ARTOKSAN

-       теноксикамга ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан бирортасига ўта юқори сезувчанлик;

-       анамнезида салицилатларга ёки бошқа НЯҚВга бронхиал астма, ринит ёки эшакеми каби ўта юқори сезувчанлик реакциялари;

-       меъда-ичак йўлларидан, НЯҚВ билан илгариги даволаш билан боғлиқ қон кетишлар ёки перфорация, шу жумладан анамнезида;

-       анамнезида қайталанувчи меъда-ичак яраси ёки меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (меъда-ичак яралари ҳосил бўлишини ёки қон кетишларини икки ёки ундан ортиқ ҳуружлари);

-       оғир даражадаги юрак етишмовчилиги;

-       оғир даражадаги жигар етишмовчилиги;

-       оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги;

-       ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Артоксан – сиртга қўллаш учун мўлжалланган ностероид яллиғланишга қарши воситадир. Яққол ва узоқ вақт давомида оғриқ қолдирувчи ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Таъсир механизми яллиғланиш ўчоғида ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ларни носелектив сусайиши, арахидон кислотасининг метаболизмини бузилиши ва простагландинлар биосинтезини сусайиши билан боғлиқ.

Яллиғланишга қарши самараси капилляр қон томирларнинг ўтказувчанлигини камайиши (экссудацияни чеклайди), лизосомаларнинг мембраналарини барқарорлашуви (лизосомалар томонидан тўқималарни шикастланишини келтириб чақирадиган ферментларни ажралиб чиқишига тўсқинлик қилади), яллиғланиш медиаторлари (простагландинлар, гистамин, брадикинин, лимфокинлар, комплемент омиллари) ни синтезини сусайиши ёки фаолсизланиши билан ифодаланади. Теноксикам яллиғланиш ўчоғида эркин радикалларнинг миқдорини камайтиради, хемотаксис ва фагоцитозни сусайтиради. Яллиғланишнинг пролифератив фазасини тормозлайди, тўқималарда яллиғланишдан кейин склероз ривожланишини камайтиради; хондропротектор таъсир кўрсатади.

Ҳар қандай этиологияли оғриқ синдромининг жадаллигини камайтиради ёки бартараф қилади, эрталабки тангликни камайтиради, шикастланган бўғимларнинг ҳаракатчанлигини оширади. Узоқ муддат қўлланганида десенсибилизацияловчи таъсир кўрсатади.

Узоқ вақт давомида таъсир қилиш теноксикамнинг ўзига хос ҳусусияти ҳисобланади.

Ярим чиқарилиш даври узоқ давом этади – 60-75 соатни ташкил этади. Гистогематик тўсиқлардан осон ўтади, синовиал суюқликка яхши ўтади. Тери орқали сўриладиган теноксикамнинг миқдори у суртиладиган терининг майдонига пропорционалдир, шунингдек препаратнинг умумий дозасига ва терининг гидратация даражасига боғлиқ. Метаболизми асосан гидроксилланиш йўли билан амалга ошади. Метаболитларининг асосий қисми сийдик билан нофаол метаболитлар ҳолида, қолган қисми – сафро билан чиқарилади.

Препарат 12 ёшгача бўлган болаларга қўлланмайди.

Ҳомиладор ва эмизикли аёлларда Артоксан гелини қўллаш бўйича маълумотлар етарли бўлмаганлиги сабабли, ушбу тоифадаги пациентларга қўллаш тавсия этилмайди.

Артоксан гели суткада 1-2 марта сиртга суртилади. Узунлиги тахминан 2-5 см (1-2 г гел) бўлган гелнинг тасмаси терига қўйилади ва енгил суртилади.

Препарат суртилганидан сўнг қўлларни ювиш керак.

Даволашнинг давомийлиги қўллаш учун кўрсатмаларга ва даволаш самарадорлигига боғлиқ. Преперат қўллангандан сўнг 2 ҳафтадан кейин даволашни давом эттириш мақсадга мувофиқлигини шифокор билан маслаҳатлашиш керак. Юмшоқ тўқималарни шикастланишида ёки юмшоқ тўқималарни ревматик касалликларида препаратни тўхтамасдан 14 кундан ортиқ ва артрит билан боғлиқ бўлган оғриқда – 21 кундан ортиқ (агар шифокор бошқа даволаш схемасини буюрмаган бўлса) қўллаш мумкин эмас. Агар 7 кун давомида клиник динамикани ижобий томонга ўзгариши кузатилмаса ёки пациентнинг аҳволи оғирлашса, шифокорга мурожаат қилиш керак.

Дозани ошириб юборилиш эҳтимоли кам. Препарат бехосдан ичга қабул қилинганида теноксикамнинг перорал шакли учун хос бўлган ножўя самараларни чақириши мумкин. Тизимли ножўя самаралар ривожланганида меъдани ювиш ва адсорбент қабул қилиш тавсия этилган. Даволаш симптоматик.

Артоксан гелини фақат шикастланмаган терига суртиш, очиқ жароҳатларга суртишдан сақланиш керак. Гель суртилганидан сўнг окклюзион боғлов қўйиш мумкин эмас. Препаратни кўзларга ва шиллиқ қаватларга тушишига йўл қўймаслик керак.

Жуда кам ҳолларда НЯҚВ қабул қилинганида терида жиддий реакциялар, баъзида ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи реакциялар, жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз кузатилиши мумкин. Ушбу нохуш реакцияларнинг белгилари ва симптомлари хақида пациентларни огоҳлантириш керак, тери қопламлари томонидан нохуш реакцияларни аниқлаш мақсадида пациентларни кузатиш керак. бундай реакцияларни ривожланиш ҳавфи даволашнинг бошланишида энг юқори бўлади: кўпчилик ҳолларда реакциялар даволанишнинг биринчи ойида ривожланади. Тери тошмалари, шиллиқ қаватларни шикастланишининг биринчи белгилари ёки ўта юқори сезувчанликнинг бошқа белгилари пайдо бўлганида Артоксан препаратини қўллашни тўхтатиш керак.

Буйрак порфирияси (зўрайиш босқичи), меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари, панкреатит, жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари, сурункали юрак етишмовчилиги, бронхиал астмада, бириктирувчи тўқима касалликларида Артоксан препарати эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшдаги пациентларда нохуш реакцияларни ривожланиш ҳавфи ошади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладор ва эмизикли аёлларда Артоксан гелини қўллаш бўйича маълумотлар етарли бўлмаганлиги сабабли, ушбу тоифадаги пациентларга қўллаш тавсия этилмайди.

Педиатрияда қўлланиши

Препарат 12 ёшгача бўлган болаларга қўлланмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Артоксан автомобилни бошқариш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин. 

АСК, салицилатлар ва бошқа НЯҚВ

Теноксикам, бошқа НЯҚВ каби, плазма оқсиллари билан боғланган жойидан салицилатлар томонидан сиқиб чиқарилади, натижада унинг клиренси ва тақсимланиш ҳажми ошади. Артоксанни салицилатлар ва бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди, чунки бунда нохуш реакцияларни ривожланиш ҳавфи ошади.

Антиагрегантлар ва СҚҚСИ

НЯҚВ антиагрегантлар ёки СҚҚСИ билан мажмуада қўлланганида меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ҳавфи ошади.

Метотрексат

Айрим НЯҚВни буйрак найчаларида метотрексатни секрециясини пасайтириши аниқланган, бунда қон плазмасида унинг концентрацияси ошади ва оғир даражадаги токсик самаралари ривожланади. Шу сабабли Артоксан метотрексат билан бирга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Зидовудин

НЯҚВ зидовудин билан мажмуада қўлланганида эритроцитларга нисбатан токсик таъсир қилиш ҳавфи ошган, бу ҳолат ретикулоцитларга таъсири билан боғлиқ бўлган; ОИТВ билан инфекцияланган пациентларда юқорида кўрсатилган мажмуани қўллаш бошланганидан сўнг бир ҳафта ўтгач оғир анемия ривожланган. НЯҚВ билан даволаш бошланганидан сўнг икки ҳафта ўтгач қон кўрсаткичларини назорат қилиш керак.

Мифепристон

НЯҚВ мифепристон билан бирга ишлатилганида охиргисининг самарадорлиги пасайиши мумкин. Мифепристон қўлланганидан сўнг 8-12 кун давомида Артоксан препаратини қўллаш мумкин эмас.

Литий сақловчи препаратлар

Теноксикам литийнинг буйрак клиренсини пасайтиради, натижада қон плазмасида охиргисининг концентрацияси ошиши, шу билан бирга токсик даражагача, ошиши мумкин; шунинг учун Артоксан литий сақловчи препаратлар билан мажмуада ишлатилганида, пациентларнинг қон плазмасида литийнинг даражасини синчиклаб назорат қилиш керак.

Циклоспорин

Циклоспорин ва НЯҚВ бир вақтда қўлланганида нефротоксик таъсир қилиш ҳавфи ошади, шунинг учун бундай мажмуалар ишлатилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Хинолонлар

Теноксикам билан даволанаётган пациентларга хинолонлар қўлланганида, тиришишларни ривожланиш ҳавфи ошиши мумкин.

Диуретиклар ва/ёки антигипертензив воситалар

Теноксикамни, бошқа НЯҚВ каби, калийни тежовчи диуретиклар билан бир вақтда ишлатиш тавсия этилмайди. Маълумки, бундай мажмуалар қўлланганида гиперкалиемия ва буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин.

Теноксикам ва фуросемид ўртасида клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар аниқланмаган; бунда, теноксикамни гидрохлоротиазиднинг гипотензив таъсирини камайтириши аниқланган. Бошқа НЯҚВ каби, теноксикам α-адреноблокаторлар, β-адреноблокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи ферментнинг (ААФ) ингибиторлари ва ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари (АРБ) нинг гипотензив таъсирини камайтириши мумкин. Теноксикам α-адренорецепторларининг марказий таъсирга эга агонистлари, кальций каналларининг блокаторлари ёки атенолол билан мажмуада қўлланганида клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлари аниқланмаган.

Юрак гликозидлари

Теноксикам ва юрак гликозидлари ўртасида ўзаро таъсирлар кузатилмаган, шу сабабли Артоксан ва дигоксинни мажмуавий қўллаш билан боғлиқ бўлган оғир нохуш реакцияларни ривожланиши кутилмайди.

Антацидлар ва Н₂-гистамин рецепторларининг антагонистлари (циметидин)

Антацидлар ва циметидин тавсия этилган дозаларда теноксикам билан бирга қўлланганида дориларнинг ўзаро таъсири аниқланмаган.

Пробенецид

Пробенецид ва теноксикам мажмуада қўлланганида қон плазмасида охиргисининг концентрацияси ошиши мумкин; ушбу ҳолатни клиник аҳамияти номаълум.

Антикоагулянтлар

Пастмолекуляр гепаринлар, варфарин ёки фенпрокумон тавсия этилган дозаларда теноксикам билан бир вақтда қўлланганида дориларнинг ўзаро таъсири аниқланмаган. Шундай бўлса-да, Артоксан ва антикоагулянтлар билан мажмуавий даволанаётган пациентларни синчков мониторингини ўтказиш керак.

Перорал гипогликемик воситалар

Теноксикам перорал гипогликемик воситалар (глиборнурид, глибенкламид, толбутамид) нинг клиник самарадорлигига таъсир қилмайди. Бироқ, бошқа НЯҚВ билан бўлгани каби, Артоксан ва перорал гипогликемик воситалар билан мажмуавий даволанаётган пациентларни синчков мониторингини ўтказиш керак.

Алкоголь. Теноксикам билан даволаниш фонида алкоголь истеъмол қилинганида меъданинг шиллиқ қаватини шикастланиш ҳавфи ошади.

Олтин тузлари ва пеницилламин

Олтин тузлари ва пеницилламин билан бир вақтда теноксикам қабул қилган пациентларнинг кўп бўлмаган миқдори иштирок этган клиник тадқиқотларда дориларнинг клиник аҳамиятли ўзаро таъсири кузатилмаган.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ARTOKSAN

ARTOXAN

Preparatning savdo nomi: Artoksan

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tenoksikam

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizasiyalangan kukun erituvchi bilan majmuada.

Tarkibi

1 flakon preparat quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: tenoksikam – 20 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, askorbin kislotasi, dinatriy edetati, trometamin, natriy gidroksidi, xlorid kislotasi.

1 ampula erituvchi 2 ml in‘eksiya uchun suv saqlaydi.

Ta‘rifi: yashil-sariq rangli liofilizisiyalangan kukun;

erituvchi – rangsiz tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar. Oksikamlar.

ATX kodi: M01AS02

Farmakologik xususiyatlari

Artoksan kuchli yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va kamroq ifodalangan isitmani tushiruvchi ta‘sirga ega bo‘lgan, samarali nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYAQV) hisoblanadi. Preparatning hususiyatlari siklooksigenaza fermentining ikkala izoformalarini ingibisiya qilishi bilan bog‘liq, bu araxidon kislotasining metabolizmini buzilishiga va prostaglandinlar sintezini blokadasiga olib keladi.

Yallig‘lanishga qarshi samarasi kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini kamayishi (ekssudasiyani cheklaydi), lizosomal membranalarni turg‘unlashuvi (lizosomalardan, to‘qimalarni shikastlanishini chaqiradigan fermentlarni ajralib chiqishiga to‘sqinlik qiladi), yallig‘lanish mediatorlari (prostaglandinlar, gistamin, bradikinin, limfokinlar, komplement omillari) sintezini susayishi yoki faolsizlantirilishi bilan bog‘liq. Yallig‘lanish o‘chog‘ida erkin radikallarning miqdorini kamaytiradi, xemotaksis va fagositozni susaytiradi. Yallig‘lanishning proliferativ fazasini tormozlaydi, to‘qimalarni yallig‘lanishdan keyingi sklerozlanishini kamaytiradi; xondroprotektor ta‘sir ko‘rsatadi.

Preparat yallig‘lanishi o‘chog‘ida og‘riq sezuvchanligini kamaytiradi va talamusdagi og‘riq markazlariga ta‘sir qiladi, desensibilizasiyalovchi ta‘sirga ega (uzoq muddat qo‘llanganida). Revmatik kasalliklarda tinch xolatda va harakatda bo‘g‘imlardagi og‘riqni susaytiradi, bo‘g‘imlarning ertalabki tangligini va shishini kamaytiradi, bo‘g‘imlarning faoliyatini yaxshilaydi va xarakat xajmini oshiradi.

Farmakokinetikasi

Uzoq muddatli yarim chiqarilish davriga ega – 60-75 soat. Gistogematik to‘siqlar orqali oson o‘tadi, sinovial suyuqlikka yaxshi o‘tadi. Biokiraolishligi yuqoriligi – 100% bilan xarakterlanadi.

Qo‘llanilishi

Tayanch-harakat apparatini, og‘riq sindromi bilan birga kechuvchi, yallig‘lanish-degenerativ kasalliklari:

• revmatoid artrit, podagrali artrit, ankilozlanuvchi spondilit (Bexterev kasalligi);
• infeksion nospesifik poliartrit;
• osteoartroz, osteoxondroz;
• tendinitlar, bursitlar, miozitlar, periartritlar;
• artralgiya, nevralgiya, mialgiya, ishalgiya, lyumbago;
• jarohatlar, kuyishlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga yoki vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan.

20 mg dozada sutkada 1 marta buyuriladi, tutib turuvchi doza: sutkada 10 mg ni tashkil etadi.

Yaqqol og‘riq sindromida dozani sutkada 1 marta 40 mg gacha oshirish mumkin.

Podagrali artritning o‘tkir xurujlarida: 20 mg dan sutkada 2 marta birinchi 2-3 kun davomida, so‘ngra 20 mg dan sutkada 1 marta 5 kun davomida qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: qorinda og‘riqlar va noxush xislar, ko‘ngil aynishi, meteorizm.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i.

Allergik reaksiyalar: qichishish, eshakemi, eritema, Stivens-Djonson va Layell sindromlari.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: plazmada kreatinin, mochevinaning konsentrasiyalarini oshishi, “jigar” transaminazalarining faolligini oshishi kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• tenoksikamga yoki boshqa NYAQP yuqori sezuvchanlik;
• me‘da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari;
• me‘da-ichakdan qon ketishlar;
• homiladorlik;
• laktasiya davri;
• bolalar;
• “aspirin triadasi”;
• jigar va buyrak faoliyatini yaqqol darajadagi buzilishlari;
• buyrak yetishmovchiligi;
• yurak yetishmovchiligi;
• qon kasalliklarida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparat litiy preparatlari, bilvosita antikoagulyantlarning samarasini kuchaytiradi (protrombin indeksini nazorat qilish kerak).

Diuretiklar bilan birga qo‘llanganida organizmda natriy va suvni ushlanib qolishi mumkinligini xisobga olish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Artoksan bilan uzoq muddatli davolash jarayonida jigar va buyraklarning faoliyatini nazorat qilish kerak.

Qon ketish vaqti uzayishi mumkin, buni operativ aralashuvlarda xisobga olish kerak.

18 yoshdan kichik bo‘lgan shaxslarda tenoksikamni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘qligi tufayli, preparat ularga juda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida preparatni o‘ta ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki Artoksanni bu toifa pasientlarda qo‘llash bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘q.

Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat bilan davolanish vaqtida avtotransportni boshqarish va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi boshqa potensial havfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilish xollari kuzatilmagan.

Chiqarilish shakli

Liofilizasiyalangan kukun bo‘lgan 3 flakon va erituvchi bo‘lgan 3 ampula kontur uyali o‘ramda.

1 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Дори шакли: гель

Таркиби

1 г гель қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 10 мг теноксикам;

ёрдамчи моддалар: карбомер, 96% ли этанол, триэтаноламин, тозаланган сув.

Гель 45 г дан алюмин тубада.

1 алюмин туба қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Артоксан гель шаклида ножўя реакцияларни кам чақиради.

Ножўя реакцияларни учраш тезлиги қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000), жуда кам ҳолларда (< 1/10000), учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида учраш тезлигини баҳолаш имкони йўқ).

Иммун тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум – бронхиал астма, анафилактик реакциялар, ангионевротик шиш каби, ўта юқори сезувчанлик реакциялари.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас – қичишиш, эритема, экзантема, тошма, эшакеми; кам ҳолларда – везикуло-буллёз реакциялар; жуда кам ҳолларда – терида оғир даражадаги нохуш реакциялар: Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз; учраш тезлиги номаълум – ёруғликка сезувчанлик реакцияси бўлиши мумкин.

Артоксан гели мушаклар ва бўғимларнинг, қуйидагилар каби, касалликлари билан боғлиқ бўлган оғриқ синдромини даволаш учун мўлжалланган:

•       ревматоид артрит, остеоартроз, радикулитлар, люмбаго, ишиас;

•       юмшоқ тўқималарнинг ревматик касалликлари (тендовагинит, бурсит, периартикуляр тўқималарни шикастланиши ва бошқалар);

•       юмшоқ тўқималар ва бўғимларни жароҳатдан кейинги яллиғланиши (чўзилишлари, ҳаддан зиёд зўриқишлари ва лат ейишлари оқибатида) ни даволаш учун қўлланади.