TOLKIMADO inyeksiya uchun eritma 1ml 100 mg/ml+2,5 mg/ml N5

Толперизон марказий таъсирга эга бўлган миорелаксант ҳисобланади. Толперизоннинг таъсир механизми бутунлай аниқланмаган. У нерв тўқимасига нисбатан юқори аффинликка эга бўлиб, бош мия устунида, орқа мия ва периферик нерв тизимида энг юқори концентрацияларга эришади.

Толперизоннинг асосий самараси спинал рефлектор ёйни тормозланиши билан боғлиқ. Эҳтимол, бу самараси, пастга тушувчи йўллар бўйлаб қўзғалувчанликни ўтишини енгиллашишини бартараф қилиш билан бирга, толперизоннинг терапевтик таъсирини таъминлайди. Толперизоннинг кимёвий тузилиши лидокаиннинг тузилишига ўхшаш. Лидокаин каби, у мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирга эга ва ҳаракат нейронлари ҳамда бирламчи афферент толаларнинг электрик қўзғалувчанлигини пасайтиради. Толперизон потенциалга боғлиқ натрий каналларининг фаоллигини дозага боғлиқ равишда тормозлайди. Мувофиқ равишда, таъсир потенциалининг амплитудаси ва частотаси пасаяди.

Таъсир потенциалига боғлиқ кальций каналларига сусайтирувчи самараси исботланган. Мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирига қўшимча равишда, толперизон шунингдек медиаторни ажралиб чиқишини тормозлаши мумкин деб тахмин қилинади.

Толперизон шунингдек айрим кучсиз α-адренергик антагонистларнинг ҳусусиятларига ва антимускарин таъсирга эга.

Фармакокинетикаси

Лидокаин гидрохлориди

Сўрилиши – тўлиқ (сўрилиш тезлиги юборилган жойига ва дозасига боғлиқ. Мушак ичига юборилганида максимал концентрациясига эришиш вақти 30-45 минутни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 50-80% ни ташкил этади.

Тўқималар ва аъзоларга тез тақсимланади. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига секреция бўлади (она плазмасидаги концентрациясининг 40%). Жигарда (90-95%) микросомал ферментлар иштирокида аминогуруҳини деалкилланиши ва амид боғини узилиши билан метаболизмга учраб, фаол метаболитларни ҳосил қилади. Сафро билан (дозанинг бир қисми меъда-ичак йўлларида қайта сўрилади) ва буйраклар орқали (10% гача қисми ўзгармаган ҳолда) чиқарилади.

Қон ва лимфа тизимлари томонидан: жуда кам ҳолларда – анемия, лимфаденопатия.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакцияси, анафилактик реакция; жуда кам ҳолларда – анафилактик шок.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан: тез-тез эмас – анорексия; жуда кам ҳолларда – полидипсия.

Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас – уйқусизлик, уйқуни бузилиши; кам ҳолларда – фаолликни пасайиши, депрессия.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик; кам ҳолларда – диққатни бузилиши, тремор, тиришишлар, сезувчанликни пасайиши, парестезия, патологик қотиб колиш; жуда кам ҳолларда – онгни чалкашиши.

Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – кўришни хиралашиши.

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: қулоқларда шовқин, бош айланиши.

Юрак томонидан: кам ҳолларда – стенокардия, тахикардия, юрак уришини ҳис этиш; жуда кам ҳолларда – брадикардия.

Қон-томирлари томонидан: тез-тез эмас – артериал гипотензия; кам ҳолларда – ёноқларни патологик қизариши.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: кам ҳолларда – диспноэ, бурундан қон кетиши, тахипноэ.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас – қоринда дискомфорт, диарея, оғизни қуриши, диспепсия, кўнгил айниши; кам ҳолларда – эпигастрийда оғриқ, қабзият, метеоризм, қусиш.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: кам ҳолларда – жигар томонидан енгил бузилишлар.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: кам ҳолларда – аллергик дерматит, кучли терлаш, қичишиш, эшакеми, тошмалар.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: кам ҳолларда – энурез, протеинурия.

Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқималар томонидан: тез-тез эмас – мушакларни заифлиги, миалгия, қўл-оёқларда оғриқ; кам ҳолларда – қўл-оёқларда дискомфорт; жуда кам ҳолларда – остеопения.

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез эмас – астения, лоҳаслик, толиқиш; кам ҳолларда – маст бўлиш ҳисси, қизиб кетиш ҳисси, таъсирчанлик, чанқаш; жуда кам ҳолларда – кўкрак қафасида дискомфорт.

Лаборатор ва инструментал текширув натижаларига таъсири: кам ҳолларда – артериал босимни пасайиши, қонда билирубиннинг концентрациясини ошиши, жигар ферментларининг фаоллигини ўзгариши, тромбоцитлар сонини пасайиши, лейкоцитлар сонини ошиши; жуда кам ҳолларда – қонда креатининнинг миқдорини ошиши бўлиши мумкин.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақида хабарлар

Дори воситаси қайд этилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақидаги хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда препаратни қўллаш юзасидан маълумотлар чекланган. Ушбу пациентлар гуруҳида ножўя реакцияларни янада юқорироқ ривожланиш тезлиги кузатилган. Буйрак функциясини ўртача даражада бузилиши бўлган пациентларга препаратнинг дозасини титрлаш ва синчиклаб кузатиш керак. Буйрак функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентларга толперизонни қўллаш тавсия этилмайди.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда препаратни қўллаш юзасидан маълумотлар чекланган. Ушбу пациентлар гуруҳида ножўя реакцияларни янада юқорироқ ривожланиш тезлиги кузатилган. Жигар функциясини ўртача даражада бузилиши бўлган пациентларга препаратнинг дозасини титрлаш ва синчиклаб кузатиш керак. Жигар функциясини оғир даражада бузилиши бўлган пациентларга толперизонни қўллаш тавсия этилмайди.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Аҳамиятли клиник маълумотлар йўқлиги сабабли, Толкимадо препаратини ҳомиладорлик вақтида (айниқса биринчи уч ойлигида) қўллаш мумкин эмас, даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатлар бундан мустасно.

Толперизонни кўкрак сутига ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқлиги туфайли, Толкимадо препаратини эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Болаларда толперизонни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотлар чекланган. 3 ёшдан кичик бўлган болаларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдашда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

•      таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (масалан, спондилёз, спондилоартрит, цервикал ва люмбал синдромлар, йирик бўғимлар артрозлари) да намоён бўлувчи мушаклар гипертонуси ва мушак спазмларини даволаш учун;

•      ортопедия ва травматологияда оператив аралашувлардан кейин тикланиш даврида даволаш учун;

•      қон-томирларни облитерацияланувчи касалликлари (облитерацияланувчи атеросклероз, диабетик ангиопатия, облитерацияланувчи тромбангиит, Рейно касаллиги, диффуз склеродермия), шунингдек қон-томирлар иннервациясини бузилиши асосида ривожланувчи касалликлар (акроцианоз, вақти-вақти билан авж олувчи ангионевротик дисбазия) ни мажмуавий даволаш таркибида қўлланади;

Педиатрия амалиётида махсус кўрсатмалар бўлиб Литтл касаллиги ва мушак дистонияси билан кечувчи бошқа энцефалопатиялар ҳисобланади.

•      миастения;

•      3 ойликкача бўлган болалар;

•      лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Гарчи толперизон марказий таъсирга эга препарат ҳисобланса-да, унинг седатив таъсири жуда паст. Марказий таъсирга эга бошқа миорелаксантлар билан бир вақтда буюрилганида толперизоннинг дозасини пасайтириш керак.

Толперизон нифлумат кислотасининг таъсирини кучайтиради, шунинг учун бир вақтда қўлланганида нифлумат кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларнинг дозасини пасайтиришни кўриб чиқиш керак.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

Ишлаб 3 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Катталарга мушак ичига 100 мг дан кунига 2 марта, вена ичига секин – 100 мг дан кунига бир марта буюрилади.

Болаларга мушак ичига ёки вена ичига секин юборилади:

-       3 ойликдан 6 ёшгача бўлган болаларга – кунига 1 кг тана вазнига 5 мг дан юборилади;

-       7 ёшдан 14 ёшгача бўлган болаларга – тана вазнига 2-4 мг дан 3 марта қабул қилинади.

Толперизоннинг юқори дозаларини ўткир токсиклигини ўрганиш юзасидан ўтказилган клиника олди тадқиқотларида атаксия, тонико-клоник тиришишлар, диспноэ ва нафас фаолиятини фалажига олиб келган.

Толперизон специфик антидотига эга эмас. Дозаси ошириб юборилганида симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади.