TRENTAL tabletkalari 100mg N60

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng pentoksifillin tez va deyarli to'liq so'riladi. Dastlabki substansiyaning mutlaq biokiraolishligi 19±13% ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Pentoksifillin jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi. Asosiy faol metabolit 1-(5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantinning (I metabolit) qon plazmasidagi kontsentratsiyasi dastlabki pentoksifillin kontsentratsiyasidan 2 baravar oshadi. I metabolit pentoksifillin bilan qaytar biokimyoviy redoks-muvozanatda bo'ladi. Shuning uchun pentoksifillin va I metabolit birgalikda faol birlik sifatida qaraladi. Natijada faol substansiyaning mavjudligi sezilarli darajada kattaroqdir.

Pentoksifillin organizmda to'liq metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng pentoksifillinning T _{1,6 soatni tashkil qiladi. 90% dan ortig'i buyraklar orqali kon'yugatsiyalanmagan suvda eruvchan metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.}

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Buyraklar funktsiyasi buzilgan bemorlarda metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda pentoksifillinning T _{uzayadi va uning mutlaq biokiraolishligi oshadi.}

Trental^® buzilgan eritrotsitlar deformatsiyalanishini yaxshilash, trombotsitlar va eritrotsitlar agregatsiyasini kamaytirish, fibrinogen konsentratsiyasini pasaytirish, leykotsitlar faolligini pasaytirish va leykotsitlarning tomirlar endoteliysiga adgeziyasini kamaytirish hisobiga qon qovushqoqligini kamaytiradi va qonning reologik xususiyatlarini (oqquvchanligini) yaxshilaydi.

Trental^® preparatining faol moddasi - pentoksifillin - ksantin hosilasini namoyon qiladi. Uning ta’sir mexanizmi fosfodiesterazani ingibitsiya qilish va tomirlar silliq mushaklari hujayralarida va qonning shaklli elementlarida tsAMF to‘planishi bilan bog‘liq.

Kuchsiz miotrop tomir kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatib, pentoksifillin umumiy periferik tomir qarshiligini biroz kamaytiradi va koronar tomirlarni arzimas darajada kengaytiradi.

Pentoksifillin yurakka kuchsiz ijobiy inotrop samaraga ega.

Qon aylanishi buzilgan zonalarda mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.

Trental^® preparati bilan davolash miya qon aylanishi buzilishlari simptomatikasi yaxshilanishiga olib keladi.

Periferik arteriyalarning okklyuzion kasalliklarida Trental^® preparatini qo‘llash yurish masofasining uzayishiga, boldir mushaklaridagi tungi tirishishlarning bartaraf etilishiga va tinch holatdagi og‘riqlarning yo‘qolishiga olib keladi.

Quyida klinik tadqiqotlarda va preparatni postmarketing qo'llashda qayd etilgan nojo'ya reaksiyalar keltirilgan (chastotasi noma'lum).

Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, aseptik meningit, talvasalar.

Ruhiyat buzilishlari: ajitatsiya, uyqu buzilishi, xavotir.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, AB pasayishi, stenokardiya, teri qoplamalariga qon "quyilishi", qon ketishlar (shu jumladan teri tomirlari, shilliq qavatlar, oshqozon, ichakdan qon ketishlar).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kserostomiya (og'iz bo'shlig'i quruqligi), anoreksiya, ichak atoniyasi, oshqozon sohasida bosim va to'lib qolish hissi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, giper salivatsiya.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: jigar ichi xolestazi, jigar transaminazalari faolligining oshishi, ishqoriy fosfataza faolligining oshishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya/neytropeniya, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gipofibrinogenemiya.

Ko'rish organi tomonidan: ko'rishning buzilishi, skotoma.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri qichishishi, eritema, eshakemi, tirnoqlar mo'rtligining oshishi, shishlar.

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, angionevrotik shish, anafilaktik shok, bronxospazm.

Davolashni AB nazorati ostida o'tkazish kerak.

Gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan qandli diabeti bo'lgan bemorlarda preparatni yuqori dozalarda buyurish yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (gipoglikemik vositalar dozasini tuzatish va glikemik nazorat o'tkazish talab etilishi mumkin).

Trental^® preparatini antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganda qon ivish tizimi ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Yaqinda jarrohlik amaliyotini o'tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokritni muntazam nazorat qilish zarur.

Past va beqaror AB bo'lgan bemorlarda pentoksifillin dozasini kamaytirish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda preparat dozasini kamaytirish talab etilishi mumkin (pentoksifillinning biologik kiraolishligi oshishi va chiqarilish tezligining pasayishi).

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pediatriyada qo'llanilishi

Bolalarda pentoksifillinning xavfsizligi va samaradorligi yetarli darajada o'rganilmagan.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlarni (masalan, bosh aylanishi) hisobga olgan holda, avtotransportni haydashda va potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

• massiv qon ketish (qon ketishining kuchayish xavfi);
• ko'z to'r pardasiga keng ko'lamli qon quyilishi (qon ketishining kuchayish xavfi);
• bosh miyaga qon quyilishi;
• o'tkir miokard infarkti;
• homiladorlik (ma'lumotlar yetarli emas);
• emizish davri (ma'lumotlar yetarli emas);
• 18 yoshgacha bo'lganlar;
• galaktoza o'zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi (preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli);
• pentoksifillinga, boshqa metilksantinlarga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan preparatni yurak ritmining og'ir buzilishlari (aritmiya kechishi yomonlashishi xavfi); arterial gipotenziya (AB yanada pasayishi xavfi); surunkali yurak yetishmovchiligi; me'da va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligi; buyrak funksiyasi buzilishi (KK 30 ml/daq dan kam) (kumulyatsiya xavfi va nojo'ya samaralar rivojlanish xavfi ortishi); jigar funksiyasining og'ir buzilishlari (kumulyatsiya xavfi va nojo'ya samaralar rivojlanish xavfi ortishi); yaqinda o'tkazilgan jarrohlik aralashuvlaridan keyin; qon ketish rivojlanishining yuqori xavfida (masalan, qon ivish tizimi tomonidan buzilishlarda (yanada og'ir qon ketishlar rivojlanish xavfi)); antikoagulyantlar (shu jumladan bilvosita antikoagulyantlar /K vitamini antagonistlari/) bilan bir vaqtda qo'llaganda; trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NYQP /TSOG-2 selektiv ingibitorlaridan tashqari/, asetilsalitsil kislotasi, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo'llaganda; ichish uchun gipoglikemik vositalar va insulin bilan bir vaqtda qo'llaganda; siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llaganda; teofillin bilan bir vaqtda qo'llaganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Pentoksifillin gipotenziv vositalar (masalan, AOF ingibitorlari) yoki potensial antigipertenziv ta’sirga ega boshqa dori vositalari (masalan, nitratlar) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshiradi.

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta’sir qiluvchi dori vositalarining (to‘g‘ridan-to‘g‘ri va bilvosita antikoagulyantlar, trombolitiklar, sefalosporinlar kabi antibiotiklar) ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Pentoksifillin va bilvosita antikoagulyantlar (K vitamini antagonistlari) birga qo‘llanilganda postmarketing tadqiqotlarda antikoagulyant ta’sirning kuchayishi (qon ketish rivojlanish xavfi) holatlari qayd etilgan. Shuning uchun pentoksifillinni qabul qilish boshlanganda yoki uning dozasi o‘zgarganda ushbu preparatlar kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlarda antikoagulyant ta’sirning ifodalanganlik darajasini nazorat qilish, masalan, XNN ni muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.

Simetidin qon plazmasida pentoksifillin va I faol metabolit konsentratsiyasini oshiradi (nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelish xavfi).

Boshqa ksantinlar bilan birga buyurish haddan tashqari asab qo‘zg‘alishiga olib kelishi mumkin.

Insulin yoki ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta’siri pentoksifillin bilan
bir vaqtda qo‘llanilganda kuchayishi mumkin (gipoglikemiya rivojlanish xavfi yuqori). Bunday bemorlarning holatini qat’iy nazorat qilish, shu jumladan muntazam glikemik nazorat zarur.

Ba’zi bemorlarda pentoksifillin va teofillin bir vaqtda qo‘llanilganda teofillin konsentratsiyasining oshishi qayd etiladi. Kelajakda bu teofillin bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarning ortishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Ba’zi bemorlarda pentoksifillin va tsiprofloksatsin bir vaqtda qo‘llanilganda qon plazmasida pentoksifillin konsentratsiyasining oshishi qayd etiladi. Kelajakda bu ushbu kombinatsiyani qo‘llash bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarning ortishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Pentoksifillin trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NYQP /TSOG-2 selektiv ingibitorlaridan tashqari/, atsetilsalitsil kislotasi, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda qon ketish rivojlanish xavfini oshiruvchi potensial additiv ta’sir rivojlanishi mumkin. Shuning uchun pentoksifillinni yuqorida sanab o‘tilgan trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat ichga qabul qilinadi. Tabletkalarni butunligicha, yetarli miqdordagi suv bilan, ovqat vaqtida yoki ovqatdan so'ng darhol yutish kerak.

Doza shifokor tomonidan bemorning individual xususiyatlariga muvofiq belgilanadi.

Preparatni ichga qabul qilish uchun o'rtacha doza 100 mg (1 tab.) dan kuniga 3 martani tashkil qiladi, keyinchalik dozani asta-sekin 200 mg (2 tab.) gacha kuniga 2-3 marta oshiriladi. Maksimal bir martalik doza - 400 mg. Maksimal sutkalik doza - 1200 mg.

Buyrak funksiyasi buzilgan (KK 30 ml/daq dan kam) bemorlarda doza 100-200 mg (1-2 tab.)/sut gacha kamaytirilishi mumkin.

Jigar funksiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda individual o'zlashtirilishini hisobga olgan holda dozani kamaytirish zarur.

Davolashni AB past bo'lgan bemorlarda, shuningdek AB ning pasayishi ehtimoli tufayli xavf guruhida bo'lgan bemorlarda (yurak ishemik kasalligining og'ir shakli yoki bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozlari bo'lgan bemorlar) kichik dozalar bilan boshlash mumkin. Bunday hollarda dozani faqat asta-sekin oshirish mumkin.