Entsefakolin

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ENSEFAKOLIN

ENCEFACOLIN

Preparatning savdo nomi: Ensefakolin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Sitikolin

Chiqarilish shakli: In‘eksiya uchun eritma, 2 ml dan ampulalarda. №5, №10.

Tarkibi

1 ampula (2 ml) eritma saqlaydi:

Faol modda: 500 mg sitikolin (natriyli tuzi ko‘rinishida);

Yordamchi moddalar: in‘eksiya uchun suv.

Farmakoterapevtik guruhi: Nootrop preparatlar va psixostimulyatorlar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Sitikolin xujayra membranasining muhim ultrastruktur komponentlari (xususan fosfolipidlar) ning o‘tmishdoshi bo‘lib, neyronlar membranalarining struktur fosfolipidlari biosintezini rag‘batlantiradi, bu magnitorezonansli spektroskopiya ma‘lumotlari bilan tasdiqlangan. Sitikolin ion nasoslari va reseptorlar kabi membrana mexanizmlarining faoliyatini yaxshilaydi, ularning boshqarilishisiz nerv impulslarini normal o‘tkazilishi mumkin emas. Neyronlarning membranasiga barqarorlashtiruvchi ta‘siri tufayli, sitikolin miya shishini qayta so‘rilishiga yordam beruvchi shishga qarshi xususiyat namoyon qiladi. Eksperimental tekshirishlar sitikolinni ayrim fosfolipazalarning (A1, A2, S va D) faollanishini ingibirlashini, erkin radikallarning hosil bo‘lishini kamaytirib, mebrana tizimlarining buzilishini oldini olishini va antioksidant himoya tizimini saqlashini ko‘rsatadi. Sitikolin energiyaning neyronli zahirasini saqlaydi, apoptozni ingibirlaydi va asetilxolin sintezini rag‘batlantiradi. Eksperimentda setikolinni shuningdek bosh miyaning fokal ishemiyasida profilaktik neyroprop ta‘siri ham isbotlangan.

Klinik tekshirishlar sitikolinni, miya qon aylanishini o‘tkir buzilishi bo‘lgan pasientlarda funksional tuzalish ko‘rsatgichlarini ishonchli oshirishini ko‘rsatadi, bu neyrovizualizasiya ma‘lumotlari bo‘yicha bosh miyaning ishemik shikastlanishini o‘sishini sekinlashishi bilan mos keladi. Kalla suyaki-miya jarohatlari bo‘lgan pasientlarda sitikolin tiklanishni tezlashtiradi va posttavmatik sindromning davomiyligi va jadalligini kamaytiradi.

Sitikolin diqqat va ong darajasini yaxshilaydi, bosh miyaning ishemiyasi bilan bog‘liq bo‘lgan amneziya ko‘rinishlarini, kognitiv va nevrologik buzilishlarning kamayishiga yordam beradi.

Farmakokinetikasi

Sitikolin peroral, mushak ichiga va vena ichiga yuborilganidan keyin yaxshi so‘riladi. Yuqorida ko‘rsatilgan yo‘llar bilan yuborilganida qon plazmasida xolinning darajasi ahamiyatli oshadi. Og‘iz orqali yuborilganidan keyin so‘rilishi amalda to‘liq va biokiraolishligi amalda vena ichiga qo‘llangandagi bilan bir xil.

Yuborish yo‘liga qarab, preparat ichakda, jigarda xolin va sitidingacha metabolizmga uchraydi.

Yuborilganidan keyin bosh miya strukturalarida xolin fraksiyasini struktur fosfolipidlarga va sitidin fraksiyasini sitidin nukleotidlari va nuklein kislotalariga tezda kirishi bilan keng taqsimlanadi. Bosh miyaga yetib sitikolin fosfolipidlarning fraksiyalarini tuzilishida ishtirok etib, hujayra sitoplazmatik va mitoxondrial membranalariga kirishadi.

Faqat dozaning ozgina qismi (3% kamrog‘i) siydik va ahlatda aniqlanadi. Dozaning taxminan 12%, SO₂ bilan chiqariladi. Preparatni siydik bilan chiqarilishida ikki bosqich tafovut qilinadi:

birinchi bosqich – taxminan 36 soat, unda chiqarilish tezligi tez kamayadi va ikkinchi bosqich, unda chiqarilish tezligi ancha sekinroq kamayadi. SO₂ bilan chiqarilganida ham shunday bosqichlar kuzatiladi, nafas bilan chiqariladigan SO₂ ning chiqarilishi tezligi taxminan 15 soat o‘tgach tez kamayadi, so‘ngra u ancha sekinroq pasayadi.

Qo‘llanishi

– o‘tkir bosqichdagi insult va uning nevrologik asoratlari;

– ishemik va gemorragik insultlarning tiklanish davri;

– bosh-miya jarohatlari va uning nevrologik asoratlari;

-surunkali tomirli va degenerativ serebral buzilishlar oqibatidagi kognitiv buzilishlar va xulqni buzilishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Parasimpatik nerv tizimining yuqori tonusi.

Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar (ma‘lumotlarni yo‘qligi tufayli).

Meklafenaksat saqlovchi preparatlarni qo‘llanishi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga yoki mushak ichiga qo‘llanadi. Vena ichiga sekin in‘eksiya shaklida (buyurilgan dozaga qarab 3-5 minut davomida) yoki vena ichiga tomchilab (minutiga 40-60 tomchi) yuborish buyuriladi.

Kattalar uchun tavsiya qilingan doza bemorning holatiga qarab, sutkada 500-2000 mg ni tashkil qiladi.

Maksimal sutkalik doza – 2000 mg.

O‘tkir va shoshilinch holatlarda maksimal terapevtik samaraga preparatni birinchi 24 soatda buyurilganida erishiladi. Davolash davomiyligi bemorning holatini og‘irligiga bog‘liq bo‘ladi va keyinchalik mushak ichiga yuborish yoki ichga qabul qilishga o‘tish bilan 5-7 kunni tashkil qiladi. Vena ichiga yuborish yo‘li mushak ichiga yuborish yo‘lidan afzalroqdir.

Mushak ichiga yuborilganda preparatni aynan bir joyga takror yuborilishidan saqlanish kerak. Ongni uzoq muddatli buzilishlarida preparatni kasallikning birinchi bosqichlaridan boshlab uzluksiz qo‘llash kerak. Yuborishlar soni – kuniga 1-2 in‘eksiya.

Maksimal terapevtik samara aniqlanadigan davolashning tavsiya qilingan muddati 12 haftani tashkil qiladi.

Keksa yoshdagi pasientlar uchun dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Preparat vena ichiga yuboriladigan barcha infuzion eritmalar, shuningdek glyukozaning gipertonik eritmalari bilan mutanosib. Ushbu eritma bir marta qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Eritmani ampula ochilganidan keyin darhol yuborish kerak. Ishlatilmagan eritmani yo‘qotish kerak.

Zarurati bo‘lganida davolash peroral qo‘llash uchun eritma shaklidagi preparat bilan davom ettiriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Juda kam (<1/10000) (pasientlarning xabarlarini ham qo‘shib).

Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: kuchli bosh og‘rig‘i, vertigo, gallyusinasiyalar.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, arterial gipotenziya.

Nafas tizimi tomonidan: hansirash.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.

Teri tomonidan: giperemiya, allergik toshmalar, ekzantema, purpura, eshakemi.

Umumiy reaksiyalar: et uvishishi, shish.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Meklofenoksat saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda preparatni qo‘llash mumkin emas. Levodopaning samarasini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Persistirlovchi kalla suyagi ichki qon ketishi holida preparatni juda sekin vena ichiga infuziya (minutiga 30 tomchi) ko‘rinishida yuborish va sutkalik dozani 1000 mg dan oshirmaslik tavsiya qilinadi.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati.

Sitikolin transport vositalarini boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi

Homilador ayollarda sitikolinni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘q. Preparatni homiladorlik yoki emizish davrida, faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila yoki bola uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan holda qo‘llash mumkin. Sitixolinni ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma‘lumotlar yo‘q.

Bolalar:

Preparatni bolalarda qo‘llash bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘q.

Dozani oshirib yuborilishi

Ma‘lum emas. Preparatning kam zaharliligini hisobga olib, terapevtik dozalar ta‘sodifan oshirilganida ham, zaharlanishning ehtimoli kam.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.