TRENTAL 400 tabletkalari 400mg N20

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng pentoksifillin tez va deyarli to'liq so'riladi. Dastlabki substantsiyaning mutlaq biokiraolishligi 19±13% ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Pentoksifillin jigar orqali "birinchi o'tish" samarasiga uchraydi. Asosiy faol metabolit 1-(5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit I) ning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi pentoksifillinning dastlabki kontsentratsiyasidan 2 baravar yuqori. Metabolit I pentoksifillin bilan qaytar biokimyoviy redoks-muvozanatda bo'ladi. Shuning uchun pentoksifillin va metabolit I birgalikda faol birlik sifatida ko'rib chiqiladi. Shuning hisobiga faol substantsiyaning o'zlashtirilishi ancha yuqori.

Pentoksifillin organizmda to'liq metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng pentoksifillinning T _{1,6 soatni tashkil qiladi. 90% dan ortig'i buyraklar orqali kon'yugatsiyalanmagan suvda eruvchan metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.}

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda pentoksifillinning T _{uzayadi va uning mutlaq biokiraolishligi oshadi.}

Trental^® eritrotsitlarning buzilgan deformatsiyalanishini yaxshilash, trombositlar va eritrotsitlar agregatsiyasini kamaytirish, fibrinogen kontsentratsiyasini pasaytirish, leykotsitlar faolligini pasaytirish va leykotsitlarning tomirlar endoteliysiga adgeziyasini kamaytirish hisobiga qon qovushqoqligini kamaytiradi va qonning reologik xususiyatlarini (oqquvchanligini) yaxshilaydi.

Trental^® preparatining faol moddasi - pentoksifillin - ksantin hosilasi hisoblanadi. Uning ta'sir mexanizmi fosfodiesterazani ingibirlash va tomirlar silliq mushaklari hujayralarida va qon shaklli elementlarida tsAMF to'planishi bilan bog'liq.

Kuchsiz miotrop tomir kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatib, pentoksifillin umumiy periferik tomir qarshiligini biroz kamaytiradi va koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

Pentoksifillin yurakka kuchsiz ijobiy inotrop samaraga ega.

Qon aylanishi buzilgan zonalarda mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.

Trental^® preparati bilan davolash miya qon aylanishi buzilishlari simptomatikasi yaxshilanishiga olib keladi.

Periferik arteriyalarning okklyuzion kasalliklarida Trental^® preparatini qo'llash yurish masofasining uzayishiga, boldir mushaklaridagi tungi tirishishlarni bartaraf etishga va tinch holatdagi og'riqlarning yo'qolishiga olib keladi.

Quyida klinik tadqiqotlarda va preparatning postmarketing qo'llanilishida (tezligi noma'lum) qayd etilgan nojo'ya reaksiyalar keltirilgan.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, aseptik meningit, talvasalar.

Ruhiyat buzilishlari: ajitatsiya, uyqu buzilishi, havotir.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, AB pasayishi, stenokardiya, teri qoplamalariga qon "quyilishi", qon ketishlar (shu jumladan teri tomirlari, shilliq qavatlar, oshqozon, ichakdan qon ketishlar).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kserostomiya (og'iz bo'shlig'i qurishi), anoreksiya, ichak atoniyasi, oshqozon sohasida bosim va to'lib qolish hissi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, gipersalivatsiya.

Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan: jigar ichi xolestazi, jigar transaminazalari faolligining oshishi, IF faolligining oshishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya/neytropeniya, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gipofibrinogenemiya.

Ko'rish a'zosi tomonidan: ko'rishning buzilishi, skotoma.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri qichishishi, eritema, eshakemi, tirnoqlar sinuvchanligining oshishi, shishlar.

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, angionevrotik shish, anafilaktik shok, bronxospazm.

Davolash AB nazorati ostida o‘tkazilishi kerak.

Qandli diabeti bo‘lgan, gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda preparatni yuqori dozalarda tayinlash yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (gipoglikemik vositalar dozasini to‘g‘irlash va glikemik nazorat o‘tkazish talab etilishi mumkin).

Trental^® preparatini antikoagulyantlar bilan bir vaqtda tayinlanganda qon ivish tizimi ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Yaqinda jarrohlik amaliyotini o‘tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokritni muntazam nazorat qilish zarur.

Past va beqaror AB ga ega bemorlarda pentoksifillin dozasini kamaytirish zarur.

Keksa yoshdagi bemorlarda preparat dozasini kamaytirish talab etilishi mumkin (biokiraolishlikning oshishi va pentoksifillin chiqarilish tezligining pasayishi).

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pediatriyada qo‘llanilishi

Pentoksifillinning bolalarda xavfsizligi va samaradorligi yetarli darajada o‘rganilmagan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ehtimoliy nojo‘ya ta'sirlarni (masalan, bosh aylanishi) hisobga olib, avtotransportni boshqarishda va potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

• massiv qon ketish (qon ketish kuchayishi xavfi);
• ko‘z to‘r pardasiga keng ko‘lamli qon quyilishi (qon ketish kuchayishi xavfi);
• bosh miyaga qon quyilishi;
• o‘tkir miokard infarkti;
• homiladorlik (ma'lumotlar yetarli emas);
• emizish davri (ma'lumotlar yetarli emas);
• 18 yoshgacha;
• galaktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi (preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli);
• pentoksifillinga, boshqa metilksantinlarga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.

Yurak ritmining og‘ir buzilishlari (aritmiya kechishi yomonlashishi xavfi); arterial gipotenziya (AB yanada pasayishi xavfi); surunkali yurak yetishmovchiligi; oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi; buyrak funksiyasi buzilishi (KK 30 ml/min dan kam) (kumulyatsiya xavfi va nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish xavfining oshishi); jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari (kumulyatsiya xavfi va nojo‘ya ta'sirlar xavfining oshishi); yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlaridan keyin; qon ketishlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganda (masalan, qon ivish tizimi tomonidan buzilishlarda (yanada og‘ir qon ketishlar rivojlanish xavfi)); antikoagulyantlar bilan (shu jumladan bilvosita antikoagulyantlar /K vitamini antagonistlari/ bilan) bir vaqtda qo‘llaganda; trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NYQP /SOG-2 selektiv ingibitorlaridan tashqari/, atsetilsalitsil kislotasi, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo‘llaganda; ichish uchun gipoglikemik vositalar va insulin bilan bir vaqtda qo‘llaganda; siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llaganda; teofillin bilan bir vaqtda qo‘llaganda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Pentoksifillin gipotenziv vositalar (masalan, APF ingibitorlari) yoki potentsial antigipertenziv samaraga ega boshqa dori vositalari (masalan, nitratlar) bilan bir vaqtda qo'llanilganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi.

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari (to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita antikoagulyantlar, trombolitiklar, sefalosporinlar kabi antibiotiklar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Pentoksifillin va bilvosita antikoagulyantlar (K vitamini antagonistlari) birga qo'llanilganda postmarketing tadqiqotlarda antikoagulyant ta'sirning kuchayishi (qon ketish xavfi) holatlari qayd etilgan. Shuning uchun pentoksifillin qabul qilish boshlanganda yoki uning dozasi o'zgartirilganda ushbu preparatlar kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlarda antikoagulyant ta'sirning namoyon bo'lish darajasini nazorat qilish, masalan, muntazam ravishda Xalqaro Normallashgan Nisbat (XNN) nazoratini o'tkazish tavsiya etiladi.

Simetidin qon plazmasida pentoksifillin va I faol metabolit kontsentratsiyasini oshiradi (nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lish xavfi).

Boshqa ksantinlar bilan birga tayinlash haddan tashqari asab qo'zg'alishiga olib kelishi mumkin.

Insulin yoki ichish uchun gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri pentoksifillin bilan
bir vaqtda qo'llanilganda kuchayishi mumkin (gipoglikemiya rivojlanish xavfi ortadi). Bunday bemorlarning holatini qattiq nazorat qilish, shu jumladan muntazam glikemik nazorat zarur.

Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va teofillin bir vaqtda qo'llanilganda teofillin kontsentratsiyasining oshishi kuzatiladi. Keyinchalik bu teofillin bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarning ko'payishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va siprofloksatsin bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida pentoksifillin kontsentratsiyasining oshishi kuzatiladi. Keyinchalik bu ushbu kombinatsiyani qo'llash bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarning ko'payishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Pentoksifillinni trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NYQV /TSOG-2 selektiv ingibitorlaridan tashqari/, asetilsalitsil kislotasi, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketish xavfini oshiruvchi potentsial additiv ta'sir rivojlanishi mumkin. Shuning uchun pentoksifillinni yuqorida sanab o'tilgan trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Preparat ichga qabul qilinadi. Tabletkalarni butunligicha, yetarli miqdordagi suv bilan, ovqat vaqtida yoki ovqatdan so'ng darhol yutish kerak.

Doza shifokor tomonidan bemorning individual xususiyatlariga muvofiq belgilanadi.

Ichga qabul qilish uchun preparatning o'rtacha dozasi 100 mg (1 tab.) dan sutkasiga 3 marta, keyinchalik dozani sekin 200 mg (2 tab.) gacha sutkasiga 2-3 martagacha oshirish bilan. Maksimal bir martalik doza - 400 mg. Maksimal sutkalik doza - 1200 mg.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK 30 ml/daq dan kam) doza 100-200 mg (1-2 tab.)/sut gacha kamaytirilishi mumkin.

Individual o'zlashtirishni hisobga olgan holda dozani kamaytirish jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda zarur.

Davolash past AB ga ega bemorlarda, shuningdek AB pasayishi ehtimoli tufayli xavf guruhida bo'lgan bemorlarda (yurak ishemik kasalligining og'ir shakli yoki bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozlari bo'lgan bemorlar) kichik dozalar bilan boshlanishi mumkin. Bunday hollarda doza faqat asta-sekin oshirilishi mumkin.