Mina

–               Ketorolakka yuqori sezuvchanlik, atsetilsalitsil kislota yoki boshqa nosteroid  yallig'lanishga qarshi dori vositalarini o'zlashtiraolmaslik (jumladan anamnezidan);

–               Qon ketish yoki ularni yuqori xavfi;

–               Bronxial astma, qaytalanuvchi burun yoki burun oldi bo'shliqlarini polipozi bir vaqda to'liq yoki noto'liq kechishi;

–               Me'da va 12 barmoq ichak shilliq qavatining eroziv-yarali shikastlanishi, me'da-ichakdan faol qon ketishi, tserebrovaskulyar qon ketishi;

–               Huruj davridagi ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit);

–               Gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari;

–               Dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;

–               Jigar yetishmovchiligi yoki jigar kasalliklarining faol kechishi;

–               Og'ir  buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam), avj oluvchi buyrak kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliemiya;  

–               Aortokoronar shuntlash operatsiyasidan  keyingi davr;

–               Probenetsid, pentoksifillin, atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYaQV (shu jumladan tsiklooksigenaza-2 ingibitorlari), litiy tuzlari,  antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin va geparin) bilan bir vaqda qabul qilish;

–               Qon ketish yuqori xavfi sababli yirik jarrohlik amaliyotlari o'tkazilayotganda yoki o'tkazilishidan oldin profilaktik og'riqsizlantirish uchun qo'llanilmaydi;

–               Homiladorlik, tug'ruq davri, laktatsiya davri;

–               16 yoshgacha bo'lgan bolalarda (xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan) qo'llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan:

Yurak ishemik kasalligi, dimlangan yurak yetishmovchiligi,  shish sindromi,  arterial gipertenziya, tserebrovaskulyar kasalliklar, patologik dislipidemiya yoki giperlipidemiya, buyraklar funktsiyasini buzilishi (kreatinin klirensi 30-60 ml/l), qandli diabet, xolestaz, sepsis, tizimli qizil yugurik, periferik arteriyalar kasalliklari, chekish, keksa yoshi  (65 yoshdan katta), anamnezida me'da-ichak yo'lining yarali, shikastlanishi alkogolni suiiste'mol qilish, og'ir  somatik kasalliklarda;  quyidagi preparatlar bilan o'tkazilayotgan yondosh davolash: antiagregantlar (masalan, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlari (masalan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) preparatlarni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Ketorolak kuchli analgetik, ta'sir ko'rsatadi, shuningdek yallig'lanishga qarshi va isitmani o'rtacha tushirish xususiyatiga ega. Ta'sir mexanizmi asosan periferik to'qimalarda  tsiklooksigenaza I va  II fermentlarining faolligini noselektiv susaytirishga bog'liq bo'lib buning natijasida og'riq sezuvchanligi, termoregulyatsiya va yallig'lanish modulyatorlari – prostaglandinlar biosintezi tormozlanadi. Ketorolak [-]S va [+]R enantiomerlarning ratsemik aralashmasi bo'lib, og'riqsizlantiruvchi ta'siri [-]S shakli bilan bog'liq. Og'riqsizlantiruvchi ta'siri bo'yicha samarasini morfinning og'riqsizlantiruvchi ta'siri bilan qiyoslasa bo'ladi, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarga nisbatan ancha kuchli ta'sirga ega.  Preparat opiod retseptorlarga ta'sir qilmaydi, nafasni susaytirmaydi, doriga qaramlikni chaqirmaydi, sedativ va anksiolitik ta'sirga ega emas. Mushak ichiga yuborilganidan keyin og'riqsizlantiruvchi ta'siri 0,5 soatdan keyin boshlanadi va 1-2 soatdan keyin maksimal samaraga yetadi.

Biokiraolishligi-  80-100%,  mushak ichiga  yuborilgandan keyin tez va to'liq so'riladi. 30 mg preparat mushak ichiga yuborilganidan keyin qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 mkg/ml  ni tashkil qiladi,  maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti muvofiq ravishda 15-73 minut va 30-60 minut; Vena ichiga infuziyadan keyin Smax 15 mg - 1,96-2,98 mkg/ml, 30 mg - 3,69-5,61 mkg/ml. Parenteral sutkasiga 4 marta (subterapevtik dozadan yuqori) yuborilganda bir xil kontsentratsiyaga erishish vaqti  (Css) - 24 soat hamda mushak ichiga yuborilganda  15 mg - 0,65-1,13 mkg/ml, 30 mg - 1,29-2,47 mkg/ml, vena ichiga infuziyada  15 mg - 0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg - 1,68-2,76 mkg/ml ni tashkil qiladi. Preparatning 99% i qon zardobi oqsillari bilan bog'lanadi va gipoal'buminemiya holatlarida qonda erkin modda miqdori oshadi. Taqsimlanish hajmi  0,15-0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi  2 martaga oshishi mumkin,  R-enantiomerining taqsimlanish hajmi esa 20%gacha oshishi mumkin.  Gematoentsefalik to'siqdan yomon o'tadi, yo'ldosh orqali o'tadi (10%). Kamroq miqdorda ko'krak sutida aniqlanadi. Yuborilgan dozadan 50% dan ortig'i jigarda metabolizmga uchrab farmakologik nofaol moddalar hosil qiladi. Asosiy metabolitlar  glyukuronidlar bo'lib buyraklar orqali chiqariladi.  Preparat 91% buyraklar orqali (40% metabolitlar ko'rinishida), 6 % - ichak orqali chiqariladi. Buyrak  funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri  (T1/2) o'rtacha 5,3 soatni tashkil etadi (30 mg mushak ichiga yuborilgandan keyin 3,5-9,2 soat, 30 mg vena ichiga yuborilgandan keyin 4-7,9 soat). Keksa bemorlarda T1/2 uzayadi,  yoshlarda esa qisqaradi.  Jigar funktsiyasi  T1/2 ga ta'sir ko'rsatmaydi.                                                                         
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan bemorlarda qon zardobida kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol'/l) bo'lganida T1/2 - 10,3-10,8 soatni tashkil qiladi, buyrak yetishmovchiligining og'irroq darajasida 13,6 soatdan ortadi. Mushak ichiga yuborilganida umumiy klirens  30 mg - 0,023 l/kg/soat (0,019 l/kg/soat keksa yoshli bemorlarda), vena ichiga yuborilganda 30 mg - 0,03 l/kg/soat; buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qonda kreatinin kontsentratsiyasi  19-50 mg/l ni tashkil qilganida -  preparat mushak ichiga yuborilsa yarim chiqarilish davri 30 mg - 0,015 l/kg/soatga teng bo'ladi. Gemodializ yo'li bilan chiqarilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash mumkin emas.

Dori vositasi og'riq intensivligi va bemorning javob reaktsiyasiga qarab tanlangan minimal samarali dozada mushak ichiga chuqur va sekin, vena ichiga 15 sekdan kam bo'lmagan vaqt davomida, yuboriladi. Zarur bo'lganida narkotik analgetiklarning kamaytirilgan dozalari bilan birga qo'llash mumkin.

Mushak ichiga va vena ichiga  bir marta yuboriladigan  dozalar:

- 65 yoshgacha bo'lgan kattalar va 16 yoshdan katta yoshdagi bolalarga  – og'riq sindromining darajasiga qarab 10- 30 mg,  65 yoshdan katta  yoki buyrak funktsiyasi buzilganda 10-15 mgbuyuriladi.  Ko'p marta parenteral qo'llashda 65 yoshgacha bo'lgan bemorlarga va 16 yoshdan katta yoshdagi bolalarga: mushak ichiga  - birinchi marta yuborilganda 10-60 mg, keyin har 6 soatda 10-30 mg dan (odatda  har 6 soatda 30 mg dan), - 65 yoshdan kattalarga yoki buyrak funktsiyasi buzilganlarga - har  4-6 soatda 10-15 mgdan; 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar va 16 yoshdan katta yoshdagi bolalarga vena ichiga  -  avval 10-30 mg yuboriladi, keyin -  har 6 soatda 10-30 mg dan, infuzomator yordamida uzluksiz infuziyada boshlang'ich doza - 30 mg, keyin infuziya tezligi 5 mg/soatni tashkil etadi, 65 yoshdan katta yoki buyrak funktsiyasi buzilganlarga oqim bilan  10-15 mg dan har 6 soatda yuboriladi. Dori vositasi mushak ichiga yoki vena ichiga yuborilishidan qat'iy nazar 65 yoshgacha bo'lgan bemorlar va 16 yoshdan kattalarga bir sutkalik maksimal doza 90 mg dan oshmasligi kerak, 65 yoshdan katta yoki buyrak funktsiyasi buzilganlarga esa  - 60 mg dan oshmasligi lozim.  Vena ichiga uzluksiz infuziya  24 soatdan ortiq davom etmasligi kerak.  Preparat parenteral qo'llanganida davolash kursining davomiyligi 5 kundan oshmasligi lozim.

Simptomlari: (bir marta yuborilganida): qorin sohasida og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, me'da-ichak yo'lini eroziv-yarali shikastlanish, buyrak funktsiyasini buzilishi, metabolik atsidoz.
Davolash: simptomatik (organizmning hayot uchun zarur bo'lgan funktsiyalarini tutib turish). Dializ o'tkazish - samarasi past.

Preparatni buyurishdan oldin preparatga yoki NYaQV larga nisbatan allergik reaktsiyalar kuzatilganini aniqlash lozim. Preparatning birinchi dozasini yuborilishi allergik reaktsiyalar rivojlanish xavfi bo'lganligi sababli faqat shifokor nazorati ostida bajarilishi lozim. Gipovolemiya holati buyraklar tomonidan nojo'ya ta'sirlar kelib chiqish xavfini oshiradi.

Zarur bo'lgan holatlarda  narkotik analgetiklar bilan majmuada qo'llash mumkin. Qon ketish yuqori xavfi bo'lgani sababli yirik jarrohlik amaliyotlari o'tkazilayotganda yoki o'tkazilishidan avval oldini olish og'riqsizlantirish uchun ko'llash tavsiya qilinmaydi. Preparatni boshqa NYaQV bilan (shu jumladan, tsiklooksigenaza-IIingibitorlari) bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki boshqa NYaQV bilan birgalikda qabul qilganida suyuqlik ushlab qolinishi, yurak faoliyati dekompnesatsiyasi, arterial qon bosimini oshishi kuzatilishi mumkin. Preparat trombotsitlar xususiyatlarini o'zgartirishi mumikn. Trombotsitlar agregatsiyasiga ta'siri 24–48 soatdan keyin to'xtaydi. Dori vositasi qo'llanilishidan kelib chiqadigan asoratlar rivojlanish xavfi davolash davri uzayib ketganida (surunkali og'riq bo'lgan bemorlarda) va dozasi 90 mg/sut dan oshib ketganida oshadi. Nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirish uchun minimal samarador dozani qisqa kurs bilan qo'llash lozim. NYaQV-gastropatiyalar rivojlanishi xavfini kamaytirish uchun  mizoprostol, omeprazol vositalari qo'llaniladi.

Transport vositalarini  boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida avtotransportni xaydash va yuqori diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiya tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanganda ehtiyotkorlik talab qilinadi.

Ketorolak atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlari, shu jumladan tsiklooksigenaza-2 ingibitorlari, kal'tsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo'llanilishi me'da – ichak yo'lida yaralar paydo bo'lishiga va me'da-ichak yo'lidan qon ketishiga olib kelishi mumkin. Preparatni boshqa NYaQV (shu jumladan tsiklooksigenaza-2 ingibitorlari), va shuningdek probenetsid,  pentoksifillin,  atsetilsalitsil kislotasi, litiy tuzlari,  antikoagulyantlar (shu jumladan,  varfarin va geparin) bilan bir vaqda qo'llash mumkin emas. Paratsetamol bilan birgalikda 2 kundan ortiq qo'llash mumkin emas. Paratsetamol bilan birga buyurish nefrotoksiklikni,  metotreksat bilan qo'llash  – gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi. Ketorolak va metotreksatni faqat metotreksat dozasini pasaytirib  birga qo'llash mumkin.  Probenetsid ketorolakning plazma klirensini  va taqsimlanish hajmini pasaytiradi,  uning qon plazmasida kontsentratsiyasini oshirib yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Ketorolakni qo'llash fonida metotreksat va litiy klirensi pasayishi va bu moddalarning toksikligini ortishi kuzatilishi mumkin. Bilvosita  antikoagulyantlar (masalan, varfarin), geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarni  (buyraklarda prostoglandin sintezi kamayadi) samarasini kamaytiradi. Narkotik anal'getiklar bilan birga majmuasi narkotik analgetiklarning dozasini ahamiyatli kamaytirish mumkin. Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarni gipoglikemik ta'sirini kuchaishi kuzatiladi  (dozani qayta hisoblash lozim). Val'proat kislotasi bilan birga buyurish trombotsitlar agregatsiyasini buzilishiga olib keladi. Verapamil va nifedipinning qon plazmasida kontsentratsiyasini oshiradi. Boshqa  nefrotoksik dori vositalari bilan buyurishi (jumladan oltin preparatlari) nefrotoksik ta'sirini  rivojlanish xavfi oshadi. Buyrak kanalchalari sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari ketorolakning klirensini kamaytiradi va uning qon plazmasida kontsentratsiyasini oshiradi. Ketorolakni  tsiklosporin, zidovudin, digoksin, takrolimus, xinolon qator preparatlari, serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlari, mifepriston bilan bir vaqtda buyurishi o'zaro ta'sirlarni hisobga olish zarur.

In'ektsiya uchun eritmani morfin sul'fat, prometazin va gidroksizin bilan bitta shpritsda aralashtirib bo'lmaydi, cho'kma hosil bo'lishi mumkin. Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmatsevtik nomutanosib. In'ektsiya uchun eritma  0,9% li  natriy xlorid eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi,  Ringer  va Ringer-laktat, eritmalari shuningdek  aminofillin, lidokain gidroxloridi, dopamina gidroxlorid, odam qisqa ta'sirli insulin va geparinning natriy tuzi bilan mutanosib.

Shifokor retsepti bo'yicha beriladi.

Faol modda: Ketorolak trometamol – 30,0 mg.
Yordamchi moddalar: Etanol 96 % , natriy xloridi, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv   - 1,0 ml.gacha.

Сhiqarilish shakli 
To'q rangli  shisha ampulalarda 1ml - 30 mg/ml in'ektsiya uchun eritma, 5 yoki 10 ampuladan  qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi dori vosita.

To'q rangli  shisha ampulalarda 1ml - 30 mg/ml in'ektsiya uchun eritma, 5 yoki 10 ampuladan  qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Nojo'ya reaktsiyalarning uchrash tez-tezligi  nojo'ya holatning uchrash tezligiga qarab belgilanadi: tez-tez (1-10%), ba'zan (0,1-1%), kam hollarda (0,01-0,1%), juda kam hollarda (0,01% dan kam), shu jumladan alohida uchrash holatlari haqidagi xabarlar.

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (ayniqsa anamnezida me'da –ichak yo'lining eroziv-yarali shikastlanishi bo'lgan 65 yoshdan katta bemorlar) – gastralgiya, diareya; kam xollarda  – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, me'da to'lishi xissi; kam xollarda  – ko'ngil aynishi, me'da –ichak yo'lining eroziv-yarali shikastlanishi (shu  jumladan  perforatsiya va/yoki qon ketish bilan -  abdominal og'riq, epigastral sohada  spazm yoki kuyish xissi,  melena, “kofe quyqasi”  ko'rinishida qusish, ko'ngil aynishi, jig'ildon qaynashi va b.), xolestatik sariqlik,  gepatit, gepatomegaliya, o'tkir pankreatit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam xollarda – o'tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya bilan yoki gematuriyasiz va/yoki azotemiya bilan yoki azotemiyasiz bel sohasida og'riq,  gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini oshishi yoki kamayishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

Sezgi a'zolari tomonidan: kam xollarda  – eshitishni pasayishi, quloqlarda shang'illash, ko'rishni buzilishi (shu jumladan ko'rishni noaniqligi).

Nafas tizimi tomonidan: kam xollarda – bronxospazm, rinit, xiqildoq shishi (xansirash, nafasning qiyinlashishi).

Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik;  kam xollarda – aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og'rig'i, tirishishlar, bo'yin va/yoki orqa mushaklari rigidligi), giperfaollik (kayfiyatni o'zgarishi, xavotirlik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam xollarda  – arterial qon bosimining oshishi;  kam xollarda – o'pka shishi, xushdan ketish.

Gemostaz tizimi tomonidan: kam  xollarda – operatsiyadan keyingi jarohatdan qon ketish, burundan qon ketish, rektal qon ketish.

Qon yaratish a'zolari tomonidan: kam xollarda – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Teri qoplamlari tomonidan: kamroq xollarda  – teri toshmalari (makulopapulez toshma ham kiradi), purpura; kam xollarda – eksfoliativ dermatit (et uvishishi yoki et uvishishisiz kechuvchi isitma, qizarish, teri zichlashishi yoki teri ko'chishi, tanglay bezlarining shishi va/yoki og'rig'i), eshak yemi,  Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.

Mahalliy reaktsiyalar: kam xollarda – dori yuborilgan sohada og'riq  yoki qizish.

Allergik reaktsiyalar: kam xollarda – anafilaksiya yoki  anafilaktoid reaktsiyalar (yuz terisi rangini o'zgarishi, teri toshmasi, eshak yemi, teri qichishi, hansirash, qovoqlarda shish,  periorbital shish, nafasning qiyinlashuvi, ko'krak qafasida og'irlik, xushtaksimon nafas).

Boshqalar: tez-tez – shishlar (yuz, boldirlar, barmoqlar, tovonlarda; tana vaznining oshishi); kamroq hollarda– ko'p terlash; kam hollarda – tilning shishi, isitma.

Turli sabablar oqibatida kelib chiqqan kuchli va o'rta darajadagi og'riqlar:

–      jarohatlarda;

–      tish og'rig'ida;

–      operatsiyadan keyingi davrdagi og'riqlarda;

–      onkologik va revmatologik kasalliklarda;

–      mialgiya;

–      artralgiya;

–      nevralgiya;

–      radikulitlarda qo'llaniladi.

 Simptomatik davolash sifatida tavsiya etiladi, og'riq va yallig'lanish jarayonining kamayishi dori vositasini qo'llash davrida kuzatiladi. Kasallikning rivojlanishiga ta'sir ko'rsatmaydi.

Alkogolning o'ziga xos hidi bo'lgan shaffof, rangsiz yoki ozgina sarg'ish eritma.