ARTOKSAN

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ARTOKSAN

ARTOXAN

Preparatning savdo nomi: Artoksan

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tenoksikam

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizasiyalangan kukun erituvchi bilan majmuada.

Tarkibi

1 flakon preparat quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: tenoksikam – 20 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, askorbin kislotasi, dinatriy edetati, trometamin, natriy gidroksidi, xlorid kislotasi.

1 ampula erituvchi 2 ml in‘eksiya uchun suv saqlaydi.

Ta‘rifi: yashil-sariq rangli liofilizisiyalangan kukun;

erituvchi – rangsiz tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar. Oksikamlar.

ATX kodi: M01AS02

Farmakologik xususiyatlari

Artoksan kuchli yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va kamroq ifodalangan isitmani tushiruvchi ta‘sirga ega bo‘lgan, samarali nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYAQV) hisoblanadi. Preparatning hususiyatlari siklooksigenaza fermentining ikkala izoformalarini ingibisiya qilishi bilan bog‘liq, bu araxidon kislotasining metabolizmini buzilishiga va prostaglandinlar sintezini blokadasiga olib keladi.

Yallig‘lanishga qarshi samarasi kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini kamayishi (ekssudasiyani cheklaydi), lizosomal membranalarni turg‘unlashuvi (lizosomalardan, to‘qimalarni shikastlanishini chaqiradigan fermentlarni ajralib chiqishiga to‘sqinlik qiladi), yallig‘lanish mediatorlari (prostaglandinlar, gistamin, bradikinin, limfokinlar, komplement omillari) sintezini susayishi yoki faolsizlantirilishi bilan bog‘liq. Yallig‘lanish o‘chog‘ida erkin radikallarning miqdorini kamaytiradi, xemotaksis va fagositozni susaytiradi. Yallig‘lanishning proliferativ fazasini tormozlaydi, to‘qimalarni yallig‘lanishdan keyingi sklerozlanishini kamaytiradi; xondroprotektor ta‘sir ko‘rsatadi.

Preparat yallig‘lanishi o‘chog‘ida og‘riq sezuvchanligini kamaytiradi va talamusdagi og‘riq markazlariga ta‘sir qiladi, desensibilizasiyalovchi ta‘sirga ega (uzoq muddat qo‘llanganida). Revmatik kasalliklarda tinch xolatda va harakatda bo‘g‘imlardagi og‘riqni susaytiradi, bo‘g‘imlarning ertalabki tangligini va shishini kamaytiradi, bo‘g‘imlarning faoliyatini yaxshilaydi va xarakat xajmini oshiradi.

Farmakokinetikasi

Uzoq muddatli yarim chiqarilish davriga ega – 60-75 soat. Gistogematik to‘siqlar orqali oson o‘tadi, sinovial suyuqlikka yaxshi o‘tadi. Biokiraolishligi yuqoriligi – 100% bilan xarakterlanadi.

Qo‘llanilishi

Tayanch-harakat apparatini, og‘riq sindromi bilan birga kechuvchi, yallig‘lanish-degenerativ kasalliklari:

• revmatoid artrit, podagrali artrit, ankilozlanuvchi spondilit (Bexterev kasalligi);
• infeksion nospesifik poliartrit;
• osteoartroz, osteoxondroz;
• tendinitlar, bursitlar, miozitlar, periartritlar;
• artralgiya, nevralgiya, mialgiya, ishalgiya, lyumbago;
• jarohatlar, kuyishlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga yoki vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan.

20 mg dozada sutkada 1 marta buyuriladi, tutib turuvchi doza: sutkada 10 mg ni tashkil etadi.

Yaqqol og‘riq sindromida dozani sutkada 1 marta 40 mg gacha oshirish mumkin.

Podagrali artritning o‘tkir xurujlarida: 20 mg dan sutkada 2 marta birinchi 2-3 kun davomida, so‘ngra 20 mg dan sutkada 1 marta 5 kun davomida qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: qorinda og‘riqlar va noxush xislar, ko‘ngil aynishi, meteorizm.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i.

Allergik reaksiyalar: qichishish, eshakemi, eritema, Stivens-Djonson va Layell sindromlari.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: plazmada kreatinin, mochevinaning konsentrasiyalarini oshishi, “jigar” transaminazalarining faolligini oshishi kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• tenoksikamga yoki boshqa NYAQP yuqori sezuvchanlik;
• me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari;
• me‘da-ichakdan qon ketishlar;
• homiladorlik;
• laktasiya davri;
• bolalar;
• “aspirin triadasi”;
• jigar va buyrak faoliyatini yaqqol darajadagi buzilishlari;
• buyrak yetishmovchiligi;
• yurak yetishmovchiligi;
• qon kasalliklarida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparat litiy preparatlari, bilvosita antikoagulyantlarning samarasini kuchaytiradi (protrombin indeksini nazorat qilish kerak).

Diuretiklar bilan birga qo‘llanganida organizmda natriy va suvni ushlanib qolishi mumkinligini xisobga olish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Artoksan bilan uzoq muddatli davolash jarayonida jigar va buyraklarning faoliyatini nazorat qilish kerak.

Qon ketish vaqti uzayishi mumkin, buni operativ aralashuvlarda xisobga olish kerak.

18 yoshdan kichik bo‘lgan shaxslarda tenoksikamni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘qligi tufayli, preparat ularga juda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida preparatni o‘ta ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki Artoksanni bu toifa pasientlarda qo‘llash bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘q.

Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat bilan davolanish vaqtida avtotransportni boshqarish va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi boshqa potensial havfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilish xollari kuzatilmagan.

Chiqarilish shakli

Liofilizasiyalangan kukun bo‘lgan 3 flakon va erituvchi bo‘lgan 3 ampula kontur uyali o‘ramda.

1 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

-      preparat komponentlariga, atsetilsalitsil kislotasiga yoki boshqa NYQP larga yuqori sezuvchanlik;

-      teri qoplamlari butunligining buzilishi;

-      homiladorlikning III trimestri;

-      12 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Артоксан – сиртга қўллаш учун мўлжалланган ностероид яллиғланишга қарши воситадир. Яққол ва узоқ вақт давомида оғриқ қолдирувчи ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Таъсир механизми яллиғланиш ўчоғида ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ларни носелектив сусайиши, арахидон кислотасининг метаболизмини бузилиши ва простагландинлар биосинтезини сусайиши билан боғлиқ.

Яллиғланишга қарши самараси капилляр қон томирларнинг ўтказувчанлигини камайиши (экссудацияни чеклайди), лизосомаларнинг мембраналарини барқарорлашуви (лизосомалар томонидан тўқималарни шикастланишини келтириб чақирадиган ферментларни ажралиб чиқишига тўсқинлик қилади), яллиғланиш медиаторлари (простагландинлар, гистамин, брадикинин, лимфокинлар, комплемент омиллари) ни синтезини сусайиши ёки фаолсизланиши билан ифодаланади. Теноксикам яллиғланиш ўчоғида эркин радикалларнинг миқдорини камайтиради, хемотаксис ва фагоцитозни сусайтиради. Яллиғланишнинг пролифератив фазасини тормозлайди, тўқималарда яллиғланишдан кейин склероз ривожланишини камайтиради; хондропротектор таъсир кўрсатади.

Ҳар қандай этиологияли оғриқ синдромининг жадаллигини камайтиради ёки бартараф қилади, эрталабки тангликни камайтиради, шикастланган бўғимларнинг ҳаракатчанлигини оширади. Узоқ муддат қўлланганида десенсибилизацияловчи таъсир кўрсатади.

Узоқ вақт давомида таъсир қилиш теноксикамнинг ўзига хос ҳусусияти ҳисобланади.

Ярим чиқарилиш даври узоқ давом этади – 60-75 соатни ташкил этади. Гистогематик тўсиқлардан осон ўтади, синовиал суюқликка яхши ўтади. Тери орқали сўриладиган теноксикамнинг миқдори у суртиладиган терининг майдонига пропорционалдир, шунингдек препаратнинг умумий дозасига ва терининг гидратация даражасига боғлиқ. Метаболизми асосан гидроксилланиш йўли билан амалга ошади. Метаболитларининг асосий қисми сийдик билан нофаол метаболитлар ҳолида, қолган қисми – сафро билан чиқарилади.

Tenoksikam oksikamning tienotiazin hosilasi bo'lib, NYQP hisoblanadi. Yallig'lanishga qarshi, analgetik va isitmani tushiruvchi ta'sirdan tashqari, preparat shuningdek trombositlar agregatsiyasiga to'sqinlik qiladi. Ta'sir mexanizmi asosida TsOG-1 va TsOG-2 izofermentlari faolligini susaytirish yotadi, buning natijasida yallig'lanish o'chog'ida, shuningdek organizmning boshqa to'qimalarida prostaglandinlar sintezi kamayadi. Bundan tashqari, tenoksikam yallig'lanish o'chog'ida leykotsitlar to'planishini kamaytiradi, inson tog'ayida proteoglikanaza va kollagenaza faolligini pasaytiradi.

Yallig'lanishga qarshi ta'sir terapiyaning birinchi haftasi oxiriga kelib rivojlanadi.

Препарат 12 ёшгача бўлган болаларга қўлланмайди.

Ҳомиладор ва эмизикли аёлларда Артоксан гелини қўллаш бўйича маълумотлар етарли бўлмаганлиги сабабли, ушбу тоифадаги пациентларга қўллаш тавсия этилмайди.

Дозани ошириб юборилиш эҳтимоли кам. Препарат бехосдан ичга қабул қилинганида теноксикамнинг перорал шакли учун хос бўлган ножўя самараларни чақириши мумкин. Тизимли ножўя самаралар ривожланганида меъдани ювиш ва адсорбент қабул қилиш тавсия этилган. Даволаш симптоматик.

Артоксан гелини фақат шикастланмаган терига суртиш, очиқ жароҳатларга суртишдан сақланиш керак. Гель суртилганидан сўнг окклюзион боғлов қўйиш мумкин эмас. Препаратни кўзларга ва шиллиқ қаватларга тушишига йўл қўймаслик керак.

Жуда кам ҳолларда НЯҚВ қабул қилинганида терида жиддий реакциялар, баъзида ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи реакциялар, жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз кузатилиши мумкин. Ушбу нохуш реакцияларнинг белгилари ва симптомлари хақида пациентларни огоҳлантириш керак, тери қопламлари томонидан нохуш реакцияларни аниқлаш мақсадида пациентларни кузатиш керак. бундай реакцияларни ривожланиш ҳавфи даволашнинг бошланишида энг юқори бўлади: кўпчилик ҳолларда реакциялар даволанишнинг биринчи ойида ривожланади. Тери тошмалари, шиллиқ қаватларни шикастланишининг биринчи белгилари ёки ўта юқори сезувчанликнинг бошқа белгилари пайдо бўлганида Артоксан препаратини қўллашни тўхтатиш керак.

Буйрак порфирияси (зўрайиш босқичи), меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари, панкреатит, жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари, сурункали юрак етишмовчилиги, бронхиал астмада, бириктирувчи тўқима касалликларида Артоксан препарати эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшдаги пациентларда нохуш реакцияларни ривожланиш ҳавфи ошади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладор ва эмизикли аёлларда Артоксан гелини қўллаш бўйича маълумотлар етарли бўлмаганлиги сабабли, ушбу тоифадаги пациентларга қўллаш тавсия этилмайди.

Педиатрияда қўлланиши

Препарат 12 ёшгача бўлган болаларга қўлланмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Артоксан автомобилни бошқариш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин. 

O'zaro ta'sirlar yuzaga kelish ehtimoli kam, chunki tashqi qo'llanilganda tenoksikamning tizimli so'rilishi katta emas. Preparatni boshqa NYAQV bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Artoksan gelini mahalliy kosmetik vositalar bilan birga qo'llash mumkin emas.

Артоксан гели суткада 1-2 марта сиртга суртилади. Узунлиги тахминан 2-5 см (1-2 г гел) бўлган гелнинг тасмаси терига қўйилади ва енгил суртилади.

Препарат суртилганидан сўнг қўлларни ювиш керак.

Даволашнинг давомийлиги қўллаш учун кўрсатмаларга ва даволаш самарадорлигига боғлиқ. Преперат қўллангандан сўнг 2 ҳафтадан кейин даволашни давом эттириш мақсадга мувофиқлигини шифокор билан маслаҳатлашиш керак. Юмшоқ тўқималарни шикастланишида ёки юмшоқ тўқималарни ревматик касалликларида препаратни тўхтамасдан 14 кундан ортиқ ва артрит билан боғлиқ бўлган оғриқда – 21 кундан ортиқ (агар шифокор бошқа даволаш схемасини буюрмаган бўлса) қўллаш мумкин эмас. Агар 7 кун давомида клиник динамикани ижобий томонга ўзгариши кузатилмаса ёки пациентнинг аҳволи оғирлашса, шифокорга мурожаат қилиш керак.