SUPRAKS SOLYUTAB

SUPRAKS^® SOLYUTAB^®

SUPRAX SOLUTAB

dori preparatini qo‘llash bo‘yicha

YO‘RIQNOMA

Preparatning savdo nomi: Supraks^® Solyutab^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sefiksim

Dori shakli: dispergirlanadigan tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka qo‘yidagilarni saqlaydi:

Faol modda: sefiksim – 400 mg (447,7 mg sefiksim trigidrati ko‘rinishida)

Yordamchi moddalar: 44,5 mg mikrokristall sellyuloza, 40,0 mg quyi almashingan giproloza,
5,0 mg kolloid kremniy dioksidi, 5,0 mg povidan, 10,0 mg magniy stearati 20,0 mg kalsiy triseskvigidrati saxarinati, 5,0 mg qulupnay hushbo‘yi FA 15757, 2,5 mg qulupnay hushbo‘yi PV 4284, 0,3 mg “sariq quyosh shafag‘i” bo‘yovchisi (Ye110).

Ta‘rifi: och zarg‘aldoq rangli, ikkala tomonida riskali, qulupnay ta‘mli uzunchoq tabletka.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik-sefalosporin.

ATX kodi: J01DD08

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Ta‘sir mexanizmi

Ichga qabul qilish uchun sefalosporinlarni III avlodi guruhiga mansub yarim sintetik antibiotik. Bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Ta‘sir mexanizmi bakteriyalarning hujayra devorini sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Sefiksim ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy bakteriyalar tomonidan ishlab chiqariladigan β-laktamazalarning ta‘siriga chidamlidir.

Mikrobga qarshi faollik doirasi

Klinik amaliyot va in vitro sharoitida sefiksimning samaradorligi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Niesseria gonorrhoeae chaqirgan infeksiyalarda tasdiqlangan.

Sefiksim shuningdek in vitro sharoitida grammusbat Streptococcus agalactiae va grammanfiy bakteriyalarga – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus ga qarshi faollikka ega.

Preparatga Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, ko‘pchilik  shtammlari Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (shu jumladan metisilliga rezistent shtammlari), Bacteroides fragilis, Clostridium spp. lar chidamlidir.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 40-50% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Kattalarda peroral 400 mg dozada qabul qilinganda qon plazmasida maksimal konsentrasiyaga (Cmax) 3-4 soatdan keyin erishiladi va u 2,5-4,9 mkg/ml ni , 200 mg dozada- 1,49-3,25 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ovqatni qabul qilish preparatni me‘da-ichak yo‘llaridan so‘rilishiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Taqsimlanishi

200 mg sefiksimni yuborilganda 16,8 l ga teng muvozanatli konsentrasiyasiga erishilganda, taqsimlanish hajmi- 6,7 l ni tashkil qilgan. Sefiksimning taxminan 65% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Sefiksim eng yuqori konsentrasiyalarda siydik va safroda hosil bo‘ladi. Sefiksim yo‘ldosh to‘sig‘i orqali kiradi. Sefiksimni kindik qonidagi konsentrasiyasi preparatni ona qon plazmasidagi konsentrasiyasining 1/6-1/2 darajasiga yetadi, preparat ko‘krak sutida aniqlanmaydi.

Metabolizmi va chiqarilishi

Kattalar va bolalarda yarim chiqarilish davri 3-4 soatni tashkil qiladi. Sefiksim jigarda metabolizmga uchramaydi, qabul qilingan dozaning 50-55% siydik bilan 24 soat davomida o‘zgarmagan holda chiqariladi. Sefiksimning taxminan 10% safro bilan chiqariladi.

Alohida klinik  holatlardagi  farmakokinetikasi

Pasientda buyrak yetishmovchiligi bo‘lganida preparatning yarim chiqarilish davrini uzayishini va muvofiq ravishda plazmada konsentrasiyasini oshishini va buyraklar orqali chiqarilishini sekinlashishini kutish mumkin. Kreatinin klirensi minutiga     30 ml bo‘lgan pasientlarda 400 mg sefiksim qabul qilinganda, yarim chiqarilish davri    7-8 soatgacha oshadi, plazmada maksimal konsentrasiyasi o‘rtacha 7,53 mkg/ml ni, siydik bilan 24 soatda chiqarilishi esa – 5,5% ni tashkil qiladi. Jigar sirrozi bo‘lgan pasientlarda yarim chiqarilish davri 6,4 soatgacha oshadi, maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (TC_max) – 5,2 soatni tashkil etadi, bir vaqtda preparatni buyrak orqali chiqariladigan qismi oshadi. C_max va farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon o‘zgarmaydi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezuvchan mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• streptokokli tonzillit va faringit,
• sinusitlar,
• o‘tkir bronxit,
• surunkali bronxitni zo‘rayiishi,
• o‘tkir o‘rta otit,
• siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari,
• asoratlanmagan gonoreya,
• shigellezda qo‘llanadi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Sefiksimga yoki preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik,
• sefalosporinlarga yoki penisillinlarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
• Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarga va tana vazni 25 kg dan kam bo‘lgan bolalarga ushbu dori shaklida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan

Keksa yoshdagi pasientlar, buyrak yetishmovchiligi, kolit (anamnezida), homiladorlik davrida qo‘llanadi.

Homiladorlik va laktasiya

Supraks^® Solyutab^® preparatini homiladorlikda faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda, homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Preparatni laktasiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza bir yoki ikki marta qabul qilish uchun 400 mg.

Tana vazni 25-50 kg bo‘lgan bolalarga preparatni sutkada 200 mg dozada bir marta qabul qilishga buyuriladi.

Tabletkani yetarli miqdordagi suv bilan yutish yoki suvda eritish va olingan suspenziyani tayyorlangandan keyinroq darhol ichish kerak. Preparatni ovqatni qabul qilishdan qat‘iy nazar qabul qilish mumkin.

Davolanish davomiyligi kasallikni kechishiga va infeksiyani turiga bog‘liq. Infeksiya simptomlari va/yoki isitma yo‘qolgandan keyin preparatni qabul qilishni kamida yana 48-72 soat davom ettirish maqsadga muvofiqdir.

Nafas yo‘llarining va LOR a‘zolarining infeksiyalarida davolash kursining davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi.

Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan tonzillofaringitda davolanish davomiyligi kamida 10 kun bo‘lishi kerak.

Asoratlanmagan gonoreyada preparatni 400 mg dozada bir marta buyuriladi.

Ayollarda quyi siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida preparatni 3-7 kun davomida, ayollarda yuqori siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida -14 kun buyurilishi mumkin.

Erkaklarda yuqori va quyi siydik–chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil qiladi.

Buyrak funksiyasini buzilishlarida dozani qon zardobida kreatinin klirensini ko‘rsatkichlariga qarab aniqlanadi. Kreatinin klirensi minutiga 21-60 ml bo‘lganida yoki gemodializda bo‘lgan pasientlarda sutkalik dozani 25% ga kamaytirilishi sababli preparatni boshqa shakllarini ishlatish tavsiya qilinadi. Kreatinin klirensi minutiga 20 ml va undan kam bo‘lganida yoki peritoneal dializda bo‘lgan pasientlarda sutkalik dozani 2 martaga kamaytirish kerak.

Nojo‘ya ta‘siri

Nojo‘ya samaralar qayd etilgan holatlarning tez-tezligi bo‘yicha tasniflanadi:

Juda tez-tez (>10%), tez-tez (1-10%), tez-tez emas (0,1-1,0%), kam hollarda (0,01-0,1%), juda kam hollarda (<0,01%)

Qon tizimi va qon yaratish a‘zolari tomonidan:

Juda kam hollarda: tranzitor leykopeniya, agranulositoz, pansitopeniya, trombositopeniya yoki eozinofiliya. Qon ivishini buzilishining ayrim holatlari aniqlangan.

Tez-tezligi noma‘lum: gemolitik anemiya.

Allergik reaksiyalar:

Kam holarda: allergik reaksiyalar (masalan, eshakemi, toshma, ko‘pshaklli eritema, terini qichishishi).

Juda kam hollarda: Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz); sensibilizasiya bilan bog‘liq boshqa allergik reaksiyalar – dori isitmasi, zardob kasalligiga o‘xshash sindrom, gemolitik anemiya va interstisial nefrit, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok. Ayrim pasientlarda eozinofiliya va tizimli reaksiyalarni bo‘lishi bilan dorivor toshma paydo bo‘lish holatlari kuzatilgan.

Nerv tizimi tomonidan:

Tez-tez emas: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, disforiya, xavotirlik.

Nafas olish tizimi tomonidan:

Tez-tezligi noma‘lum: dispnoe.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

Tez-tez: qorinda og‘riq, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish va diareya.

Juda kam hollarda: soxtamembranoz kolit.

Gepatobililar tizimi tomonidan:

Kam hollarda: ishqoriy fosfataza va “jigar” transaminazalar faolligini oshishi, qonda bilirubin konsentrasiyasini oshishi.

Juda kam hollarda: gepatit va xolestatik sariqlikning alohida holatlari.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan:

Juda kam hollarda: kreatinin va mochevina konsentrasiyasini biroz oshishi, gematuriya, tubulointerstisial nefrit bilan buyrak yetishmovchiligi rivojlanish ehtimoli bo‘lishi.

Dozani oshirib yuborilishi

Maksimal sutkalik dozadan ortiq dozani qabul qilinganda yuqorida ta‘riflangan dozaga bog‘liq nojo‘ya samaralarning tez-tezligi oshishi mumkin.

Davolash: me‘dani yuvish, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Gemodializ va peritoneal dializ samarasizdir.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Naychalar sekresiyasining blokatorlari (probenesid va boshqalar) sefiksimni buyraklar orqali chiqarilishini sekinlashtiradi, bu dozani oshirib yuborilish simptomlarini paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Sefiksim protrombin indeksini pasaytiradi, bilvosita antikoagulyantlar ta‘sirini kuchaytiradi.

Sefiksimni karbamazepin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, plazmada karbamazepinning konsentrasiyasini oshishi kuzatiladi, bunday holatlarda terapevtik dori monitoringini o‘tkazish maqsadga muvofiqdir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Penisillinlar bilan kesishuvchan allergik reaksiyalarni paydo bo‘lishi mumkinligi sababli, pasientlarni anamnezini sinchkov baholash tavsiya qilinadi. Allergik reaksiyalar paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak.

Toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), Stivens-Djonson sindromi, eozinofiliya va tizimli reaksiyalarni bo‘lishi bilan dorivor toshma paydo bo‘lganida sefeksimni qabul qilishni to‘xtashish kerak va zarur davolash o‘tqazilishi lozim. Anafilaktik shok rivojlanganida preparatni qabul qilishni to‘xtashish kerak, epinefrinni (adrenalin), tizimli glyukokortikosteroidlar va antigistamin preparatlar yuboriladi.

Preparatni uzoq qo‘llanganda ichak mikroflorasi buzilishi mumkin, bu Clostridium difficile ni haddan ziyod ko‘payishiga va soxtamembranoz kolitni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Antibiotik bilan assosiasiyalangan diareyaning yengil shakllari paydo bo‘lganida, odatda preparatni qabul qilishni to‘xtatish yetarlidir. Kasallikning og‘irroq shakllarida davolashni muvofiqlashtiruvchi davolash (masalan, vankomisinni ichga 250 mg dan kuniga 4 marta buyurish) tavsiya qilinadi. Me‘da-ichak yo‘llari motorikasini ingibirlovchi, diareyaga qarshi preparatlar soxtamembranoz kolit rivojlanganida qo‘llanmaydi.

Boshqa sefalosporinlar kabi, sefiksim tubulointerstisial nefrit bilan o‘tkir buyrak yetishmovchiligini chaqirishi mumkin. O‘tkir buyrak yetishmovchiligi holatida sefiksimni qabul qilishni to‘xtatish kerak, zarur choralar va/yoki muvofiq davolash buyuriladi.

Supraks^® Solyutab^® preparatini aminoglikozidlar, polimiksin V, kolistimetat natriy, “xalqali” diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi) bilan bir vaqtda yuqori dozalarda qo‘llash hollarida, ayniqsa buyrak faoliyatini sinchkov nazorat qilish zarur. Supraks^® Solyutab^® preparati bilan uzoq davolangandan keyin gemopoez faoliyati holatini tekshirish lozim.

Dispergirlanadigan tabletkalarni faqat suvda eritish lozim. Davolanish vaqtida ekspress diagnostika uchun ayrim test-tizimlari ishlatilganda Kumbsning bevosita soxta musbat reaksiyalari v a siydikni glyukozaga soxta musbat reaksiyalari bo‘lishi mumkin.

Transport vositalarini  boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Supraks^® Solyutab^® preparatni transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri bo‘yicha tekshirishlar o‘tkazilmagan. Noxush samaralar (masalan, bosh aylanishi) bo‘lishi mumkinligi tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Chiqarilish shakli

400 mg dan dispergirlanadigan tabletkalar.

1, 5, 7 tabletkalar PVDX/PVX plyonka va alyumin folga blisterda.

1, 5, 7 tabletkadan 1 blister yoki 5 tabletkadan 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.