VAZONIT tabletkalari 600mg N20

So'rilishi va metabolizmi

Ichga qabul qilinganda pentoksifillin MITYdan deyarli to'liq so'riladi. Uzaytirilgan shakl faol moddaning uzluksiz ajralib chiqishini va uning bir tekis absorbtsiyasini ta'minlaydi.

Pentoksifillin jigarda "birinchi o'tish"da metabolizmga uchraydi, buning natijasida ikkita farmakologik faol metabolit hosil bo'ladi: 1-5-gidroksigeksil-3,7-dimetilksantin (I metabolit) va 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (V metabolit). Plazmadagi I va V metabolitlar kontsentratsiyasi pentoksifillinnikiga qaraganda mos ravishda 5 va 8 baravar yuqori.

Ichga qabul qilinganda pentoksifillin va uning faol metabolitlarining C_max siga 3-4 soatdan keyin erishiladi va terapevtik darajada taxminan 12 soat davomida saqlanib turadi.

Chiqarilishi

Preparat asosan (94%) buyraklar orqali metabolitlar ko'rinishida chiqariladi. Ko'krak suti bilan ajralib chiqadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Og'ir buyrak funktsiyasi buzilishida metabolitlarning ajralib chiqishi sekinlashgan.

Jigar funktsiyasi buzilganda T _{uzayishi va biologik kira olishlikning oshishi kuzatiladi.}

Ksantin hosilasi. Buzilgan qon ta'minoti zonalarida mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. Patologik o'zgargan eritrotsitlar deformatsiyasiga ta'sir qilish orqali qonning reologik xususiyatlarini (oqquvchanlik) yaxshilaydi, eritrotsitlar membranalari elastikligini oshiradi, eritrotsitlar va trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qiladi va qonning yuqori qovushqoqligini pasaytiradi. Preparatning ta'sir mexanizmi fosfodiesterazani susaytirish va tomirlar silliq mushaklari hujayralarida va qonning shaklli elementlarida tsiklik adenozinmonofosfat (sAMF) to'planishi bilan bog'liq. Pentoksifillin trombotsitlar va eritrotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi, qon plazmasida fibrinogen darajasini pasaytiradi va fibrinolizni kuchaytiradi, bu esa qon qovushqoqligining pasayishiga va uning reologik xususiyatlarining yaxshilanishiga olib keladi. Buzilgan qon aylanishi zonalarida (shu jumladan oyoq-qo'llarda, MNSda va kamroq darajada - buyraklarda) to'qimalarning kislorod bilan ta'minlanishini yaxshilaydi. Periferik arteriyalarning okklyuzion shikastlanishida (o'zgaruvchan oqsoqlikda) yurish masofasining oshishiga, boldir mushaklarining tungi tirishishlarini bartaraf etishga, tinch holatda og'riqlarni kamaytirishga olib keladi. Miya qon aylanishi buzilganda simptomatikani yaxshilaydi. Kuchsiz miotrop vazodilatatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi, UPTQ ni biroz pasaytiradi va koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

MNS tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, xavotirlik, uyqu buzilishi, tirishishlar, aseptik meningit rivojlanishi holatlari qayd etilgan.

Teri va teri osti-yog' kletchatkasi tomonidan: yuz terisi giperemiyasi, yuz va ko'krak qafasining yuqori qismiga qon "oqib kelishi", shishlar, tirnoqlar mo'rtligining oshishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, oshqozon sohasida bosim va to'lish hissi, ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ichak atoniyasi, xoletsistitning kuchayishi, xolestatik gepatit.

Ko'rish a'zosi tomonidan: skotoma, ko'rishning buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyaning kuchayishi, qon bosimining pasayishi.

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, teri giperemiyasi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi va gemostaz tomonidan: kam hollarda - qon ketishlar (shilliq qavatlardan, teri tomirlaridan, oshqozon, ichakdan), trombotsitopeniya, leykopeniya, pantsitopeniya, gipofibrinogenemiya, aplastik anemiya. Shu munosabat bilan Vazonit^® preparati bilan davolashda periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish kerak.

Laboratoriya ko'rsatkichlari tomonidan: jigar transaminazalari - ALT, AST, shuningdek LDG va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi.

Buyrak funksiyasining yaqqol buzilishlari bo'lgan bemorlar Vazonit^® preparati bilan davolashda ayniqsa sinchkov shifokor nazoratiga muhtoj. Agar preparatni qo'llash davrida bemorlarda ko'z to'r pardasiga qon quyilishlar yuzaga kelsa, preparat darhol bekor qilinadi.

Davolashni QB nazorati ostida o'tkazish kerak. QB past va beqaror bo'lgan bemorlarda doza kamaytirilishi kerak.

Gipoglikemik preparatlarni qabul qilayotgan qandli diabeti bo'lgan bemorlarda preparatni yuqori dozalarda qo'llash gipoglikemiya rivojlanishini chaqirishi mumkin (dozaga tuzatish kiritish talab etiladi).

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ivish tizimi ko'rsatkichlarini, shu jumladan XNN ni kuzatib borish zarur.

Yaqinda jarrohlik aralashuvini boshdan kechirgan bemorlarda gemoglobin va gematokritni muntazam nazorat qilish zarur.

Keksa bemorlarda dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin (biokiraolishlikning oshishi va chiqarilish tezligining pasayishi).

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Preparatni qabul qilish vaqtida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkinligi sababli, transport vositalarini boshqarishda va murakkab mexanizmlarga xizmat ko'rsatishda ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi.

• o'tkir miokard infarkti;
• massiv qon ketishlar;
• o'tkir gemorragik insult;
• ko'z to'r pardasiga qon quyilishi;
• homiladorlik;
• laktatsiya davri (emizish);
• 18 yoshgacha bo'lganlar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
• pentoksifillinga, boshqa metilksantin hosilalariga yoki preparat tarkibiga kiruvchi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: serebral va/yoki koronar tomirlar aterosklerozi, ayniqsa arterial gipotenziya va yurak ritmi buzilishlari hollarida; surunkali yurak yetishmovchiligi; jigar yetishmovchiligi; buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 30 ml dan kam - to'planish xavfi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi ortishi); me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi; yaqinda o'tkazilgan jarrohlik aralashuvi (qon ketish xavfi); qon ketishga moyillikning oshishi (masalan, antikoagulyantlarni qo'llashda yoki qon ivish tizimining buzilishida) - yanada og'ir qon ketishlar rivojlanish xavfi).

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari (bilvosita va bevosita antikoagulyantlar, trombolitiklar), antibiotiklar (sh.j. sefalosporinlar – sefamandol, sefotetan, sefoperazon), valproat kislotasi ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Antigipertenziv vositalar, insulin va ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar samaradorligini oshiradi.

Simetidin qon plazmasida pentoksifillin konsentratsiyasini oshiradi (nojo'ya samaralar yuzaga kelish xavfi).

Boshqa ksantinlar bilan birga tayinlash bemorlarda haddan tashqari asabiy qo'zg'alishga olib kelishi mumkin.

Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda qabul qilish teofillin konsentratsiyasi oshishiga olib kelishi mumkin (teofillin bilan bog'liq nojo'ya samaralar xavfi).

Preparat ichishga, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan, yaxshisi ovqatdan keyin qabul qilinadi.

Preparat odatda 1 tablekadan (600 mg) kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) buyuriladi. Maksimal doza - 1200 mg.

Davolash davomiyligi va dozalash tartibi shifokor tomonidan individual ravishda, kasallikning klinik manzarasi va olinadigan terapevtik samaraga qarab belgilanadi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/daq dan kam) sutkalik dozani 600 mg gacha kamaytiradilar.

Jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda individual o'zlashtirishni hisobga olgan holda dozani kamaytirish zarur.

Arterial bosimi past bo'lgan bemorlarda, shuningdek arterial bosimning pasayishi mumkinligi sababli xavf guruhidagi bemorlarda (yurak ishemik kasalligining og'ir shakli yoki bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozlari bo'lgan bemorlar) davolashni kichik dozalar bilan boshlash mumkin. Bunday hollarda dozani faqat asta-sekin oshirish mumkin.