QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
SITOLIN
CITOLIN
Preparatning savdo nomi: Sitolin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Sitikolin
Dori shakli: In‘eksiya uchun eritma.
Tarkibi:
1 ampula (2ml yoki 4 ml) quyidagilarni saqlaydi:
Faol modda: 500 mg va 1000 mg sitikolin (natriyli tuzi ko‘rinishida).
Yordamchi moddalar: natriy gidroksidi, natriy biosulfiti yoki natriy metabisulfiti, in‘eksiya uchun suv.
Ta‘rifi: Tiniq, rangsiz suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruhi: Nootrop preparat.
ATX kodi: N06BX06
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Sitikolin xujayra membranasining muhim ultrastruktur komponentlari (xususan fosfolipidlar) ning o‘tmishdoshi bo‘lib, neyronlar membranalarining struktur fosfolipidlari biosintezini rag‘batlantiradi, bu magnitorezonans spektroskopiya ma‘lumotlari bilan tasdiqlangan. Sitikolin ion nasoslari va reseptorlar kabi membrana mexanizmlarining faoliyatini yaxshilaydi, ularning boshqarilishisiz nerv impulslarini normal o‘tkazilishi mumkin emas. Neyronlarning membranasiga barqarorlashtiruvchi ta‘siri tufayli, sitikolin bosh miya shishini qayta so‘rilishiga yordam beruvchi shishga qarshi xususiyat namoyon qiladi. Eksperimental tadqiqotlar sitikolinni ayrim fosfolipazalarning (A1, A2, S va D) faollanishini ingibisiya qilinishi, erkin radikallarning hosil bo‘lishini kamaytirib, membrana tizimlarining buzilishini oldini olishini va antioksidant himoya tizimini saqlashini ko‘rsatadi. Sitikolin energiyaning neyronli zahirasini saqlaydi, apoptozni ingibisiya qiladi va asetilxolin sintezini rag‘batlantiradi. Eksperimentda sitikolinni shuningdek bosh miyaning fokal ishemiyasida profilaktik neyroprop ta‘siri ham isbotlangan.
Klinik tadqiqotlar sitikolinni, bosh miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishi bo‘lgan pasientlarda funksional tuzalish ko‘rsatgichlarini ishonchli oshirishini ko‘rsatadi, bu neyrovizualizasiya ma‘lumotlari bo‘yicha bosh miyaning ishemik shikastlanishini o‘sishini sekinlashishi bilan mos keladi. Bosh miya jarohatlari bo‘lgan pasientlarda sitikolin tiklanishni tezlashtiradi va posttravmatik sindromning davomiyligi va jadalligini kamaytiradi.
Sitikolin diqqat va ong darajasini yaxshilaydi, bosh miyaning ishemiyasi bilan bog‘liq bo‘lgan amneziya ko‘rinishlarini, kognitiv va nevrologik buzilishlarning kamayishiga yordam beradi.
Farmakokinetikasi
Sitikolin peroral, mushak ichiga va vena ichiga yuborilganidan keyin yaxshi so‘riladi. Yuqorida ko‘rsatilgan yo‘llar bilan yuborilganida qon plazmasida xolinning darajasi ahamiyatli darajada oshadi. Og‘iz orqali yuborilganidan keyin so‘rilishi deyarli to‘liq va biokiraolishligi deyarli vena ichiga qo‘llangandagi bilan bir xil.
Yuborish yo‘liga qarab, preparat ichakda, jigarda xolin va sitidingacha metabolizmga uchraydi.
Yuborilganidan keyin bosh miya strukturalarida xolin fraksiyasini struktur fosfolipidlarga va sitidin fraksiyasini sitidin nukleotidlari va nuklein kislotalariga tezda kirishi bilan keng taqsimlanadi. Bosh miyaga yetib sitikolin fosfolipidlarning fraksiyalarini tuzilishida ishtirok etib, hujayra sitoplazmatik va mitoxondrial membranalariga kirishadi.
Faqat dozaning ozgina qismi (3% kamrog‘i) siydik va ahlatda aniqlanadi. Dozaning taxminan 12%, SO2 bilan chiqariladi. Preparatni siydik bilan chiqarilishida ikki bosqich tafovut qilinadi:
birinchi bosqich – taxminan 36 soat, unda chiqarilish tezligi tez kamayadi va ikkinchi bosqich, unda chiqarilish tezligi ancha sekinroq kamayadi. SO2 bilan chiqarilganida ham shunday bosqichlar kuzatiladi, nafas bilan chiqariladigan SO2 ning chiqarilishi tezligi taxminan 15 soat o‘tgach tez kamayadi, so‘ngra u ancha sekinroq pasayadi.
Qo‘llanilishi
– o‘tkir bosqichdagi insult va uning nevrologik asoratlari;
– ishemik va gemorragik insultlarning tiklanish davri;
– bosh-miya jarohatlari va uning nevrologik asoratlari;
-surunkali tomirli va degenerativ serebral buzilishlar oqibatidagi kognitiv buzilishlar va xulqni buzilishida qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat vena ichiga yoki mushak ichiga qo‘llanadi. Vena ichiga sekin in‘eksiya shaklida (buyurilgan dozaga qarab 3-5 minut davomida) yoki vena ichiga tomchilab (minutiga 40-60 tomchi) yuborish uchun buyuriladi.
Kattalar uchun tavsiya qilingan doza bemorning holatiga qarab, sutkada 500-2000 mg ni tashkil qiladi.
Maksimal sutkalik doza – 2000 mg ni tashkil qiladi.
O‘tkir va shoshilinch holatlarda maksimal terapevtik samaraga preparatni birinchi 24 soatda buyurilganida erishiladi. Davolash davomiyligi bemorning holatini og‘irligiga bog‘liq bo‘ladi va keyinchalik mushak ichiga yuborish yoki ichga qabul qilishga o‘tish bilan 5-7 kunni tashkil qiladi. Vena ichiga yuborish yo‘li mushak ichiga yuborish yo‘lidan afzalroqdir.
Mushak ichiga yuborilganda preparatni aynan bir joyga takror yuborilishidan saqlanish kerak. Ongni uzoq muddatli buzilishlarida preparatni kasallikning birinchi bosqichlaridan boshlab uzluksiz qo‘llash kerak. Yuborishlar soni – kuniga 1-2 in‘eksiyani tashkil qiladi.
Maksimal terapevtik samara aniqlanadigan davolashning tavsiya qilingan muddati 12 haftani tashkil qiladi.
Keksa yoshdagi pasientlar uchun dozani muvofiqlashtirish talab qilinmaydi.
Preparat vena ichiga yuboriladigan barcha infuzion eritmalar, shuningdek glyukozaning gipertonik eritmalari bilan mutanosib. Ushbu eritma bir marta qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Eritmani ampula ochilganidan keyin darhol yuborish kerak. Ishlatilmagan eritmani yo‘qotish kerak.
Zarurati bo‘lganida davolash peroral qo‘llash uchun eritma shaklidagi preparat bilan davom ettiriladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Juda kam xollarda (<1/10000) (shu jumladan, pasientlarning xabarlari).
Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: kuchli bosh og‘rig‘i, vertigo, gallyusinasiyalar.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, arterial gipotenziya.
Nafas tizimi tomonidan: hansirash.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ishtahani pasayishi, jigar transaminazalarining faolligini o‘zgarishi.
Teri tomonidan: giperemiya, allergik toshmalar, ekzantema, purpura, eshakemi.
Umumiy reaksiyalar: et uvishishi, shish.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Parasimpatik nerv tizimining yuqori tonusi.
Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar (ma‘lumotlarni yo‘qligi tufayli).
Meklafenaksat saqlovchi preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Meklofenoksat saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda preparatni qo‘llash mumkin emas. Levodopaning samarasini kuchaytiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Uzoq muddatli bosh miya ichki qon ketishi holida preparatni juda sekin vena ichiga infuziya (minutiga 30 tomchi) ko‘rinishida yuborish va sutkalik dozani 1000 mg dan oshirmaslik tavsiya qilinadi.
Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati.
Sitikolin transport vositalarini boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir qilmaydi.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.
Homilador ayollarda sitikolinni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘q. Preparatni homiladorlik yoki emizish davrida, faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila yoki bola uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin. Sitikolinni ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma‘lumotlar yo‘q.
Bolalar.
Preparatni bolalarda qo‘llash bo‘yicha yetarli ma‘lumotlar yo‘q.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Ma‘lum emas. Preparatning kam toksikligini hisobga olib, terapevtik dozalar tasodifan oshirilganida ham, zaharlanishning ehtimoli kam.
Chiqarilish shakli
In‘eksiya uchun eritma 500 mg/2 ml va 1000 mg/4 ml ampulalarda.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
