashtira olinishini muntazam baholashni o‘tkazib turish lozim. Keyinchalik memantin bilan davolashning klinik samarasi va preparatni pasient tomonidan o‘zlashtira olinishini amaldagi klinik tavsiyalarga muvofiq muntazam baholab turish lozim. Samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashni terapevtik samara kuzatilgunigacha va pasient memantin bilan davolashni o‘zlashtiraolguniga qadar davom ettirish mumkin. Terapevtik samarasi belgilari kuzatilmagan hollarda, shuningdek agar pasient davolashni o‘zlashtira olmasa, memantin bilan davolashni to‘xtatishni qo‘rib chiqish lozim.

Katta pasientlar

Dozani titrlanishi

Maksimal sutkalik doza 20 mg ni tashkil qiladi. Noxush samaralar xavfini kamaytirish maqsadida samarani bir maromda ushlab turuvchi dozaga birinchi 3 hafta davomida dozani

5 mg ga quyidagi tarzda asta-sekin oshirish yo‘li bilan erishiladi:

1-hafta (1-7 kunlar):

Pasient sutkada 5 mg memantinni 7 kun davomida qabul qilishi lozim.

2-hafta (8-14 kunlar):

Pasient sutkada 10 mg memantinni 7 kun davomida qabul qilishi lozim.

3-hafta (15-21 kunlar):

Pasient sutkada 15 mg memantinni 7 kun davomida qabul qilishi lozim.

4-haftada va keyinchalik:

Pasient sutkada 20 mg memantinni qabul qilishi lozim.

Samarani bir maromda ushlab turuvchi doza

Tavsiya etilgan samarani bir maromda ushlab turuvchi doza sutkada 20 mg ni tashkil qiladi.

Keksa yoshdagi pasientlar:

Klinik tadqiqotlarning ma‘lumotlariga asoslanib, 65 yoshdan katta pasientlar uchun tavsiya etilgan doza yuqorida ta‘riflangan sxema bo‘yicha sutkada 20 mg ni tashkil qiladi.

Bolalarda qo‘llanilishi:

Polmatin preparatining xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma‘lumotlarni yo‘qligi tufayli, preparatni18 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Buyrak funksiyasini buzilishi:

Buyrak funksiyasini yengil darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi minutiga
50-80 ml) bo‘lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Buyrak funksiyasini o‘rtacha buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 30-49 ml) bo‘lgan pasientlarda sutkalik doza 10 mg ni tashkil qilishi lozim. Preparat yahshi o‘zlashtirilgan hollarda, kamida 7 kun davolashdan keyin, doza titrlashning standart sxemasiga muvofiq ravishda sutkada 20 mg gacha oshirilishi mumkin. Buyrak funksiyasini og‘ir buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 5-29 ml) bo‘lgan pasientlarda sutkalik doza 10 mg ni tashkil qilishi lozim.

Jigar funksiyasini buzilishi:

Jigar funksiyasini yengil yoki o‘rta darajadagi buzilishlari (Chayld-Pyu bo‘yicha A va V sinfi) bo‘lgan pasientlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Jigar funksiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan pasientlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q. Jigar funksiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan pasientlarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Qo‘llash usuli

Polmatin preparatini sutkada bir marta, har kuni bir vaqtda qo‘llash lozim. Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkani ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar qabul qilish mumkin.

Dori preparatini qo‘llash bilan bog‘liq shubhalar tug‘ilganida, shifokorga yoki farmaseftga murojaat qilish lozim.

Polmatinni buyurilganidan ortiq dozada qabul qilingan hollarida, darhol shifokorga murojaat qilish lozim. Klinik tadqiqotlarda va postregistrasion qo‘llash tajribadan, memantinning dozasini oshirib yuborilishi bilan bog‘liq bo‘lgan faqat cheklangan ma‘lumotlar mavjud. Simptomlari: Dozani nisbatan katta oshirib yuborilganda (sutkada 200 mg va sutkada 150 mg dan muvofiq 3 kun davomida) faqat charchoq, holsizlik va/yoki diareya kuzatilgan yoki bo‘lmasa, simptomlar bo‘lmagan. 140 mg dan kam dozada yoki noaniq dozada dozani oshirib yuborilganda pasientlarda markaziy nerv tizimi tomonidan simptomlar (ongni chalkashish, uyquchanlik, bosh aylanishi, qo‘zg‘aluvchanlik, agressiya, gallyusinasiyalar va odimlashni buzilishi) va/yoki me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar (qusish va diareya) kuzatilgan. Dozani oshirib yuborilishining eng og‘ir holatida, memantinning umumiy 2000 mg bo‘lgan miqdorini qabul qilgandan so‘ng pasient tirik qolgan, bunda markaziy nerv tizimi tomonidan samaralar (10 kun davomida koma va keyinchalik diplopiya va qo‘zg‘aluvchanlik) kuzatilgan. Pasient simptomatik davolashni qabul qilgan, plazmaferez o‘tkazilgan. Pasient sog‘lig‘i uchun turg‘un asoratlarsiz tuzalib ketgan. Memantinni yuqori dozasini (400 mg peroral) qabul qilgandagi dozani oshirib yuborilishining boshqa holatida ham pasient tirik qolgan va tuzalib ketgan. Pasientda havotirlik, psixoz, tirishishlar, ko‘rish gallyusinasiyalari, uyquchanlik, stupor va hotirani yo‘qolishi kabi markaziy nerv tizimi tomonidan simptomlar kuzatilgan. Davolash: Dozani oshirib yuborilishida simptomatik davolashni qo‘llash lozim. Intoksikasiyada va dozani oshirib yuborilishida qo‘llash uchun spesifik antidot yo‘q. Organizmdan ta‘sir etuvchi moddani chiqarish maqsadida muvofiq standart klinik muolajalarni, ya‘ni me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish (ichak-jigar resirkulyasiyasini buzilishi), siydikni kislotali muhitga o‘tkazish, jadallashgan diurezni o‘tkazish lozim. Markaziy nerv tizimining qo‘zg‘alishi belgilari va simptomlari mavjud bo‘lsa, sinchkov nazorat qilinadigan klinik simptomatik davolashni o‘tkazish lozim.